Buprenorfin
| |||
| Buprenorfin | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| (2S)-2-[17-(Ciklopropilmetil)-3-hidroxi-6-metoxi-4,5α-epoxi-6α,14-etano-14α-morfinán-7α-il]-3,3-dimetilbután-2-ol[1] | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 40400 | ||
| ChemSpider | 559124 | ||
| EINECS-szám | 257-950-6 | ||
| DrugBank | APRD00670 | ||
| KEGG | C08007 | ||
| ChEBI | 3216 | ||
| ATC kód | N02AE01, N07BC01 | ||
| Gyógyszerkönyvi név | Buprenorphinum, Buprenorphini hydrochloridum | ||
| InChIKey | RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N | ||
| Beilstein | 6182863 | ||
| UNII | 40D3SCR4GZ | ||
| ChEMBL | CHEMBL560511 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C29H41NO4 | ||
| Moláris tömeg | 467,64 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 31% (sublingvalis, etanolos oldat) ~10% (sublingualis tabletta) | ||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő |
37 óra | ||
| Fehérjekötés | 96% | ||
| Kiválasztás | epe és vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Schedule III (USA) Schedule 8 (Aust) Schedule III (UK) Cat. A{Szingapúr} (HU) | ||
| Terhességi kategória | C (USA) | ||
| Alkalmazás | sublingvális, intramuszkuláris, intravénás | ||
A buprenorfin (INN: buprenorphine) részleges agonistaként hat a µ-opioid receptorokon valamint antagonistaként a κ-opioid receptorokon. Emellett központi hatású, erős fájdalomcsillapító tulajdonsággal rendelkezik.
Hatása
[szerkesztés]Az analgetikus hatás a központi idegrendszerben a specifikus opiátreceptorokkal fennálló interakción alapul. Az opioid fenntartó kezelésben annak köszönhető alkalmazása, hogy lassan disszociál a µ-receptorról, ami hosszabb időtartamon keresztül minimálisra csökkentheti a függőségben szenvedő betegek kábítószer-szükségletét. Mellékhatásai hasonlóak más erős opioid analgetikumokéihoz. Ugyanakkor a buprenorfin kevésbé hajlamosít függőségre, mint a morfin.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Buprenorphinum néven hivatalos.
Védjegyezett nevű készítmények
[szerkesztés]- Bupren
- Transtec
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Buprenorfin Ph.Hg.VIII. – Ph.Eur.7.0 - 1 cikkely. www.ogyei.gov.hu. OGYÉI (Hozzáférés: 2020. július 14.) arch
Források
[szerkesztés]- Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 178–181. o. ISBN 978 963 9879 56 0