Nisztatin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Nystatin.gif
Nisztatin
IUPAC-név
20-(4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyl-oxan-2-yl) oxy-

4,22,24,28,29,32,34, 36-octahydroxy-2,3,5-trimethyl-26, 38-dioxo-1- oxacyclooctatriaconta-6,8,12,14,16, 18-hexaene-23-carboxylic acid

Kémiai azonosítók
CAS-szám 400-61-9
PubChem 14960
DrugBank APRD01146
ATC kód A07AA02, D01AA01 G01AA01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C47H75NO17
Moláris tömeg 926,09 gmol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 0% (orális)
Terápiás előírások
Alkalmazás helyi és orális

A nisztatin (INN: nystatin) egy polién gombaellenes molekula. Nincs bizonyított mellékhatása, mert a bélből kevéssé szívódik fel. A Candida fajok érzékenyek rá.

Fungisztatikus és fungicid hatású polién antimikotikum. A Streptomyces noursei termeli. Az élesztőgombák ellen specifikus hatású, meggátolja a gomba légzését, cukorfelhasználását és az intracellurális fehérjeszintézist.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Nystatinum néven hivatalos.

Felhasználás[szerkesztés]

Kután, vaginális, mucosa és nyelőcsövi Candida fertőzések kezelésére használják. A Cryptococcus szintén érzékeny rá.

A nisztatint profilaktikumként is használják olyan betegeknél akiknél magas a gombás fertőzések kialakulásának a kockázata mint például AIDS betegeknél, vagy kemoterápiában résztvevőknél.

Gyógyszerhatás[szerkesztés]

Az amfotericin B-hez és a natamicinhez hasonlóan a nisztatin az ergoszterinhez köt, ami a gombasejtmembrán fő komponense. Ha elegendően nagy koncentrációban van jelen, pórust alkot a membránon, és K+ áramlik ki a sejtből és a sejt elpusztul. Mivel az emlőssejtekben nincs ergoszterin, csak a gombasejteken hat.

Hatásspektrum[szerkesztés]

Elsősorban a Candida speciesek ellen hatásos.

Ezen kívül a következő gombákra is hat:

  • Blastomyces dermatitis
  • Blastomyces brasiliensis
  • Coccidioides immitis
  • Cryptococcus neoformans
  • Histoplasma capsulatum
  • Epidermophyton fajok

Eredete[szerkesztés]

A nisztatin egy gram-pozitív baktériumnak, a Streptomyces noursei-nek a terméke. (Per Bruheim et al.:Chemical Diversity of Polyene Macrolides Produced by Streptomyces noursei ATCC 11455 and Recombinant Strain ERD44 with Genetically Altered Polyketide Synthase NysC. Antimicrob Agents Chemother. 2004 November; 48(11): 4120–4129.)

A Streptomyces noursei ből izolálta 1950-ben Elizabeth Lee Haxen és Rachel Fuller Brown akik a New York State Department of Health kutató laboratóriumában dolgoztak. Hazen és Brown a nisztatint a New York State Public Health Department-ről nevezték el.