Celekoxib

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Jump to navigation Jump to search
Celecoxib structure.png
Celekoxib
IUPAC-név
4-[5-(4-metilfenil)-3-(trifluormetil)
pirazol-1-il]benzolszulfonamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 169590-42-5
PubChem 2662
DrugBank APRD00373
ATC kód L01XX33, M01AH01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H14F3N3O2S
Moláris tömeg 381,373 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 40%
Metabolizmus máj (főleg CYP2C9)
Biológiai
felezési idő
~11 óra
Fehérjekötés 97% (szérum albumin)
Kiválasztás vese 27%, széklet 57%
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (US)
B3 (AU)
Alkalmazás orális

A celekoxib (INN: celecoxib) egy nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), melyet osteoarthritis, reumatoid artritisz, akut fájdalom és fájdalmas menstruáció kezelésére használnak. A Pfizer cég gyártja Celebrex néven.

Gyógyszerhatás[szerkesztés]

A celecoxib erősen szelektív COX-2 gátló ezért főként a ciklooxigenáz 2 enzimet gátolja (és ezzel a prosztaglandin termelést), míg a korábbi NSAID gyógyszerek a COX-1-et és a COX-2-t is gátolták.

A celekoxib kb. 7,6-szor aktívabb a COX-2-n, mint a COX-1-en. Emiatt a celekoxib úgy csillapítja a gyulladást és a fájdalmat, hogy alig okoz gasztrointesztinális mellékhatásokat (például gyomorfekélyt), amelyek a nem-szelektív NSAID gyógyszereknél gyakoriak.

Irodalom[szerkesztés]

  • Malhotra S, Shafiq N, Pandhi P (2004). COX-2 inhibitors: a CLASS act or Just VIGORously promoted. MedGenMed 6 (1), 6. PMID 15208519
  • Silverstein FE, Faich G, Goldstein JL, Simon LS, Pincus T, Whelton A, et al (2000). Gastrointestinal toxicity with celecoxib vs nonsteroidal anti-inflammatory drugs for osteoarthritis and rheumatoid arthritis. The CLASS study: a randomized controlled trial. JAMA 284 (10), 1247-55. PMID 10979111
  • Solomon SD, McMurray JJ, Pfeffer MA, Wittes J, Fowler R, Finn P, et al (2005). Cardiovascular risk associated with celecoxib in a clinical trial for colorectal adenoma prevention. N Engl J Med 352 (11), 1071-80. PMID 15713944


További információk[szerkesztés]