Morfin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Morfine.png
Morphine-3D-balls.png
Morfin
IUPAC-név
7,8-didehydro-
4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 57-27-2
PubChem 5288826
DrugBank APRD00215
ATC kód N02AA01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H19NO3
Moláris tömeg 285,4 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság ~30%
Metabolizmus máj 90%
Biológiai
felezési idő
2–3 óra
Fehérjekötés 30–40%
Kiválasztás vese 90%, epe 10%
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule II (US)
S8 (AU)
Class A (UK)
Schedule I (CA)
Terhességi kategória C (US)
C (AU)
Függőségi potenciál rendkívül magas
Alkalmazás orális, szubkután, intramuszkuláris, intravénás

A morfin (INN: morphine), más néven morfium (C17H19NO3) a mák (Papaver somniferum) alkaloidja. Opioid analgetikumként (fájdalomcsillapítóként) használják a gyógyászatban. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben morfin-hidroklorid (Morphini hydrochloridum) néven hivatalos.

Története[szerkesztés]

Az alkaloidot először Friedrich Wilhelm Adam Sertürner német gyógyszerész izolálta 1804-ben, s Morpheuszról, az álmok görög istenéről morfiumnak nevezte el. Joseph Louis Gay-Lussac javasolta a morfin nevet.

Hatása[szerkesztés]

A fájdalomcsillapító hatás kialakulásában az agyban és a gerincvelőben elhelyezkedő opiát receptoroknak és az endorfinoknak bizonyított szerepe van. A morfin a fájdalomérző rostokon érkező fájdalom impulzusok transzmisszióját, integrációját és interpretációját befolyásolja, másrészt befolyásolja a fájdalom szubjektív megélését, feldolgozását, gyengíti a fájdalomtól való félelmet és szorongást. Ez az összetett hatás az ópiát receptorokkal különösen gazdagon ellátott limbikus rendszer közvetítésével valósul meg.

A cortex és a gerincvelői központok kezdeti ingerlését követően több támadásponton is gátló hatást fejt ki. A reflexfolyamatokat és a gerincvelői funkciókat többségében serkenti. A morfin légzésdepressziót idéz elő az agyi légzőközponton kifejtett direkt hatásán keresztül. Krónikus alkalmazás során a légzésdepressziót okozó hatása csökken. Csökkenti a légzőközpont érzékenységét az emelkedő CO2 nyomásra, és a hypoxia kialakulására. Csökkenti a légzésszámot, a légzésvolument, és a percventillációt. Csökkenti a köhögési reflexet a medullában elhelyezkedő köhögési központon keresztül. Köhögéscsillapító hatása alacsonyabb dózisok mellett is kialakul, mint ahogy a fájdalomcsillapító hatás megjelenik. A morfin miózist okoz. A tűhegy pupillák a morfin túladagolás tünetei, de nem pathognomicusak, mert egyéb kórállapotok (pl. pontszerű laesiók, vérzés vagy ischemias történés) hasonló tünetekkel járnak. A fájdalom csökkenésével párhuzamosan gyakran eufória lép fel.

A gyomornedv, az epe, és a pancreas nedv secretio csökken morfin kezelés hatására. Csökkenti a gyomorürülést és motilitást, megemelve az antrumban és a duodenumban az izomtónust. A morfin emeli az epeút rendszer nyomását és a Oddi-sphincter görcsét okozhatja. A colon perisztaltikát csökkenti, a bélfal és az analis sphincter tónusát emeli, ezáltal obstipatiót okoz. Emellett izgatja a hányásközpontot, fokozza a gastrointestinalis simaizmok tónusát. Enyhén vasodilatatív. A morfin a kifejezett perifériás vasodilatatív hatásán keresztül orthostaticus hypotonia kialakulására hajlamosít. Nagy dózisban a szisztémás vascularis rezisztenciát csökkenti, ezért a perctérfogat emelkedhet.

A morfin az ureterek spazmusát idézi elő, valamint emeli a hólyag-sphincter tónusát, ezáltal vizelet retencióra hajlamosít. Opioid adását követő kortizol- és ACTH-szint csökkenés nagyobbnak mutatkozott, mint az a normális napi ritmus alatt elvárható lett volna. A morfin gátolja a pajzsmirigy endokrin működését, ezért hypothyreosisban ronthatja a tüneteket. Histamin felszabadulást serkentő hatása következtében alkalmazásakor viszketés, urticaria valamint a bőr és a sclera erek tágulata alakulhat ki.

Előállítás[szerkesztés]

Ópiumból állítják elő, melynek átlagos morfintartalma kb. 10%. Jelentős még a mákszalmából történő kinyerés Kabay János szabadalma alapján. (Hazánkban is ezt a technológiát használják morfingyártásra.)

Származékai[szerkesztés]

A morfin diacetil származéka a heroin (diacetilmorfin), amelyet kábítószerként használnak. Metilszármazéka a köhögéscsillapítóként használt kodein. Egyéb morfinszármazékok: hidromorfon (dihidromorfinon), oximorfon, hidrokodin (dihidrokodein), hidrokodon (dihidrokodeinon), oxikodon, etilmorfin. Valamennyi fájdalomcsillapító hatású.

További képek[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]

Források[szerkesztés]

Tulajdonságai[szerkesztés]

Szagtalan, keserű ízű, vízben rosszul oldódó vegyület, amelynek vizes oldata lúgos kémhatású. Jobban oldódik etil- alkoholban. Élettani hatását tekintve először a nagyagykérget, majd az agyalapi központokat, a nyúltagyat és a gerincvelőt bénítja meg. Euforizáló hatása is van. Kábítószerként alkalmazzák.