Aminofenazon

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Aminophenazone.svg
Aminophenazone-3D.png
Aminofenazon
IUPAC-név
4-dimetilamino-1,5-dimetil-2-fenilpirazol-3-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 58-15-1
PubChem 6009
ATC kód N02BB03
Gyógyszer szabadnév aminophenazone
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C13H17N3O
Moláris tömeg 231,29 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus májban
Fehérjekötés 10%
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Alkalmazás po, im, iv, inf, kúp

Az aminofenazon egy pirazolonszármazék, erőteljes fájdalomcsillapító és lázcsillapító, valamint enyhe gyulladásgátló hatással rendelkezik, de a szalicilátoktól eltérően a húgysavürítést nem fokozza. 100–500 mg-os dózisban erősen és tartósan (5-8 óra) csökkenti a lázat.

Története[szerkesztés]

Friedrich Stolz(de) német kémikus 1896-ban a propifenazon izopropil-csoportját dimetilamino-csoporttal helyettesítette. Így kapta az aminofenazont, mely a propifenozonnál erősebb láz- és fájdalomcsillapító, de egyúttal a mellékhatásai is erősebbek. Magyarországon (épp e mellékhatások miatt) 2007-ben vényköteles lett több más, korábban recept nélkül kapható szerrel együtt.[1]

Farmakokinetikai tulajdonságok[szerkesztés]

Az aminofenazon más nem szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan a prosztaglandin-szintetáz (ciklooxigenáz) enzim gátlása révén gátolja a prosztaglandin-endoperoxidok képződését, csökkenti az általuk kiváltott hyperalgesiát, illetve a hisztamin, bradikin által okozott fájdalmat, gyulladásos ödémát, erythemát. Hatásában szerepet játszik az adenil-cikláz aktiváció csökkentése, illetve a nociceptorokban való kalcium beáramlás gátlása. Gyulladáscsökkentő hatása során csökkenti a kapilláris permeabilitást, a hisztamin felszabadulást és a fehérvérsejtek kiáramlását.

Az aminofenazon más nem szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan a prosztaglandin-szintetáz (ciklooxigenáz) enzim gátlása révén gátolja a prosztaglandin-endoperoxidok képződését, csökkenti az általuk kiváltott hyperalgesiát, illetve a hisztamin, bradikin által okozott fájdalmat, gyulladásos ödémát, erythemát.

Orálisan jól felszívódik. A szervezetben az aminofenazon zöme átalakul, csak néhány százaléka ürül változatlan formában. Metabolizmusa a májban történik, demetilálódás illetve acetilálódás révén. E metabolitok közül a demetilálódás révén keletkező metabolit még hatékony. A kis mennyiségben képződő rubazonsav festi a vizeletet vörösre.

Javallatok[szerkesztés]

  • fájdalom
  • láz

Ellenjavallatok[szerkesztés]

  • allergia pirazolon származékokra
  • granulocytopenia (<1500/mm3) vagy agranulocytosis az anamnézisben
  • 1 éves kor alatt
  • porphyria hepatica
  • glukóz-6-foszfátdehidrogenáz (G6PD) hiány

Ralatív ellenjavallatok:

  • terhesség
  • szoptatás
  • gépjárművezetés
  • balesetveszélyes munka

Mellékhatások[szerkesztés]

  • hányinger, hányás
  • étvágytalanság
  • hasmenés
  • bőrkiütések
  • alacsony vagy magas vérnyomás
  • tachycardia
  • anafilaxiás sokk
  • agranulocytosis
  • leukocytopenia
  • thrombocytopenia
  • anaemia
  • álmosság vagy nyugtalanság
  • szédülés

Adagolás[szerkesztés]

Szokásos hatásos dózis: 100–500 mg; 3x/nap

Készítmények[szerkesztés]

Magyarországon:[2]

Önállóan:

  • GERMICID végbélkúp
  • SUPPOSITORIUM ANTIPYRETICUM PRO INFANTE FoNo VII.

Kombinációban:

További információk[szerkesztés]

  • Pharmindex
  • Gyógyszer kompendium
  • Gyires Klára: A gyulladás farmakológiája (Fürst Zs. szerkesztésében: Farmakológia), Medicina, Budapest, 2004, 863-4, 873 o.

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Vényköteles lesz az Algopyrin Archiválva 2014. december 9-i dátummal a Wayback Machine-ben (EÜM)
  2. Aminophenazone (OGYI, 2014.11.25-i adatbázis-állapot)