Adrenalin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Adrenaline chemical structure.png
Epinephrine-3d-CPK.png
Adrenalin
IUPAC-név
(R)-4-(1-hydroxy-
2-(methylamino)ethyl)benzene-1,2-diol
Más nevek L-Adrenaline
Kémiai azonosítók
CAS-szám 51-43-4
PubChem 838
DrugBank APRD00450
ATC kód A01AD01, B02BC09 C01CA24 R01AA14 R03AA01 S01EA01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C9H13NO3
Moláris tömeg 183,204 g/mol
Oldhatóság (vízben) Vízben alig oldódik. Alkáli-lúgok és higított erős savak sóképzéssel oldják. Vizes rázadéka (1+19) gyengén lúgos. 0,1
Fajlagos forgatóképesség [α]D -50,0 °C-tól -53,5 °C-ig.
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus (MAO és COMT)
Biológiai
felezési idő
2 perc
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only (US)
S4 (AU)
Terhességi kategória C (US)
A (AU)
Alkalmazás intravénás, intramuszkuláris, endotracheális


Az adrenalin (angolul adrenaline) vagy epinefrin (epinephrine) egy a mellékvesevelő által termelt hormon és neurotranszmitter. A szimpatikus idegrendszer hatását közvetíti, vagyis egy szimpatomimetikum; az „üss vagy fuss” reakció (készenléti reakció; Canon-féle vészreakció)[1][2][3]. egyik kulcshormonja. Szerkezetét tekintve egy fenil-etil-amin, mely a fenilalanin és tirozin aminosavakból szintetizálódik, és a katekolaminok közé tartozik. Ezek aromás katekol-csoportot tartalmazó aminok.

Mint minden katekolamin, az adrenalin is a sejtfelszíni adrenoreceptorokon fejti ki hatását. Legfőbb élettani feladata hogy a fokozott izommunkához biztosítsa a megnövekedett energiaigényt:

Nagyobb dózisban adva érszűkítő és vérnyomásnövelő hatása dominál. Gyógyszerként injekció[4] formájában alkalmazzák helyi érszűkítésre (pl. vérzéscsillapítás céljából), vagy szisztémásan, súlyos allergiás állapotokban (pl. anafilaxiás sokkban) illetve akut (heveny) szívelégtelenségben vagy szívmegálláskor. VIII. Magyar Gyógyszerkönyv-ben adrenalin-tartarát - Adrenalini tartaras néven hivatalos.

Nevezéktan[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Mind a latin ad- + renes mind a görög epi- + nephros elnevezése szó szerint a vesén/veséhez jelentéssel bír és a mellékvesére utal, amely a vese csúcsán helyezkedik el, és a hormont termeli.

Hatása[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Az adrenalin a mellékvese velőállományában termelődik fizikai megterhelés vagy stressz hatására. Ez a szimpatomimetikus amin egyaránt stimulálja a β1-, β2- és α-adrenerg receptorokat, ezért hatása a célszerveken összetett.

Az adrenalin az α1-receptorok izgatása révén legerősebben a bél-, a lép-, a vese- és a bőrereket szűkíti. A mellékveséből nyugalmi állapotban felszabaduló adrenalin a β2-receptorok izgatásával – főleg a működő izmokban – értágító hatást fejt ki, de tágítja a szív, a máj és az agy ereit is, és így a perifériás érellenállást csökkenti. A fiziológiás adrenalinmennyiség csak a véreloszlást változtatja meg, és nem eredményez vérnyomásemelkedést. Erős izommunka idején az adrenalin értágító hatása az izomzatra nagyon jelentékeny, de emellett növeli a keringő vér mennyiségét (kiüríti a raktárakat), erősen szűkíti a zsigeri (bélcsatornát ellátó) érterületet, így fokozza a beömlést a szívbe, nő a perctérfogat, fokozódik a glikogénmobilizáció, a vér zsírsavtartalma. Mindez biztosítja a működő izmok kellő ellátását oxigénnel teli vérrel, zsírsavval és glükózzal. Az adrenalin érszűkítő hatását kevéssé vagy nem fejti ki gyulladásban lévő szöveten, viszont egyes kórállapotokban (pl. vese eredetű hipertóniában) a szervezet adrenalinérzékenysége erősen fokozott.

A szíven az adrenalin a β1-receptorokon kifejtett erősebb hatása révén pozitív krono-, dromo- és inotrop[5][6] hatású. A szinuszcsomóban az ingerképzés frekvenciája másfél-kétszeresre nőhet, ezt a vérnyomás-emelkedés miatt kiváltódó paraszimpatikus izgalom gátolhatja. Gyorsul az ingervezetés és nő a szívizom ereje. A koszorúerek és izomerek tágulása jön létre. Különösen a gyenge szívműködést javítja igen jelentékenyen.

Az adrenalin gyenge α1-receptoron kifejtett hatására a lép összehúzódik, a vérraktárak kiürülnek, nő a keringő vér mennyisége, bőrerekben szűkíti az ereket és a pupilla kitágul. Amikor a szív verőtérfogata és a keringő vér mennyisége kicsi, az adrenalin okozta érszűkület, a vérraktárak kiürülése és a vénás visszafolyás megnövekedése a szív verő- és perctérfogatát növelheti és a vérkeringést hatékonyan javítja.

Az adrenalin a simaizmok tónusát általában csökkenti, a záróizmokat (pylorus, ileocoecalis és belső analis, valamint húgyhólyagzáróizom) összehúzza. Erős hatással van a β2-receptoron a létrejövő simaizomgörcs-oldó hatás asthma bronchialéban terápiásan jól értékesíthető. A méhre kifejtett hatása függ a ciklustól és a dózistól is. Kis dózisban adott adrenalin emberen a terhes méhet elernyeszti, nagyobb dózis fokozza a méh tevékenységét. Alfa2 receptorokon gyenge hatással van, ennek következtében vércukorszint-emelkedik és a belek elernyednek. Az emésztőrendszer tevékenységét és a mirigyeinek váladéktermelését csökkenti, a nyálelválasztás egyik típusát fokozza: az így termelt nyál nyákban (mucin) gazdag, enzimekben szegény.

Az adrenalin a szénhidrát-anyagcsere fontos szabályozója. A szénhidrát-oxidáció nő, ezért az RQ (respiratiós quotiens)[7][8] az 1,0-hez közeledik. A májban és az izomban nő a hőtermelés, ennek a hideg elleni védekezésben van nagy szerepe. A májban a glikogén bomlását gyorsítja, ezzel hiperglikémiát (magas vércukorszint), majd glükózúriát (glükózvizelést) okoz. Az inzulinnal ellentétes hatású inzulin-antagonista. Az izomban is fokozza a glikogénbomlást. Az ebből keletkező tejsav a vérbe jut, innen a májba, ami újból felépíti glikogénné vagy cukorrá, s így visszajuttatja a vérbe (Cori-kör)[9][10]. Az adrenalin tehát ezt, az izommunka alkalmával végbemenő folyamatot, a gyorsítja meg. A glikogenolízis α1, ill. β2-receptorokon keresztül történő fokozásával a szervezet energiatartalékát aktivizálja. Az adrenalin anyagcserére kifejtett hatásai (az oxigénfogyasztás növekedése, hiperglikémia, hiperlaktacidémia, hiperkalémia) specifikus hormonhatások, melyek β2-receptorhoz kötöttek.

Izgatja a központi idegrendszert, bár ez a hatás a szokásos terápiás adagokban általában nem észlelhető. Nagyobb dózisok esetén szorongást, félelemérzést, izgatottságot, fokozott reflextónust, sőt görcsöket válthat ki. Az EEG-kép erős aktiválódást mutat az agykéregben. A végtagokon tremor lép fel, és rontja a parkinsonos tüneteket. Csak nagy adagban hat a hipofízisre, és ACTH-elválasztást indít el, ennek megfelelően csökkenti a vérben az eozinofil granulociták számát és a mellékvese aszkorbinsav (C-vitamin) - és koleszterintartalmát.

A szervezetben hamar inaktiválódik, elsősorban a COMT (catechol-O-methyl-transferase) és MAO (monoaminooxidase) enzimek révén. A máj gazdag ezen enzimekben, így a lebontási folyamatban fontos, de nem nélkülözhetetlen a szerepe. Az adrenalin adagjának nagy része metabolitok formájában a vizelettel kiürül.

Anafilaxiás sokk[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Az adrenalin az a gyógyszerhatóanyag, amely gyors segítséget jelent allergének által kiváltott vagy ismeretlen eredetű (idiopátiás), esetleg fizikai megterhelésre bekövetkező súlyos azonnali túlérzékenységi reakciók (anafilaxia) esetén. A hörgők simaizomzatában lévő béta-receptorokra kifejtett hatása következtében a hörgők simaizomzata ellazul, ami enyhíti a sípoló nehézlégzést és a légszomjat (dyspnoét) . Anafilaxiás, allergiás állapotokban a heveny kóros tüneteket javítja, csökkenti a csalánkiütéseket (urticaria), a szérumbetegség tüneteit, az angioneurotikus ödémát (allergiás gégeödémánál adrenalin-belélegeztetés életmentő lehet), allergiás bőrgyulladást (dermatitis). Az adrenalinnek erős érösszehúzó hatása van alfa adrenerg receptor stimuláción keresztül. Ez a hatása ellensúlyozza az anafilaxiás sokk főbb farmakotoxikológiai tüneteit, vagyis az értágulást (vasodilatatio) és a megnőtt érfal áteresztő-képességet (vascularis permeabilitas) , amely az erekben lévő folyadék térfogatatának csökkenéséhez és így vérnyomáseséshez vezet. A hörgőkben lévő (bronchialis) béta receptor stimuláló hatásán keresztül az adrenalin erős hörgőtágító (bronchodilatator) hatással rendelkezik, amely enyhíti az asztmás zihálást és a légzési nehézséget. Az adrenalin szintén enyhíti az anafilaxiához társuló viszketést (pruritus), csalánkiütést (urticaria), és angioödémát.

