Nisztatin
 |
Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
| |
| Nisztatin | |
| IUPAC-név | |
| 20-(4-amino-3,5-dihidroxi-6-metil-oxán-2-il)oxi-4,22,24,28, 29,32,34,36-oktahidroxi-2,3,5-trimetil-26,38-dioxo-1-
oxaciklooktatriakonta-6,8,12,14,16,18-hexaén-23-karbonsav | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 400-61-9 |
| PubChem | 14960 |
| DrugBank | APRD01146 |
| ATC kód | A07AA02, D01AA01 G01AA01 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C47H75NO17 |
| Moláris tömeg | 926,09 gmol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 0% (orális) |
| Terápiás előírások | |
| Alkalmazás | helyi és orális |
A nisztatin (INN: nystatin) egy polién gombaellenes molekula. Nincs bizonyított mellékhatása, mert a bélből kevéssé szívódik fel. A Candida fajok érzékenyek rá.
Fungisztatikus és fungicid hatású polién antimikotikum. A Streptomyces noursei termeli. Az élesztőgombák ellen specifikus hatású, meggátolja a gomba légzését, cukorfelhasználását és az intracellurális fehérjeszintézist.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Nystatinum néven hivatalos.
Felhasználás
[szerkesztés]Kután, vaginális, mucosa és nyelőcsövi Candida fertőzések kezelésére használják. A Cryptococcus szintén érzékeny rá.
A nisztatint profilaktikumként is használják olyan betegeknél akiknél magas a gombás fertőzések kialakulásának a kockázata mint például AIDS betegeknél, vagy kemoterápiában résztvevőknél.
Gyógyszerhatás
[szerkesztés]Az amfotericin B-hez és a natamicinhez hasonlóan a nisztatin az ergoszterinhez köt, ami a gombasejtmembrán fő komponense. Ha elegendően nagy koncentrációban van jelen, pórust alkot a membránon, és K+ áramlik ki a sejtből és a sejt elpusztul. Mivel az emlőssejtekben nincs ergoszterin, csak a gombasejteken hat.
Hatásspektrum
[szerkesztés]Elsősorban a Candida speciesek ellen hatásos.
Ezen kívül a következő gombákra is hat:
- Blastomyces dermatitis
- Blastomyces brasiliensis
- Coccidioides immitis
- Cryptococcus neoformans
- Histoplasma capsulatum
- Epidermophyton fajok
Eredete
[szerkesztés]A nisztatin egy gram-pozitív baktériumnak, a Streptomyces noursei-nek a terméke. (Per Bruheim et al.:Chemical Diversity of Polyene Macrolides Produced by Streptomyces noursei ATCC 11455 and Recombinant Strain ERD44 with Genetically Altered Polyketide Synthase NysC. Antimicrob Agents Chemother. 2004 November; 48(11): 4120–4129.)
A Streptomyces noursei ből izolálta 1950-ben Elizabeth Lee Haxen és Rachel Fuller Brown akik a New York State Department of Health kutató laboratóriumában dolgoztak. Hazen és Brown a nisztatint a New York State Public Health Department-ről nevezték el.