Dakarbazin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Dacarbazine Formula V.1.svg
Dakarbazin
IUPAC-név
5-(3,3-dimetil-1-triazenil)imidazol-4-karboxamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 4342-03-4
PubChem 2942
ChemSpider 10481959
DrugBank DB00851
KEGG C06936
ATC kód L01AX04
SMILES
CN(C)/N=N/c1ncnc1C(N)=O
InChI
1/C6H10N6O/c1-12(2)11-10-6-4(5(7)13)8-3-9-6/h3H,1-2H3,(H2,7,13)(H,8,9)/b11-10+
StdInChIKey FDKXTQMXEQVLRF-ZHACJKMWSA-N
UNII 7GR28W0FJI
ChEMBL 476
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C6H10N6O
Moláris tömeg 182,18
Olvadáspont 205 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság ?
Metabolizmus ?
Biológiai
felezési idő
5 óra
Kiválasztás 40% vese (változatlanul)
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás intravénás

A dakarbazin (INN: dacarbazine) szétszórt (disszeminált) áttétes melanóma (bőrrák), előrehaladott Hodgkin-limfóma és lágyszöveti szarkóma(en) (kivéve a mezoteliómát(en) és a Kaposi-szarkómát) elleni kemoterápiás szer. A nitrozoureák csoportjába tartozik.

Aktív metabolitja a temozolomid(en), amelyet önálló hatóanyagként is alkalmaznak.

Fotemusztinnal(en) kombinációban is adják.[1]

Egy 675 betegen végzett összehasonlító vizsgálat a vemurafenibet(en) sokkal hatásosabbnak találta a dakarbazinnál.[2]

Hatásmód[szerkesztés]

A DNS előállítását, ezáltal a sejt osztódását gátolja. Alkiláló(en) hatása is van, és elképzelhető, hogy más módon is gátolja a sejt szaporodását. A pontos hatásmódja nem ismert.

Mellékhatások[szerkesztés]

Neutropénia(en) (a fehérvérsejtek egyik típusának kóros csökkenése a vérben), trombocitopénia(en) (a vérlemezkék számának kóros csökkenése a vérben). 10–15 nappal a beadást követően alakul ki.

Emésztőrendszeri mellékhatásait a modern antiemetikumok(en) eredményesen kivédik.

Adagolás[szerkesztés]

Melanóma elleni általános alkalmazása 4-hetente ismétlődő 5 napos ciklus, 250 mg/m² adagolásban, intravénásan vagy 15–30-perces gyors infúzióban.

Hodgkin-limfóma ellen 15-naponként napi 375 mg/m² adagban, intravénásan, doxorubicinnal, bleomicinnel(en) és vinblasztinnal kombinációban (ABVD-kezelés(en)).

Lágyszöveti szarkóma ellen 3-hetenként 5 napig, napi 250 mg/m² adagban, intravénásan, doxorubicinnal kombinálva (ADIC-kezelés).

Az injekciós oldatot közvetlenül a felhasználás előtt kell elkészíteni. A dakarbazin fényérzékeny, ezért nem átlátszó, az UV-fénytől is védő PVC infúziós csöveket kell használni.

Ügyelni kell rá, hogy a szer ne jussun a vénán kívülre, mert erős helyi fájdalmat és szövetkárosodást okoz. Ha mégis bekövetkezik, a beadást azonnal abba kell hagyni, és másik vénában folytatni. Az infúzió előtt célszerű 5–10 ml nátrium-klorid vagy 5%-os glükózoldattal ellenőrizni, hogy a szer be tud-e folyni a vénába, a végén pedig ugyanígy kimosni a csőből a maradék szert.

A kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a vörösvértestek számát, valamint a máj- és vesefunkciót. Az emésztőrendszeri panaszok elkerülésére a szerrel együtt antiemetikumot is kell adni.

Készítmények[szerkesztés]

  • DTIC

Magyarországon:[3]

  • DACARBAZIN LACHEMA 100 por injekcióhoz
  • DACARBAZIN LACHEMA 200 por injekcióhoz

Jegyzetek[szerkesztés]

Források[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]

Hasonló vegyületek: