Imatinib

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Imatinibmezilat.png
Imatinib
IUPAC-név
4-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]-N-[4-metil-3-
[(4-piridin-3-ilpirimidin-2-il)amino]-fenil]-
benzamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 152459-95-5, 220127-57-1 (mezilát)
PubChem 5291
DrugBank APRD01028
ATC kód L01XE01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C29H31N7O
Moláris tömeg 493,603 g/mol
589,7 g/mol (mezilát)
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 98%
Metabolizmus máj (CYP3A4)
Biológiai
felezési idő
18 óra (imatinib)
40 óra (aktív metabolit)
Fehérjekötés 95%
Kiválasztás széklet (68%) és vese (13%)
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only (US)
POM (UK)
Terhességi kategória D (US)
D (AU)
Alkalmazás orális

Az imatinib (INN) protein-tirozinkináz inhibitor, hatékonyan gátolja a Bcr-Abl tirozinkinázt in vitro, celluláris szinten, és in vivo. A vegyület a Bcr-Abl pozitív sejtvonalak és a Philadelphia kromoszóma pozitív CML és acute lymphoblastos leukaemiás (ALL) betegekből frissen izolált leukaemiás sejtek proliferációját szelektíven gátolja, és azokban apoptózist indukál. Állatmodellekben, Bcr-Abl pozitív tumorsejteket használva, a vegyület egyedülálló anyagként mutat in vivo antitumor aktivitást. Továbbá, az imatinib hatékonyan gátolja a thrombocyta-eredetű növekedési faktor (PDGF), PDGF-R, az őssejt faktor (SCF), tirozinkináz-receptorait, anc-Kit-et, és gátolja a PDGF és SCF által közvetített celluláris folyamatokat. Az imatinib in vitro az aktiváló kit mutációt expresszáló gastrointestinalis stromalis tumor (GIST) sejtek proliferációját gátolja és apoptózisukat indukálja.

Készítmények[szerkesztés]

  • Gleevec
  • Glivec