Buprenorfin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Buprenorphine structure.png
Buprenorfin
IUPAC-név
(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)-
9α-ciklopropilmetil-4,5-epoxi-
6,14-etanomorfinán-7-il]-3-hidroxi-
6-metoxi-3,3-dimetilbután-2-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 52485-79-7
PubChem 40400
DrugBank APRD00670
ATC kód N02AE01, N07BC01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C29H41NO4
Moláris tömeg 467,64 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 31% (sublingvalis, etanolos oldat)
~10% (sublingualis tabletta)
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
37 óra
Fehérjekötés 96%
Kiválasztás epe és vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule III (USA)
Schedule 8 (Aust)
Schedule III (UK)
Cat. A{Szingapúr} (HU)
Terhességi kategória C (USA)
Alkalmazás sublingvális, intramuszkuláris, intravénás

A buprenorfin (INN: buprenorphine) részleges agonistaként hat a µ-opioid receptorokon valamint antagonistaként a κ-opioid receptorokon. Emellett központi hatású, erős fájdalomcsillapító tulajdonsággal rendelkezik.

Hatása[szerkesztés]

Az analgetikus hatás a központi idegrendszerben a specifikus opiátreceptorokkal fennálló interakción alapul. Az opioid fenntartó kezelésben annak köszönhető alkalmazása, hogy lassan disszociál a µ-receptorról, ami hosszabb időtartamon keresztül minimálisra csökkentheti a függőségben szenvedő betegek kábítószer-szükségletét. Mellékhatásai hasonlóak más erős opioid analgetikumokéihoz. Ugyanakkor a buprenorfin kevésbé hajlamosít függőségre, mint a morfin.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Buprenorphinum néven hivatalos.

Védjegyezett nevű készítmények[szerkesztés]

  • Bupren
  • Transtec