Itrakonazol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Itraconazole structure.png
Itrakonazol
IUPAC-név
(2R,4S)-rel-4-[4-[4-[4-[ [2-(2,4-dichlorophenyl)- 2-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)- 1,3-dioxolan-4-

yl]methoxy]phenyl] piperazin-1-yl]phenyl]- 2-(1-methylpropyl)-2,4-dihydro-1, 2,4-triazol- 3-one

Kémiai azonosítók
CAS-szám 84625-61-6
PubChem 55283
DrugBank APRD00040
ATC kód J02AC02
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C35H38Cl2N8O4
Moláris tömeg 705,64 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 55%
Metabolizmus máj (CYP3A4)
Biológiai
felezési idő
21 óra
Fehérjekötés 99,8%
Terápiás előírások
Jogi státusz FDA: Rx, UK: POM (HU)
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás orális és intravénás

Az itrakonazol (INN: itraconazole) egy triazol származék gombaellenes gyógyszer, mely széles spektrumú hatással rendelkezik. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Itraconazolum néven hivatalos.

Hatása[szerkesztés]

In vitro vizsgálatokkal bizonyították, hogy az itrakonazol gátolja az emberi szervezetre patogén gombák széles körének növekedését a ≤0,025-0,8 µg/ml koncentrációtartományban. Ebbe a körbe tartoznak:

In vitro vizsgálatokban a Candida glabrata és a Candida tropicalis általában a legkevésbé érzékenyek, a Candida fajok néhány tenyészetében egyértelmű rezisztenciát tapasztaltak itrakonazol-ra.

Az itrakonazol hatástalan a

In vitro vizsgálatokkal bizonyították, hogy az itrakonazol károsítja a gombasejt ergosterol szintézisét. Az ergosterol létfontosságú alkotóeleme a gombák sejtfalának. Így a szintézis csökkenése végül antifungális hatáshoz vezet.

Tumorellenes szerként is hatásosnak találták. Csökkenti a daganatok méretét, azonkívül javítja más kemoterápiás szerek hatékonyságát is.

Védejegyzett készítmények[szerkesztés]

  • ItraconEP (ExtractumPharma)
  • Cladostad
  • Itraconazol SANDOZ
  • Itraconazol-ratiopharm
  • Itragen
  • Omicral
  • Orungal (Janssen-Cilag)
  • Sporanox (Janssen-Cilag)