Indometacin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Indometacin.svg
Indometacin
IUPAC-név
2-{1-[(4-klórfenil)karbonil]-5-metoxi-2-metil-1H-indol-3-il}ecetsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám 53-86-1
PubChem 3715
DrugBank APRD00109
ATC kód C01EB03, M01AB01, M02AA23, S01BC01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C19H16ClNO4
Moláris tömeg 357,79 g·mol-1
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság ~100% (orális), 80–90% (rektális)
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
4,5 óra
Fehérjekötés 99%
Kiválasztás vese 60%, széklet 33%
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (Au), C/D (US)
Alkalmazás orális, rektális, intravénás, helyi

Az indometacin (INN) vagy indomethacin (USAN) a nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek közé tartozó vegyület, amelyet láz, gyulladás, izommerevség, duzzanatok és gyulladások kezelésére használnak. Ezeket a tüneteket a prosztaglandin-szintézis gátlásával csökkenti. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Indometacinum néven hivatalos.

Hatásmechanizmus[szerkesztés]

Az indometacin egy nemszelektív ciklooxigenáz gátló (COX), gátolja tehát a COX 1 és COX 2 enzimeket, amelyek arachidonsavból állítanak elő prosztaglandinokat. A prosztaglandinok hormonszerű molekulák, melyek a szervezetben számos funkciót betöltenek, többek között fájdalmat, lázat és gyulladást okoznak.

A prosztaglandinok méhösszehúzódást is kiválthatnak terhes nőkben. Az indometacin hatékony tokolitikus szer is, amely késlelteti a koraszülést, mivel csökkenti a méh összehúzódásait a prosztaglandin szintézis gátlásán keresztül, feltehetőleg egy kalcium csatorna blokkolásával.

Mellékhatások[szerkesztés]

Mivel az indometacin mind a COX-1, mind a COX-2 enzimeket gátolja, a gyomorban és a belekben is gátolja a prosztaglandin-képződést, amely a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának képződését biztosítja. Az indometacin használata ezért a többi nemszelektív COX gátlóhoz hasonlóan peptikus fekély kialakulásához vezethet. Mindig étkezés közben kell bevenni.

Egyéb mellékhatásai:

Története[szerkesztés]

Az indometacint 1963-ban szintetizálták és 1965-ben törzskönyvezte az FDA. Hatásmechanizmusát 1971-ben tisztázták.

Javallatok[szerkesztés]

Ellenjavallatok[szerkesztés]

Készítmények[szerkesztés]

  • ELMETACIN oldat (Sankyo)
  • INDOBENE-ratiopharm 1% gél (ratiopharm)
  • INDOCOLLYRE 0,1% szemcsepp (Laboratoire Chauvin)
  • INDOMETACINUM kúp, kapszula (Sanofi)

Irodalom[szerkesztés]

  • Lum G, Aisenbrey G, Dunn M, Berl T, Schrier R, McDonald K (1977. Jan). „In vivo effect of indomethacin to potentiate the renal medullary cyclic AMP response to vasopressin.” (PDF or scanned copy). J Clin Invest 59 (1), 8-13. o. [2006. május 8-i dátummal az eredetiből archiválva]. PMID 187624. (Hozzáférés ideje: 2008. október 4.)  
  • Akbarpour F, Afrasiabi A, Vaziri N (1985). „Severe hyperkalemia caused by indomethacin and potassium supplementation.”. South Med J 78 (6), 756-7. o. PMID 4002013.  
  • Ragheb M (1990. Oct). „The clinical significance of lithium-nonsteroidal anti-inflammatory drug interactions.”. J Clin Psychopharmacol 10 (5), 350-4. o. PMID 2258452.  
  • Phelan K, Mosholder A, Lu S (2003. Nov). „Lithium interaction with the cyclooxygenase 2 inhibitors rofecoxib and celecoxib and other nonsteroidal anti-inflammatory drugs.”. J Clin Psychiatry 64 (11), 1328-34. o. PMID 14658947.  
  • Hart F, Boardman P (1963. Oct). „Indomethacin: A new non-steroid anti-inflammatory agent.”. Br Med J 5363, 965-70. o. PMID 14056924.  
  • Ferreira S, Moncada S, Vane J (1971. Jun 23). „Indomethacin and aspirin abolish prostaglandin release from the spleen.”. Nat New Biol 231 (25), 237-9. o. PMID 5284362.  
  • Scherzer P, Wald H, Rubinger D, Popovtzer M (1992. sep). „Indomethacin and sodium retention in the rat: role of inhibition of prostaglandin E2 synthesis.”. Clin Sci (Lond) 83 (3), 307-11. o. PMID 1327647.  

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]