Dakarbazin
| |
| Dakarbazin | |
| IUPAC-név | |
| 5-(3,3-dimetil-1-triazenil)imidazol-4-karboxamid | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 2942 |
| ChemSpider | 10481959 |
| EINECS-szám | 224-396-1 |
| DrugBank | DB00851 |
| KEGG | C06936 |
| ChEBI | 177836 |
| ATC kód | L01AX04 |
| SMILES | CN(C)/N=N/c1[nH]cnc1C(N)=O |
| InChIKey | FDKXTQMXEQVLRF-ZHACJKMWSA-N |
| Beilstein | 521487 |
| UNII | 7GR28W0FJI |
| ChEMBL | 476 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C6H10N6O |
| Moláris tömeg | 182,18 |
| Olvadáspont | 205 °C |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | ? |
| Metabolizmus | ? |
| Biológiai felezési idő |
5 óra |
| Kiválasztás | 40% vese (változatlanul) |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | C (HU) |
| Alkalmazás | intravénás |
A dakarbazin (INN: dacarbazine) szétszórt (disszeminált) áttétes melanóma (bőrrák), előrehaladott Hodgkin-limfóma és lágyszöveti szarkóma(en) (kivéve a mezoteliómát(en) és a Kaposi-szarkómát) elleni kemoterápiás szer. A nitrozoureák csoportjába tartozik.
Aktív metabolitja a temozolomid(en), amelyet önálló hatóanyagként is alkalmaznak.
Fotemusztinnal(en) kombinációban is adják.[1]
Egy 675 betegen végzett összehasonlító vizsgálat a vemurafenibet(en) sokkal hatásosabbnak találta a dakarbazinnál.[2]
Hatásmód
[szerkesztés]A DNS előállítását, ezáltal a sejt osztódását gátolja. Alkiláló(en) hatása is van, és elképzelhető, hogy más módon is gátolja a sejt szaporodását. A pontos hatásmódja nem ismert.
Mellékhatások
[szerkesztés]Neutropénia(en) (a fehérvérsejtek egyik típusának kóros csökkenése a vérben), trombocitopénia(en) (a vérlemezkék számának kóros csökkenése a vérben). 10–15 nappal a beadást követően alakul ki.
Emésztőrendszeri mellékhatásait a modern antiemetikumok(en) eredményesen kivédik.
Adagolás
[szerkesztés]Melanóma elleni általános alkalmazása 4-hetente ismétlődő 5 napos ciklus, 250 mg/m² adagolásban, intravénásan vagy 15–30-perces gyors infúzióban.
Hodgkin-limfóma ellen 15-naponként napi 375 mg/m² adagban, intravénásan, doxorubicinnal, bleomicinnel(en) és vinblasztinnal kombinációban (ABVD-kezelés(en)).
Lágyszöveti szarkóma ellen 3-hetenként 5 napig, napi 250 mg/m² adagban, intravénásan, doxorubicinnal kombinálva (ADIC-kezelés).
Az injekciós oldatot közvetlenül a felhasználás előtt kell elkészíteni. A dakarbazin fényérzékeny, ezért nem átlátszó, az UV-fénytől is védő PVC infúziós csöveket kell használni.
Ügyelni kell rá, hogy a szer ne jussun a vénán kívülre, mert erős helyi fájdalmat és szövetkárosodást okoz. Ha mégis bekövetkezik, a beadást azonnal abba kell hagyni, és másik vénában folytatni. Az infúzió előtt célszerű 5–10 ml nátrium-klorid vagy 5%-os glükózoldattal ellenőrizni, hogy a szer be tud-e folyni a vénába, a végén pedig ugyanígy kimosni a csőből a maradék szert.
A kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a vörösvértestek számát, valamint a máj- és vesefunkciót. Az emésztőrendszeri panaszok elkerülésére a szerrel együtt antiemetikumot is kell adni.
Készítmények
[szerkesztés]- DTIC
Magyarországon:[3]
- DACARBAZIN LACHEMA 100 por injekcióhoz
- DACARBAZIN LACHEMA 200 por injekcióhoz
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Mustophoran 200 mg/4 ml por infúzióhoz (Mediris)
- ↑ Zelboraf 240 mg filmtabletta Alkalmazási előírás Archiválva 2014. április 24-i dátummal a Wayback Machine-ben (EMA)
- ↑ Dacarbazine[halott link] (OGYI)
Források
[szerkesztés]- Dacarbazine Medac - Concise Prescribing Information[halott link] (MIMS; ingyenes regisztráció szükséges)
- Dacarbazine medac, Powder for solution for injection or infusion (eMC)
- A Hodgkin-kór korszerű kezelése (MedicalOnline, 2008. október 1.)
- Dr. Gilde Katalin: A bőr rosszindulatú daganatai (Medical Info Média)
- Az Egészségügyi Minisztérium szakmai protokollja a melanoma malignum ellátásáról[halott link]
- Bubenyák Máté Dániel: Pentaciklusos alkaloid-analógok szintézise, fizikokémiai és farmakológiai vizsgálata (SOTE, doktori értekezés)
- Dacarbazine Archiválva 2012. november 9-i dátummal a Wayback Machine-ben (American Cancer Society)
- http://www.rxlist.com/dtic-dome-drug.htm Dtic-Dome] (RxList)
További információk
[szerkesztés]- Béla Szende, Zoltán Marcsek, Zsuzsanna Kocsis, and Anna Tompa: Effect of Simultaneous Administration of Avemar® and Cytostatic Drugs on Viability of Cell Cultures, Growth of Experimental Tumors, and Survival of Tumor-Bearing Mice (Cancer Biotherapy & Radiopharmaceuticals, Volume 19, Number 3, 2004)
- Joella Seiwert: Cancer Medications and Chemotherapy Terms (1995. november)
Kapcsolódó szócikkek
[szerkesztés]Hasonló vegyületek: