Hidrokortizon

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Cortisol2.svg
Cortisol-3D-vdW.png
Hidrokortizon
IUPAC-név
(11β)-11,17,21-trihidroxipregn-4-én-3,20-dion
Kémiai azonosítók
CAS-szám 50-23-7
PubChem 5754
ATC kód A01AC03, A07EA02, C05AA01, D07AA02, D07XA01, H02AB09, S01BA02, S02BA01
Gyógyszer szabadnév hydrocortisone
Gyógyszerkönyvi név Hydrocortisonum, Hydrocortisoni acetas, Hydrocortisoni hydrogenosuccinas
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C21H30O5
Moláris tömeg 362,46 g/mol
Terápiás előírások
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás orális, intravénás, helyi


A hidrokortizon vagy kortizol a mellékvesekéreg által termelt glükokortikoid. A glükokortikoidokra jellemzően gyulladáscsökkentő és antiallergiás hatású.
A glükokortikoidok farmakológiai hatása a szervezet specifikus proteinjei szintézisének szabályozásán alapul. Ez a sokrétű biológiai hatás a szervezet stressz-szituációkhoz való fiziológiás alkalmazkodását szolgálja: csökken a glükóz felvétele és felhasználása, fokozódik a glukoneogenezis (hyperglykaemia). Fokozódik a glikogén-depozíció (elsősorban a májban), amelynek oka a vércukorszint-emelkedés hatására bekövetkező inzulinszekréció-növekedés (anabolikus hatás). Csökken a fehérjeszintézis, nő a fehérjelebontás az izomban (katabolikus hatás), a csontokban (osteoporosis) és a bőrben. Permisszív hatást gyakorolnak a lipolízisre. Csökkentik a véredények tágulatát, a vascularis permeabilitást, az oedemaképződést. Számos glükokortikoid receptor található az agyszövetben és a szívben is. A tüdőben fokozzák a béta adrenerg választ, a hörgőtágulatot és csökkentik a pulmonalis vascularis ellenállást.
Magasabb dózisban gátolják a kortikotropin szekréciót, hypadreniás állapotban fokozzák a glomerulus filtrációt és a diuresist, növelik az ulcus előfordulásának gyakoriságát. Antiallergiás és gyulladáscsökkentő hatásukat a fiziológiásnál magasabb dózisban fejtik ki.
A kortikoszteroid molekula zsírsavakkal történő észterezése a 17 és 21-es pozícióban jelentősen növeli a bőrre gyakorolt hatást. A 16 és 17-es pozícióban levő gyűrűs acetonid forma fokozza a lokális gyulladáscsökkentő aktivitást a szisztémás glükokortikoid hatás növelése nélkül. A molekula fluorozása tovább fokozza a lokális aktivitást.

Amennyiben többféle lehetséges okból krónikusan megnövekszik a vér kortizolszintje, Cushing-szindróma alakul ki, mely embereknél és állatoknál, leggyakrabban kutyáknál fordul elő (Cushing-szindróma).

Farmakokinetikai tulajdonságok[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A Hydrocortison kenőccsel farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek. A hatóanyag lokálisan alkalmazva is a szisztémás hatás kialakulásához elegendő mennyiségben szívódhat fel. Biológiai felezési ideje kb. 100 perc. Több mint 90%-ban kötődik a plazma proteinekhez. Átjut a placentán.
A hidrokortizon a májban metabolizálódik tetra-hidrokortizon és tetra-hidrokortizol formájában. Ezek a metabolitok a vizelettel választódnak ki konjugált formában.
Reprodukciós toxicitási vizsgálatokban fetotoxikus hatást, fejlődési rendellenességeket (szájpadhasadék), valamint jelentős retardációt figyeltek meg az utódok növekedésében, fejlődésében. Bár a humán gyógyászatban a hidrokortizon alkalmazása során hasonló toxikus hatásokra utaló jeleket nem tapasztaltak, tartós kortikoszteroid terápia esetén a retardált intrauterin fejlődés rizikója megnövekedhet.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Hydrocortisonum néven hivatalos.

Védjegyezett nevű készítmények[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  • Cortef
  • Oxycort
  • Pimafucort
  • Posterisan Forte
  • Solu-Cortef
  • Laticort
  • Locoid (Yamanouchi Pharmaceutical)