Fenilefrin
 |
|
 |
|
|
Fenilefrin
|
|
| IUPAC név | |
| (R)-3-[-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol | |
| Azonosítók | |
| CAS-szám | 59-42-7 61-76-7 (hidroklorid) |
| ATC kód | C01CA06 R01AA04, R01AB01, R01BA03, S01FB01, S01GA05 |
| PubChem | 6041 |
| DrugBank | APRD00365 |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C9H13NO2 |
| Moláris tömeg | 167,205 g/mol |
| SMILES | O[C@H](c1cc(O)ccc1)CNC |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 38% through GI tract |
| Fehérjekötés | 95% |
| Metabolizmus | máj (monoamin-oxidáz) |
| Felezési idő | 2,1–3,4 óra |
| Kiválasztás | ? |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória | |
| Jogi státusz | |
| Alkalmazás | Oral, intranasal, ophthalmic, intravenous, intramuscular |
A fenilefrin (INN: phenylephrine) szelektív adrenerg[1] α1-receptor agonista. Orrdugulás ellen, pupillatágítóként és vérnyomásnövelőként használják.
Kevesebb mellékhatása van, mint a hasonló célra használt pszeudoefedrinnek, ezért annak helyettesítésére is forgalmazzák. Az utóbbi időben azonban komoly kétségek merültek fel a szájon át szedett fenilefrin orrdugulás elleni hatásosságát illetően.
Tartalomjegyzék |
Felhasználás [szerkesztés]
Három hasonló hatású szer terjedt el széles körben. Az első a pszeudoefedrin volt, azonban erről kiderült, hogy a metamfetamin prekurzora, ezért a több országban korlátozták az alkalmazását.
Az USA-ban ezután a fenilefrin lett az általános, vény nélkül kapható orrdugulás elleni szer tabletta, orr-spray és szemcsepp formájában. Az oximetazolin orr-spray-ként terjedt el.
Fenilefrin tabletta formájában [szerkesztés]
A tablettaként szedett fenilefrint a monoamin-oxidáz[enWiki 1] enzim bontja le, mely az emésztőrendszerben és a májban található meg. Emiatt az intravénás formával szemben jóval kisebb a hasznosulása (legfeljebb 38%).
Mivel a fenilefrin direkt szelektív α-agonista, a pszeudoefedrinnel ellentétben nem okoz adrenalin-kibocsátást, ezért jóval kevésbé serkenti a központi idegrendszert, kevésbé okoz álmatlanságot, nyugtalanságot, szorongást, ingerlékenységet.
A fenilefrin összehúzza az orr ereit, a kevesebb folyadék miatt pedig csökken a váladék termelődése.
Orr-spray [szerkesztés]
1%-os vagy 0,5%-os fenilefrin-oldat. Ritkábban okoz rhinitis medicamentosa-t (gyógyszer okozta orrdugulást), mint az oxifedrin.
Pupillatágító [szerkesztés]
Szemcsepp formájában a fenilefrint pupillatágítóként alkalmazzák (gyakran tropikamiddal kombinálva) retinavizsgálatoknál. Zárt zugú zöldhályog esetén a fenilefrin ellenjavallt.
Érszűkítő [szerkesztés]
Alacsony vérnyomású betegek esetén a fenilefrint néha érszűkítőként használják. Ez a használat gyakoribb altatás és sürgősségi ellátás esetén. A fenilefrin különösen hasznos epidurális anesztézia és szubarachnoidális érzéstelenítés okozta vérnyomáscsökkenés ellensúlyozására. Nagy előnye, hogy nem növeli sem a pulzusszámot, sem a szívizom összehúzó erejét (ez a tulajdonság különösen hasznos szívizomkárosodott vagy magas pulzusú betegnél). A fenilefrin felezési ideje 2,5–3 óra.
Urológia [szerkesztés]
Az urológiában a priapizmus[enWiki 2] (spontán erekció) megszüntetésére használják. A jelentősen felhígított fenilefrint közvetlenül a barlangos testbe[enWiki 3] injektálják. Az erekció az érösszehúzó hatás miatt szűnik meg.
Mellékhatások [szerkesztés]
Az elsődleges mellékhatás a vérnyomásnövekedés. A magas vérnyomású betegeknek általában el kell hagyniuk a fenilefrint. A prosztatanagyobbodás rosszabbodhat, és a fenilefrin tartós használata ismét vérbőséget okozhat.
Az epilepsziával kezelt betegek számára ellenjavallt az epinefrin, mivel a gyógyszerkölcsönhatás görcsöket okozhat.
Néhány betegnél gyomorpanaszokat, hányást okozott a szer.
Tartós használata rhinitis medicamentosa-t okozhat.
Készítmények [szerkesztés]
Magyarországon az alábbi készítmények vannak forgalomban[2]:
Paracetamol–fenilefrin kombinációk:
- COLDREX CITROM ÍZŰ por belsőleges oldathoz
- COLDREX FEKETERIBIZLI ÍZŰ por belsőleges oldathoz
- COLDREX JUNIOR filmtabletta
- COLDREX JUNIOR por belsőleges oldathoz
- COLDREX méz és citrom ízű por belsőleges oldathoz
- COLDREX szirup felnőtteknek tasakban
- COLDREX tabletta
- COLDY filmtabletta
- NEO CITRAN belsőleges por felnőtteknek
- NEO CITRAN belsőleges por gyermekeknek
- PARACETAMOL/FENILEFRIN-PROPHARMA granulátum belsőleges oldathoz
- SYMPTOMED WICK Citrom ízű por belsőleges oldathoz
- SYMPTOMED WICK Feketeribizli ízű por belsőleges oldathoz
Dimetindén–fenilefrin kombinációk:
- OTRIVIN Allergia adagoló oldatos orrspray
- VIBROCIL oldatos orrcsepp
- VIBROCIL oldatos orrspray
Nagyon sok Magyarországon nem kapható fenilefrin-tartalmú gyógyszer van forgalomban[3].
Jegyzetek [szerkesztés]
További információk [szerkesztés]
- Drugs.com - Phenylephrine
- MedlinePlus: Phenylephrine
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Phenylephrine
Kapcsolódó szócikkek [szerkesztés]
- ↑ Monoamine oxidase (angol Wikipédia)
- ↑ Priapism (angol Wikipédia)
- ↑ Corpus cavernosum penis (angol Wikipédia)
Ez a szócikk részben vagy egészben a Phenylephrine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
|
|||||||||||||||||
|
|||||
