Altretamin
| |||
| Altretamin | |||
| IUPAC-név | |||
| N2,N2,N4,N4,N6,N6-hexametil-1,3,5-triazin-2,4,6-triamin | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 645-05-6 | ||
| PubChem | 2123 | ||
| ChemSpider | 2038 | ||
| DrugBank | APRD00652 | ||
| KEGG | D02841 | ||
| ChEBI | 24564 | ||
| RTECS szám | OS1050000 | ||
| ATC kód | L01XX03 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | UUVWYPNAQBNQJQ-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | Q8BIH59O7H | ||
| ChEMBL | 1455 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C9H18N6 | ||
| Moláris tömeg | 210,28 g/mol | ||
| Megjelenés | színtelen kristály | ||
| Olvadáspont | 171–175 °C | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biológiai felezési idő |
4.7-10.2 óra | ||
| Fehérjekötés | 94% | ||
| Veszélyek | |||
| Főbb veszélyek | Xn | ||
Az altretamin (INN: altretamine) színtelen, vízben oldhatatlan kristályos anyag (op. 171–175 °C). Rák elleni gyógyszer. Sterilizálja a hím házilegyeket és más rovarokat.
Felhasználás[szerkesztés]
Makacs petefészekrák elleni szer.
Nem tekintik elsőként választandó szernek, de mentő terápiában[enWiki 1] hasznos lehet. Megvan az az előnye, hogy kevésbé toxikus, mint a többi makacs petefészekrák elleni szer.
Hatásmód[szerkesztés]
A szer pontos hatásmódja nem ismert. A Mesh[1] az alkilező rák elleni szerek kategóriájába sorolja. Kémiai szerkezete alapján az tűnik valószínűnek, hogy a CYP450[enWiki 2] enzim által katalizált demetiláció során létrejövő, gyengén alkilező formaldehid támadja meg a daganatos sejtet.
Szájon át adagolva az első menetben a szer jelentős részben lebomlik mono- és didemetilált származékokra.[2] A daganatos sejtben további demetiláció történik, és még a sejtben formaldehid keletkezik, ami azután a vizelettel kiürül.
A CYP450 enzim hatására elektrofil imin-vegyületek is keletkezhetnek, melyek kovalensen kötődnek a DNS-ben és a fehérjében található guaninhez és citozinhoz, és keresztkötéseket hoznak létre.
Az iminek és a formaldehid által okozott keresztkötéseket ki is mutatták a DNS-ben, de az még nem világos, hogy ezek hogyan hatnak a rák ellen.
Mellékhatások[szerkesztés]
Hányinger, hányás, hasmenés, vesemérgezés, csontvelőkárosodás, súlyos orthostatikus hypotensio,[3] idegrendszeri károsodás. A mellékhatások piridoxinnal (B6-vitaminnal) csökkenthetők.
Készítmények[4][szerkesztés]
- Hemel
- Hexalen
- Hexastat
- Hexinawas
- Tretax
Magyarországon nincs forgalomban altretamin-tartalmú készítmény.
Jegyzetek[szerkesztés]
- ↑ Medical Subject Headings: az USA Orvosi Könyvtára által karbantartott, tudományos cikkek és könyvek besorolására szolgáló szótár. Hivatalos honlap.
- ↑ A molekula elveszít egy vagy két metilcsoportot.
- ↑ Felálláskor hirtelen bekövetkező vérnyomásesés.
- ↑ Altretamine (Drugs-About.com)
Források[szerkesztés]
- Altretamine (ChemicalBook)
Fordítás[szerkesztés]
- Ez a szócikk részben vagy egészben az Altretamine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]
- ↑ Salvage therapy (angol Wikipédia)
- ↑ Cytochrome P450 (angol Wikipédia)