Receptor (biokémia)

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából

Biokémiai értelemben a receptor olyan fehérje, amely egy bizonyos (általában kisméretű) molekulával kötést hoz létre, és az így megváltozott térbeli alak a környezetben más változásokat is okoz. A receptorhoz kapcsolódó molekulát ligandnak vagy ligandumnak nevezzük.

A fenti, tág értelemben vett receptor lehet

Szűkebb értelemben a sejthártya-receptort értjük biokémiai értelemben vett receptoron.

A változást kiváltó ingert vagy vegyületet szignálnak, a válasz kiváltásának folyamatát (amibe beleértjük a környezetben okozott változást is) jelátvitelnek (szignál transzdukciónak) nevezzük.

A kapcsolódás kiváltotta változás lehet a receptor aktiválódása.[1] Az ilyen ligandumokat a receptor agonistáinak, a receptort gátló ligandumokat antagonistáknak nevezzük.

A receptor fehérje, azaz egy hosszú aminosav lánc[2]. A láncnak csak bizonyos szakaszai képesek ligandumot kötni, és előfordul, hogy az egyes szakaszokhoz más ligandumok kapcsolódnak.

Előfordul, hogy a ligandum nem változtat a receptor működésén, de azáltal, hogy elfoglal egy kötőhelyet, meggátolja más ligand kapcsolódását, azaz blokkolja a receptort. Ha ugyanahhoz a kötőhelyhez agonista és blokkoló ligandum is csatlakozhatik, akkor az utóbbi a kötőhely elfoglalásával megakadályozza az agonista működését. Az ilyen ligandumot kompetitív antagonistának nevezzük.

A receptorok elnevezése[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A receptorokat igyekeznek a legjellemzőbb agonistáról elnevezni. Ezzel az a probléma, hogy e receptorok sem egyformák, így az egyes ligandumok kötéserőssége és affinitása is más. Ilyenkor (szükség esetén akár több szintű) alcsoportokat hoznak létre.

Pl. a köznyelvben β-blokkolónak nevezett pulzusszám-csökkentő gyógyszerek az adrenerg receptorok(en) antagonistái. Az adrenerg a két jellemző agonista, az adrenalin és a noradrenalin összefoglaló neve. A receptorokat két részre osztották. Az adrenerg α-receptorok jellemzően a simaizmokra (pl. érfal, gyomor, méh), a β-receptorok a szívritmusra hatnak.[3] Az α-receptorok is két, α1 ill. α2 csoportból állnak, és azon belül is A, B, C és D jelű alcsoportból. A β-receptoroknak három alcsoportjuk van.

Nagyon fontos, hogy egy gyógyszer csak arra a receptorra hasson, amelyiken a kívánt hatást el kell érni.[4] Ez nagyon nehéz részben a sok hasonló receptor miatt, részben azért, mert e receptorok a szervezet más helyein (szerveiben) mást okoznak. Ezért van a gyógyszereknek annyi mellékhatásuk. A gyógyszerkutatások célja minél szelektívebb szereket találni.[5]

Kapcsolódás Erősség
(KJ/mol)
kovalens 300-700
ionos 20
hidrogénhíd 10-20
van der Waals 0,5-10
hidrofób effektus <20

A szűk körben ható[4] ligandumokat szelektív agonistáknak ill. szelektív antagonistáknak nevezzük. Ebben az értelemben beszélhetünk pl. szelektív adrenerg β1-agonistákról vagy szelektív adrenerg α2C antagonistákról.

A kapcsolódás erőssége[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A receptor és a ligandum általában nem kovalens, hanem ennél jóval gyengébb kötéssel kapcsolódik egymáshoz, ezért az így kialakult komplexum nem is nevezhető molekulának. A gyenge kapcsolódás azt is eredményezi, hogy az reverzibilis (visszafordítható). Az irreverzibilis kapcsolódás mindig kovalens, és többnyire láncszakadással jár. Előfordul, hogy a kovalens kötés is reverzibilis (enzimmel bontható).

Jegyzetek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  1. Az aktiválódás lehet pl. a receptor ioncsatornájának megnyílása (ionotróp sejthártya-receptor esetén), ami lehetővé teszi az ionok áramlását a sejthártyán keresztül. A deaktiválás elzárja a csatornát.
  2. Fehérjének a legalább 30–100 aminosavból álló láncot nevezzük (a határ nincs pontosan kimondva). Az ennél rövidebb lánc neve peptid. A 30-as szám a fehérje szócikkből, a 100-as Furka Árpád könyvéből való (Szerves kémia, 834. oldal. Nemzeti Tankönyvkiadó 1998. ISBN 963-19-2784-9).
  3. Ezért β, bár biokémiai szóhasználatban nem blokkoló, hanem antagonista.
  4. ^ a b A „hat vagy nem hat” már leegyszerűsítés. A hatás erőssége ill. az arra való hajlam (affinitás) mérőszámmal jellemezhető.
  5. A gyógyszerek nem feltétlenül receptorokra (hanem pl. enzimekre) hatnak, de a szelektivitás fontossága ezekben az esetekben is érvényes.

Forrás[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

További információk[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  • receptor agonista
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Receptor című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.