Fiziológiás emelkedés[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A autonóm idegrendszer szimpatikus részének idegrendszer izgalomba hozatala esetén, ami a szervezet erőteljes fizikai igénybevételekor vagy stressz helyzetben következik be. Fiziológiás dózisban növeli a szív összehúzódó képességét (kontraktilitás), a szívritmust (a szív percenkénti összehúzódásainak száma), a szisztolés vérnyomást, a perctérfogatot és a koronária-keringést. Fokozza az izmok finom ereiben a vérkeringést (muscularis mikrocirkulácio), ezáltal csökkenti az egész testben az erek áramlási ellenállását (szisztémás vascularis rezisztencia), a diasztolés vérnyomást, és elernyeszti (relaxálja) a hörgők simaizmát, ezáltal tágítja a hörgőket.

Farmakológiás emelkedés[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Farmakológiai dózisban dominál az α-receptor izgató hatása: a bőr, a nyálkahártyák, a vese erei szűkülnek, és mind a diasztolés és szisztolés vérnyomás emelkedik.

Normálérték[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A plazma adrenalin tartalmának normálértéke 8,2 nmol/l, vagy 1, 5μg/l.

Kóros emelkedés[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A mellékvese velőállományának tumora esetén, (phaeochromocytomában) vagy (hipertóniás krízis) kapcsán elérheti a 200 nmol/l értéket. A kórosan emelkedett érték közvetlen bizonyítéka lehet a vizelet (vanilmandulasav-), (homovanilinsav-) és (metanefrin) tartalmának növekedése, miután ezek az adrenalin lebontása után ürülő termékek.

Kapcsolódó cikkek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Az artériás nyomást, vérnyomást befolyásoló tényezőket ismertető diagram

Jegyzetek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  1. Walter Bradford Cannon. Bodily changes in pain, hunger, fear, and rage (angol nyelven). New York: Appleton-Century-Crofts (1929) 
  2. Went István. Élettan - Cannon-féle vészreakció (magyar nyelven). Medicina Kiadó (Budapest), 509. o (1962) 
  3. William F. Ganong. Az orvosi élettan alapjai (magyar nyelven). Medicina Kiadó (Budapest), 374. o. ISBN 963-241-783-6 (1990) 
  4. Injekció (magyar nyelven)
  5. Pozitív krono-,dromo és inotróp hatás (magyar nyelven). Gyakorikérdések.hu
  6. William F. Ganong. Az orvosi élettan alapjai (magyar nyelven). Medicina Kiadó (Budapest), 584. o. ISBN 963-241-783-6 (1990) 
  7. Respiratory-qutient (angol nyelven). Dictionary.com
  8. William F. Ganong. Az orvosi élettan alapjai - Respiratiós quotiens (magyar nyelven). Medicina Kiadó (Budapest), 286. o. ISBN 963-241-783-6 (1990) 
  9. Cori-kör (magyar nyelven). HISTÓRIA - Tudósnaptár
  10. Went István. Élettan - Cori-féle ciklus (magyar nyelven). Medicina Kiadó (Budapest), 252. o (1962) 

Források[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  • Gyires Klára, Fürst Zsuzsanna (szerk.): Farmakológia és farmakoterápia I. Farmakológia. Medicina Könyvkiadó, Budapest, 2007. ISBN 978-963-226-137-9
  • Klinikai kémiai-laboratóriumi zsebkönyv - Budapest, 1983
  • Donáth Tibor: Anatómiai nevek (Medicina Kiadó 2005) ISBN 963-243-178-7
  • William F. Ganong: Az orvosi élettan alapjai (Medicina 1990) ISBN 963-241-783-6
  • Henry Gray: Anatomy of the human body (Bartleby.com; Great Books Online)
  • Szentágothai János - Réthelyi Miklós: Funkcionális anatómia (Medicina Kiadó 1989) ISBN 963-241-789-5
  • Eldra P. Solomon - Richard R. Schmidt - Peter J. Adragna : Human anatomy & physiology ed. 2nd 1990 (Sunders College Publishing, Philadelphia) ISBN 0-03-011914-6
  • Went István: Élettan (Medicina Kiadó 1962)