Diklofenák

Diklofenák
IUPAC-név
2-[2-(2,6-diklórfenil) aminofenil]etánsav
Kémiai azonosítók
PubChem	3033
ChemSpider	2925
EINECS-szám	239-348-5
DrugBank	APRD00527
KEGG	D07816
ChEBI	47381
ATC kód	M01AB05, D11AX18, M02AA15, S01BC03
Gyógyszer szabadnév	diclofenac
InChIKey	DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N
Beilstein	2146636
UNII	144O8QL0L1
ChEMBL	CHEMBL139
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C14H11Cl2NO2
Moláris tömeg	296,15 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	100%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	1,2-2 óra (35% enterohepatikus körforgásba kerül)
Fehérjekötés	99% <
Kiválasztás	epe, vizeletben 1%
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
	POM (UK)
Terhességi kategória	B (1. és 2. trimeszter), X (3. trimeszter)
	A (AU)
Alkalmazás	orális, rektális, intramuszkuláris, intravénás, helyi

A diklofenák egy nemszteroid gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító. Mozgásszervi megbetegedésekben csökkenti a gyulladásos eredetű fájdalmat, a duzzanatot, az esetleges lázat, javítja a mozgásképességet.

Hatása

Hatását a ciklooxigenáz enzim gátlása révén, a prosztaglandin-szintézis gátlásán keresztül fejti ki, emellett gátolja a vérlemezkék aggregációját is. Hatásmechanizmusában a prosztaglandin bioszintézis gátlásának kísérletekkel igazolt módon alapvető jelentősége van. A prosztaglandinok jelentős szerepet töltenek be a gyulladásos folyamatok, a fájdalom és a láz patomechanizmusában. A készítmény gyorsan kifejti hatását, így különösen alkalmas akut fájdalmas, gyulladásos állapotok kezelésére. In vitro a diklofenák-kálium az emberi szervezetben elért plazmaszintnek megfelelő koncentrációban nem gátolta a proteoglikán-szintézist a porcszövetben. A diklofenák mérsékelt és súlyos fájdalmakat egyaránt képes jelentősen csillapítani. Gyulladás jelenlétében, pl. trauma esetén vagy sebészeti beavatkozást követően gyorsan enyhíti a spontán, illetve a mozgásra bekövetkező fájdalmat, csökkenti a gyulladásos duzzanatokat és a sebödémát. Primer dysmenorrhoea esetén csökkenti a fájdalmat és a vérzés mennyiségét. Migrén-rohamban hatékonyan enyhíti a fejfájást és csökkenti a kísérő tüneteket (hányinger, hányás).

Gyógyszerkönyvi nevek

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben két formában hivatalos:

Diklofenák-kálium	Diclofenacum kalicum
Diklofenák-nátrium	Diclofenacum natricum

Készítmények

• Cataflam (Novartis)
• Cataflam Dolo
• Diclac (Sandoz)
• Diclomel (Pannonpharma)
• Flameril (Novartis)
• Flector Ep (Ibsa)
• Fortedol (Teva)
• Neodolpasse infúzió (Fresenius Kabi)
• Voltaren (Novartis)
• Voltaren Dolo (Novartis)
• Flector Rapid