Vinkrisztin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Vincristine.svg
Vinkrisztin
IUPAC-név
metil-(1R,9R,10S,11R,12R,19R)-11-(acetiloxi)-12-etil-4-[(13S,15S,17S)-17-etil-17-hidroxi-13-(metoxikarbonil)- 1,11-diazatetraciklo[13.3.1.04,12.05,10]nonadeka-4(12),5,7,9-tetraén- 13-il]-8-formil-10-hidroxi-5-metoxi-8,16-diazapentaciklo[10.6.1.01,9.02,7.016,19]nonadeka- 2,4,6,13-tetraén-10-karboxilát
Kémiai azonosítók
CAS-szám 57-22-7
PubChem 5978
DrugBank APRD00495
ATC kód L01CA02
Gyógyszer szabadnév vincristine
Gyógyszerkönyvi név Vincristini sulfas
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C46H56N4O10
Moláris tömeg 824,96 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
19–155 óra
Fehérjekötés ~75%
Kiválasztás főleg máj, 10% vizelet
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória D (US)
D (AU)
Alkalmazás kizárólag intravénás

A vinkrisztin növényi eredetű alkaloid. A rózsás meténg (Cataranthus roseus, Vincaceae család) alkaloidja. A növényben a vinkrisztin mellett vinblasztin és vincamin található.

Készítmények[szerkesztés]

  • Vincristin (Richter Gedeon Rt.)

Hatása[szerkesztés]

A sejtciklus metafázisában reverzibilisen blokkolja a mitotikus sejtosztódást. Hatását a mikrotubulusokhoz kötődve a mitotikus orsók képződésének gátlásával fejti ki. A tumorsejtekben szelektíven gátolja a DNS repair mechanizmust és a DNS-dependens RNS-polimeráz enzim gátlása révén az RNS szintézisét. Elsősorban a májban metabolizálódik, és az epével ürül.

Felhasználási terület[szerkesztés]

A vinkrisztint akut limfoid leukémiánál, Hodgkin- és non-Hodgkin lymphomáknál, Ewing-szarkóma, neuroblastóma, medulloblastoma, Wilms-tumor esetén alkalmazzák.