Fentanil

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Fentanyl.svg
Fentanyl-3D-balls.png
Fentanil
IUPAC-név
N-(1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenyl-propanamide
Kémiai azonosítók
CAS-szám 437-38-7
PubChem 3345
DrugBank APRD00347
ATC kód N01AH01, N02AB03
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C22H28N2O
Moláris tömeg 336,471 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 92% (transzdermális)
50% (bukkális)
Metabolizmus máj (CYP3A4)
Biológiai
felezési idő
7 óra (3–12 óra)
Fehérjekötés 80-85%
Kiválasztás vizelet
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule II (US)
Terhességi kategória C (US)
Függőségi potenciál közepes – magas
Alkalmazás transzdermális tapasz, intramuszkuláris, intravénás, orális, szublingvális, bukkális

A fentanil (INN: fentanyl) kábító fájdalomcsillapító, mely erős μ-szelektív opioid agonista, azaz elsősorban a μ-opioid receptorokhoz kötődik, ezeken a receptoron hat. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Fentanylum néven hivatalos.

Gyógyszerhatás[szerkesztés]

Fő terápiás hatása az analgézia és a szedáció. Korábban ópiát kezelésben nem részesülő betegekben az analgetikus hatás 0,3-1,5 ng/ml fentanil szérumkoncentrációval érhető el. A nemkívánatos hatások előfordulási gyakorisága 2 ng/ml szérumkoncentráció felett nő. A tolerancia fokozódásával mind a minimálisan hatékony szérumkoncentráció, mind a minimális toxikus szérumkoncentráció emelkedik. A tolerancia kialakulása nagy egyéni különbségeket mutat.

A fentanilt a major analgetikumokként általános anesztéziában egyedül vagy az általános anesztézia részeként, annak kiegészítőjeként is alkalmazzák. A fentanil fenntartja a cardialis stabilitást, és magasabb adagban tompítja a stressz által kiváltott hormonális változásokat. Hatása gyors, bár a maximális analgetikus és légzésdepresszáns hatás néhány percig nem észlelhető. Az analgézia mélysége dózisfüggő, és a sebészeti beavatkozás fájdalomküszöbéhez igazítható. Terápiás szélessége nagy. Mint általában a major analgetikumok, az adagtól, az alkalmazás gyorsaságától függően a fentanil is okozhat izommerevséget, valamint eufóriát, miózist és bradycardiát. Klinikailag jelentős hisztamin felszabadulást nem okoz. A fentanil minden hatása azonnal és teljes mértékben antagonizálható specifikus antagonistával, például naloxonnal, nalorfinnal, vagy levallorfannal.

Készítmények[szerkesztés]

  • Durogesic tapasz (Janssen-Cilag)
  • Fentanyl injekció (Richter)
  • Dolforin tapasz (Richter)

Illegális felhasználás[szerkesztés]

  • "Kínai fehér" ("China-White") név alatt heroin helyettesítésére alfentany-lal és 3-metil-fentanyl-lal együtt, elsősorban kínai és Észak-Koreai laboratóriumokból.