Pralatrexát
| |||
| Pralatrexát | |||
| IUPAC-név | |||
| N-(4-{1-[(2,4-diaminopteridin-6-il)metil]but-3-in-1-il}benzoil)-L-glutaminsav | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 146464-95-1 | ||
| PubChem | 148121 | ||
| ChemSpider | 130578 | ||
| ATC kód | L01BA05 | ||
| Gyógyszer szabadnév | pralatrexate | ||
| |||
| |||
| StdInChIKey | OGSBUKJUDHAQEA-WMCAAGNKSA-N | ||
| UNII | A8Q8I19Q20 | ||
| ChEMBL | 1201746 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C23H23N7O5 | ||
| Moláris tömeg | 477,47 g/mol | ||
| Terápiás előírások | |||
| Licenc adat | Pralatrexate (USA) | ||
| Jogi státusz | Rx-only | ||
| Terhességi kategória | D (HU) | ||
| Alkalmazás | intravénás | ||
A pralatrexát szürkésfehér–sárga szilárd anyag. Vízben oldódik, alkoholban és kloroformban gyakorlatilag oldhatatlan.
Nehezen kezelhető vagy visszatérő periferiális T-sejtes limfóma[1] elleni kemoterápiás szer.
Működésmód[szerkesztés]
Az antimetabolitok közé tartozik. Szerkezeti hasonlóságot mutat a folsavval. A rákos sejtek a DNS felépítése során „összetévesztik” a folsavval. Ezáltal a szer kompetitív módon képes gátolni a DNS felépítésében kritikus szerepet játszó dihidrofolát reduktáz enzimet, amely a sejt halálához vezet.
A pralatrexát nagy affinitást mutat a redukált folsavat hordozó fehérje iránt (nagyobbat, mint a hasonló elven működő metotrexát), ezért szelektíven felhalmozódik a limfóma- vagy más daganatsejtekben.
Mellékhatások[szerkesztés]
- csontvelőszupresszió, ami trombocitopénia,[2] neutropénia,[3] vérszegénység formájában jelentkezik
- mucositis (nyálkahártya-gyulladás)
- csökkent vesefunkcó
- emelkedett májfunkció (ilyenkor az adagot csökkenteni kell)
- hányinger
- kimerültség
A mellékhatások jelentősen csökkenthetők folsav és B12-vitamin egyidejű szedésével.
Állatkísérletekben a magzatra nézve toxikusnak bizonyult (FDA D kategória: ellenjavallt). Nem ismert, hogy az anyatejbe átkerül-e.
Adagolás[szerkesztés]
Az ajánlott egyszeri adag 30 mg/m². A pralatrexát vizes oldatát kórházban, 3–5 perc alatt intravénás infúzióban adják be heti egy alkalommal, legfeljebb 6-szor ismételve. A kezelés 7 hét szünet után ismételhető meg.
Készítmények[szerkesztés]
- Folotyn
Magyarországon nincs forgalomban.[4] Az FDA 2009 áprilisában engedélyezte a használatát az USA-ban.
Jegyzetek[szerkesztés]
- ↑ Limfóma: a nyirokcsomó daganata.
- ↑ Alacsony vérlemezkeszám a vérben. Vérzékenységhez vezet.
- ↑ A noutrofil fehérvérsejtek számának csökkenése a vérben.
- ↑ Pralatrexate[halott link] (OGYI).
Források[szerkesztés]
- Bruce D. Cheson: Új terápiás lehetôségek a perifériás T-sejtes non-Hodgkin limphomák kezelésében
- Folotyn (pralaxate) injection (FDA, 2009. április)
További információk[szerkesztés]
- Pralatrexate (Drugs.com)
- Pralatrexate Injection (MedlinePlus)
Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]
Az angol Wikipédiából:
