Pralatrexát
| |
| Pralatrexát | |
| IUPAC-név | |
| N-(4-{1-[(2,4-diaminopteridin-6-il)metil]but-3-in-1-il}benzoil)-L-glutaminsav | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 148121 |
| ChemSpider | 130578 |
| EINECS-szám | 680-662-0 |
| DrugBank | DB06813 |
| KEGG | D05589 |
| ChEBI | 71223 |
| ATC kód | L01BA05 |
| Gyógyszer szabadnév | pralatrexate |
| SMILES | O=C(O)[C@@H](NC(=O)c1ccc(cc1)C(CC#C) Cc2nc3c(nc2)nc(nc3N)N)CCC(=O)O |
| InChIKey | OGSBUKJUDHAQEA-WMCAAGNKSA-N |
| Beilstein | 6624234 |
| UNII | A8Q8I19Q20 |
| ChEMBL | 1201746 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C23H23N7O5 |
| Moláris tömeg | 477,47 g/mol |
| Terápiás előírások | |
| Licenc adat | Pralatrexate (USA) |
| Jogi státusz | Rx-only |
| Terhességi kategória | D (HU) |
| Alkalmazás | intravénás |
A pralatrexát szürkésfehér–sárga szilárd anyag. Vízben oldódik, alkoholban és kloroformban gyakorlatilag oldhatatlan.
Nehezen kezelhető vagy visszatérő periferiális T-sejtes limfóma[1] elleni kemoterápiás szer.
Működésmód
[szerkesztés]Az antimetabolitok közé tartozik. Szerkezeti hasonlóságot mutat a folsavval. A rákos sejtek a DNS felépítése során „összetévesztik” a folsavval. Ezáltal a szer kompetitív módon képes gátolni a DNS felépítésében kritikus szerepet játszó dihidrofolát reduktáz enzimet, amely a sejt halálához vezet.
A pralatrexát nagy affinitást mutat a redukált folsavat hordozó fehérje iránt (nagyobbat, mint a hasonló elven működő metotrexát), ezért szelektíven felhalmozódik a limfóma- vagy más daganatsejtekben.
Mellékhatások
[szerkesztés]- csontvelőszupresszió, ami trombocitopénia,[2] neutropénia,[3] vérszegénység formájában jelentkezik
- mucositis (nyálkahártya-gyulladás)
- csökkent vesefunkcó
- emelkedett májfunkció (ilyenkor az adagot csökkenteni kell)
- hányinger
- kimerültség
A mellékhatások jelentősen csökkenthetők folsav és B12-vitamin egyidejű szedésével.
Állatkísérletekben a magzatra nézve toxikusnak bizonyult (FDA D kategória: ellenjavallt). Nem ismert, hogy az anyatejbe átkerül-e.
Adagolás
[szerkesztés]Az ajánlott egyszeri adag 30 mg/m². A pralatrexát vizes oldatát kórházban, 3–5 perc alatt intravénás infúzióban adják be heti egy alkalommal, legfeljebb 6-szor ismételve. A kezelés 7 hét szünet után ismételhető meg.
Készítmények
[szerkesztés]- Folotyn
Magyarországon nincs forgalomban.[4] Az FDA 2009 áprilisában engedélyezte a használatát az USA-ban.
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Limfóma: a nyirokcsomó daganata.
- ↑ Alacsony vérlemezkeszám a vérben. Vérzékenységhez vezet.
- ↑ A noutrofil fehérvérsejtek számának csökkenése a vérben.
- ↑ Pralatrexate[halott link] (OGYI).
Források
[szerkesztés]- Bruce D. Cheson: Új terápiás lehetôségek a perifériás T-sejtes non-Hodgkin limphomák kezelésében
- Folotyn (pralaxate) injection (FDA, 2009. április)
További információk
[szerkesztés]- Pralatrexate (Drugs.com)
- Pralatrexate Injection (MedlinePlus)
Kapcsolódó szócikkek
[szerkesztés]Az angol Wikipédiából: