Tramadol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
(1R,2R)-& (1S,2S)-Tramadol Enantiomers Structural Formulae.svg
Tramadol 3d balls.png
Tramadol
IUPAC-név
rac-(1R,2R)-rel-2-(dimetilaminometil)-1-
(3-metoxifenil)-ciklohexanol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 27203-92-5
PubChem 33741
DrugBank APRD00028
ATC kód N02AX02
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C16H25NO2
Moláris tömeg 263,4 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 68–72%
Metabolizmus máj demetilálás és glükuronidálás
Biológiai
felezési idő
5–7 óra
Fehérjekötés 20%
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz POM (UK)
S4 (AU)
Terhességi kategória C (US)
C (AU)
Alkalmazás orális, intravénás, intramuszkuláris

A tramadol (INN) ciklohexanol származék, centrálisan ható szerotonin és noradrenalin visszavételgátló és gyenge opioid fájdalomcsillapító ú.n. pro-drug, mely metabolikus úton válik aktív vegyületté, így növelve a biztonságos használatot.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Tramadoli hydrochloridum néven hivatalos.

Története[szerkesztés]

Az ópium fájdalomcsillapító hatását az emberiség régóta használja. A magas alkaloida termelő ú.n. ópium mákot alsó Mezopotámiában i.e. 3400ban már termesztették.A 19.században az ópium vegyi elemzése főleg morfint és kodeint, papaverint mutatott ki az ópium gyantából.Az 1950es-60as években Magyarország látta el Európa legális morfin -mint gyógyszer- fogyasztásának 60%-át, az országban az ópium mák termesztése legális, a mákgubó eladása virágboltokban szintén.Termesztése maximum 8100m2 es területeken zajlik,a gubókat az állami gyűjtőpontokon veszik át.

Mivel – függőséget – okoz (1:: mint élvezeti szer lelkileg használóját kábító hatású eufóriához juttatja mely kellemes és 2:: m-ópiát receptor deszenzitizációt okoz(biológiai-fizikai függőség) így hirtelen elhagyása is betegség szerű tünetekkel jár, mely egy nagyon erős nem múló influenzához hasonlít, mely életet veszélyeztető is lehet és hónapokig is eltarthat, alkalmazása nagyon sok problémát okoz mind az orvosnak mind a betegeknek) ezért elkezdtek olyan vegyületeket kutatni a modern vegyészek, amelynek fájdalomcsillapító hatása hasonló a morfinéhoz, azonban élvezeti hatása,értéke minimális, vagy nincs.

A tramadolról az első publikáció 1965-ben jelent meg, 1977-ben került be a gyógyszerkönyvbe.

Egyszeri dózisa általában 50–100 mg, ami naponta maximum négyszer ismételhető (gyártó szerint 400 mg-ig,gyakorlatban max 600mg is relativ biztonságban elérhető(amennyiben a beteg nem érintett túlzott izomfeszülés esetleg görcs problémákban),a "plafon effektus" a parciális kötődés miatt kb itt van). Sürgősségi ellátásban elterjedten használják, azonban hányást megelőző szerrel kombinálják (például Cerucal, Zofran vagy minimum 100mg b6 vitamin), mivel gyakorta okoz hányingert, főleg parenterális adáskor.Rendkívül jelentős(vagyis több mint 600mg hirtelen egyszerre történő bevétele) túladagolása epilepsziát okozhat egészséges emberekben is, mivel a harántcsíkolt izmok tónusát növeli, görcs-köszöbértéket csökkenti!Gerincsérves betegeknek eleve nem ajánlott vagy hatékony antiadrenerg (pl tizanidin-Sirdalud autóvezetőknek csak SR!) és vagy gabaerg(pl klonazepam-Rivotril) izomlazító állandó használata mellett.Több hónapos vagy éves 150mg feletti használata,akár végleges látásromlást, negatív dioptrianövekedést is okozhat.

szerkezetileg továbbfejlesztett utódja : a tapentadol, első doboz neve: Nucynta.

Hatása[szerkesztés]

A tramadol két módon fejti ki analgetikus hatását: egyrészt a centrális fájdalomgátló rendszer enyhe stimulációjának a gerjesztésével, az m-opioid receptorokhoz kötődés révén, ami csökkenti a fájdalomérzést, másrészt a leszálló monoaminerg szisztéma útján, a gerincvelőben a fájdalomátvitel gátlásának fokozásával. Az analgetikus hatás a kétféle mód szinergista aktivitásának az eredménye. Az analgetikus hatás erőssége a petidin és a kodein hatáserősségének felel meg, és kisebb, (1/10-1/5) mint a morfiné. Terápiás adagolásban a tramadolnak gyakorlatilag nincs hatása a kardiovaszkuláris rendszerre (nem depresszív hatású, nem emeli az arteria pulmonalisban a nyomást), nem okoz simaizomgörcsöt, sem hisztamin felszabadulást, ezért anafilaxiás reakció csak kivételesen fordul elő. A légzésre gyakorolt hatása elenyésző, és csak nagyobb adagok esetén lép fel.Mivel a m-opoid receptorokhoz parciálisan kötődik vagyis nem teljes agonista, alacsony a hozzászokás és függőség kialakulásának lehetősége is.Az egyetlen lehetséges függőségtípus ennél a szernél a fájdalomtól való előremenekülés.Vagyis azért szedi az alany, hogy a fájdalom előreláthatólag se kínozza meg és normál életet éljen.Ez a modern világ számítógép előtt ülő életmódjára jellemző életforma.Jelenleg Svájcban és Kalifornia államban(USA) van a legtöbb ilyen beteg.

A tramadol két enantiomerből áll, a (+)-izomer túlnyomóan opiáthatással rendelkezik, elsősorban a m-receptorhoz kötődve. A (−)-izomer erősíti a (+) izomer fájdalomcsillapító hatását és noradrenalin és szerotonin uptake-gátló hatásánál fogva módosítja a fájdalomimpulzusok továbbítását. A fájdalomcsillapítás időtartama 3-6 órának bizonyult, a legjobb hatással a bevételt követő 1-4 órában.150mg azonnali kioldású tramadol egyenérétkű kb 200mg SR lassú kioldódású tablettával mivel a vérben nem éri el ugyanazon idő alatt ugyanazon koncentrációt és fájdalomcsillapító hatást.A legmodernebb tabletta formulák ügyelnek erre a problémára is.Mind azonnal oldódó, mind lassú kioldódású részek vannak egy tablettában,melynél fontos hogy sima vízzel, sem kólával,sem citromos vízzel vagy narancslével,grapefruit lével(máj enzimblokkoló hatású!) vegyük be ezeket.

Készítmények[szerkesztés]

  • Adamon (Mylan)
  • Contramal (Stada)
  • Ralgen (Zentiva)
  • Tramadol AL (Aluid)
  • Tramadol Alvogen
  • Tramadol Vitabalans
  • Tramadolor (Sandoz)
  • Tramalgic (Takeda)

50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg. Tabletta, kapszula, cseppek, végbélkúp, ampulla injekció kiszerelésekben.

Kombinált készítmények (tramadol és paracetamol): (a paracetamol májra erősen mérgező hatása miatt acetilcisztein "ACC" szedése nagyon erősen javallt.)

  • Algopara (Apotex)
  • Anaki (Pharma-Regist)
  • Clocinol (Polpharma)
  • Curidol (Richter)
  • Hipatra (Krka)
  • Tramadol/Paracetamol Krka
  • Tramadol/Paracetamol Pharma-Regist
  • Tramcet (PharmaSwiss)
  • Zaldiar (Stada)