Szibutramin
 |
|
 |
|
|
Szibutramin
|
|
| IUPAC név | |
| (±)-dimetil-1-[1-(4-klórfenil)ciklobutil]-N,N,3-trimetilbután-1-amin | |
| Azonosítók | |
| CAS-szám | 106650-56-0 |
| ATC kód | A08AA10 |
| PubChem | 5210 |
| DrugBank | APRD00456 |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C17H26ClN |
| Moláris tömeg | 279,85 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | felszívódás 77%, jelentős first-pass metabolizmus |
| Metabolizmus | máj (CYP3A4) |
| Felezési idő | szibutramin kb. 1 óra Metabolit 1: 14 óra Metabolit 2: 16 óra |
| Kiválasztás | epe (szibutramin és aktív metabolitok), vese (aktív metabolitok) |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória |
X, |
| Jogi státusz | |
| Alkalmazás | orális |
A szibutramin (INN: sibutramine) (Reductil) egy orális gyógyszer, amelyet elhízás kezelésére használnak. Központi idegrendszerben ható szerotonin-noradrenalin visszavétel-gátló, szerkezetileg az amfetaminokkal rokon.[1]
Hatása [szerkesztés]
A szibutramin a terápiás hatását elsősorban az aktív másodlagos és elsődleges amin-metabolitjai révén fejti ki, melyek a noradrenalin, szerotonin (5 hidroxitriptofán; 5 HT) és a dopamin újrafelvételének inhibitorai. Az emberi agyszövetben az 1-es és 2-es metabolitok in vitro 3-szor erősebben gátolják a noradrenalin és a szerotonin újrafelvételét, mint a dopaminét. Szibutramin alkalmazását követően önkéntesektől vett plazmamintákban megfigyelték a noradrenalin és a szerotonin újrafelvételének számottevő (73%-os, illetve 54%-os) gátlását, és a dopamin újrafelvételének jelentéktelen (16%-os) gátlását. A szibutramin és a metabolitjai nem rendelkeznek monoaminokat felszabadító, vagy monoamin-oxidáz gátló hatásokkal.
Kockázatok [szerkesztés]
2010. január 21-én az Európai Gyógyszerhatóság (EMA) felfüggeszteni javasolta a szibutramin tartalmú gyógyszerek forgalomba hozatali engedélyét. A felfüggesztés oka egy hat éves vizsgálatsorozat során tapasztalt súlyos szív- és érrendszeri mellékhatások előfordulásának fokozott kockázata.[2][3] Az Országos Gyógyszerészeti Intézet az EMA ajánlásával összhangban 2010. február 1-jén – további döntéshozatalig – felfüggesztette a forgalomban lévő, szibutramin hatóanyag tartalmú készítmények forgalomba hozatalát, így azok sem nagykereskedők által, sem gyógyszertárakban nem forgalmazhatók.[4]
Források és jegyzetek [szerkesztés]
- ↑ (2002.) „New Drugs”. Australian Prescriber 25 (1), 22. o. PDF
- ↑ European Medicines Agency sajtóközlemény (angol nyelven), 2010. január 21. (Hozzáférés: 2010. február 8.)
- ↑ Sajtóközlemény az OGYI honlapján. (Hozzáférés: 2010. február 8.)
- ↑ OGYI határozat a felfüggesztésről. (Hozzáférés: 2010. február 8.)
