Loperamid
 |
Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
 | |
| Loperamid | |
| IUPAC-név | |
| 2,2-difenil-4-[4-hidroxi-4-(4-klórfenil)piperidin-1-il]-N,N-dimetilbutánamid | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 3955 |
| ChemSpider | 3818 |
| EINECS-szám | 258-416-5 |
| DrugBank | APRD00275 |
| KEGG | C07080 |
| ChEBI | 6532 |
| ATC kód | A07DA03, A07DA05 |
| Gyógyszer szabadnév | loperamide |
| Gyógyszerkönyvi név | Loperamidi hydrochloridum, Loperamidi oxidum monohydricum |
| InChIKey | RDOIQAHITMMDAJ-UHFFFAOYSA-N |
| Beilstein | 1558273 |
| UNII | 6X9OC3H4II |
| ChEMBL | CHEMBL841 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C29H33ClN2O2 |
| Moláris tömeg | 477,037 g/mol (513,506 hidroklorid) |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | bélből alig szívódik fel |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
9,1–14,4 óra (átlag 10,8 óra) |
| Fehérjekötés | 97% |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | OTC (US) |
| GSL (UK) | |
| (OTC) (CA) | |
| Alkalmazás | orális |
A loperamid egy szintetikus piperidin-származék, diarrhoea elleni szer, amely mind a haloperidol, mind a difenoxilát szerkezetét magában hordozza.
Hatása
[szerkesztés]A loperamid a perifériás opioid-receptorok agonistája. A bélfal idegvégződésein keresztül hozza létre direkt hatását, kolinerg, non-kolinerg, opiát és non-opiát receptorokon, gátolva az acetilkolin és a prosztaglandin felszabadulását. A bélfal körkörös és hosszanti simaizomzatára gyakorolt direkt hatása következtében az intestinalis tranzitidő megnövekszik, csökken a bélmotilitás, gátolja a folyadék- és elektrolit szekréciót. Megnövekszik az absorptios ráta. A bélfal iránti nagy affinitása és magas „first-pass” metabolizmusa miatt alig jut el a szisztémás keringésbe. Fokozza a béltónust, akadályozza a propulzív perisztaltikát és hasmenéskor csökkenti a béltartalom áthaladásának sebességét, a székletürítés gyakoriságát, javítja azok konzisztenciáját. A loperamid nem változtatja meg a fiziológiás flórát, és növeli az analis sphincter tónusát.
Védjegyezett nevű készítmények
[szerkesztés]- Imodium (Janssen-Cilag)
- Lopedium
- Enterobene-ratiopharm