Meptazinol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Meptazinol Enantiomers Structural Formulae.png
Meptazinol
IUPAC-név
(RS)-3-(3-etil-1-metilazepán-3-il)fenol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 54340-58-8
PubChem 41049
ChemSpider 37469
KEGG D08182
ATC kód N02AX05
SMILES
Oc1cccc(c1)C2(CC)CCCCN(C)C2
InChI
1/C15H23NO/c1-3-15(9-4-5-10-16(2)12-15)13-7-6-8-14(17)11-13/h6-8,11,17H,3-5,9-10,12H2,1-2H3
StdInChIKey JLICHNCFTLFZJN-UHFFFAOYSA-N
UNII 18Y7S5JKZD
ChEMBL 314437
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C15H23NO
Moláris tömeg 233,34922 g/mol
Sűrűség 0,997
Olvadáspont 127,5–133 °C
Forráspont 346,3 °C
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus A fájdalomcsillapító hatás 30–60 perc után a legerősebb, és kb. 3–4 órán keresztül tart.
Biológiai
felezési idő
Half-Life (1,4–4 óra).
Kiválasztás Gyorsan glükuroniddá(en) matabolizálódik. Elsősorban a vese választja ki.
Terápiás előírások
Jogi státusz POM
Függőségi potenciál alacsony
Alkalmazás orális, intramuszkuláris, intravénás

A meptazinol (INN) rövid ideig tartó erős fájdalom – pl. szülés, bizonyos veseproblémák, műtét előtti, alatti és utáni fájdalmak – csillapítására szolgáló szer. Az idegrendszer és az agy fájdalomérzékelésben érintett vegyületeire hat. A gyenge opioidok közé tartozik;[1][2] előnyei is hátrányai hasonlóak a petidinhez és heroinhoz. Az opioid μ1-receptorok részleges agonistája.[3]

Egy tanulmány szerint csökkenti a ruhatetű által terjesztett visszatérő láz okozta Jarisch-Herxheimer-reakció(en) klinikai következményeit.[4]

Fizikai tulajdonságok[szerkesztés]

Kristályos anyag, mely vízben alig, kloroformban és éterben kevéssé, alkoholban oldódik.[5]

Ellenjavallatok[szerkesztés]

A meptazinol ellenjavallt gyerekeknél, alkoholelvonó kúra alatt, azoknál, akik monoamino-oxidáz gátlót(en) szedtek az elmúlt 14 napban, valamint fejsérülés, emelkedett koponyaűri nyomás, szívinfarktus, bélhűdés miatti bérelzáródás esetén.

Hacsak az orvos másképpen nem dönt, a meptazinol ellenjavallt terhesség és szoptatás esetén. Nem ismert, hogy a szer átjut-e az anyatejbe.

Mellékhatások[szerkesztés]

Emésztőrendszeri panaszok, hasfájás, hasmenés, álmosság, fáradtság, szédülés, fejfájás, székrekedés.

A kezelés alatti alkoholfogyasztás felerősíthet bizonyos mellékhatásokat, pl. álmosságot, kábultságot.

A huzamosabb ideig történő szedés hozzászokáshoz és/vagy függőséghez vezethet.

A meptazinol fokozott óvatossággal alkalmazandó idősebbeknél, csökkent vese- vagy májfunkció esetén, súlyos légzési nehézségeknél, asztmánál (asztmás roham közben nem szabad beadni), pajzsmirigy-alulműködéskor, alacsony vérnyomás esetén, görcsöt okozó betegségeknél (pl. epilepszia), prosztata-megnagyobbodás esetén.

Az álmosság, kábultság erősebb lehet, ha a beteg a meptazinol mellett hasonló mellékhatású szereket szed. Ilyen pl. az alkohol, a barbiturátok, benzodiazepinek, egyéb opioidok, bizonyos (régebbi) antihisztaminok(en), altatók(en), triciklusos antidepresszánsok(en).

Adagolás[szerkesztés]

Tabletta, intravénás vagy izomba adott injekció formájában. Az injekció kb. 15–20 perc után kezd hatni.

Szájon át a napi adag 100–700 mg, intravénásan 100–200 mg, izomba adva 100 mg. Szüléskor a szokásos adag 100–150 mg combba adott injekció formájában.

Egy tanulmány szerint sikeresen alkalmazták epidurálisan (gerincbe adva) 30 ill. 60 mg mennyiségben, melynek fájdalomcsillapító hatása átlagosan 120 percig tartott.[6]

Készítmények[szerkesztés]

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[7]

  • Meptid
  • Meptidol

Magyarországon nincs forgalomban.[8]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Approximate relative potency of opioids in chronic use (York Hospitals)
  2. Houde RW, Larouche Korn SJ.: Parenteral meptazinol: a US clinical trial (PubMed)
  3. Meptazinol[halott link] (ExportCONSULT)
  4. Bayu Teklu, Aklog Habte-Michael, DavidA Warrell, NicholasJ White, DavidJ.M Wright: Meptazinol Diminishes the Jarisch-Herxheimer Reaction of Relapsing Fever (The Lancet, Volume 321, Issue 8329, Pages 835 - 839, 16 April 1983)
  5. Meptazinol[halott link] (Analysis of Drugs and Poisons)
  6. Rao U, Campbell IT, Catley DM, Sutherst JR.: Epidural meptazinol for pain relief after lower abdominal surgery (PubMed)
  7. Meptazinol (Drugs-About.com)
  8. Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

Források[szerkesztés]

Fizikai/kémia tulajdonságok:

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]