Fentanil
| |
| |
| Fentanil | |
| IUPAC-név | |
| N-(1-(2-feniletil)-4-piperidinil)-N-fenil-propánamid | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 437-38-7 |
| PubChem | 3345 |
| DrugBank | APRD00347 |
| ATC kód | N01AH01, N02AB03 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C22H28N2O |
| Moláris tömeg | 336,471 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 92% (transzdermális) 50% (bukkális) |
| Metabolizmus | máj (CYP3A4) |
| Biológiai felezési idő |
7 óra (3–12 óra) |
| Fehérjekötés | 80-85% |
| Kiválasztás | vizelet |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Schedule II (US) |
| Terhességi kategória | C (US) |
| Függőségi potenciál | közepes – magas |
| Alkalmazás | transzdermális tapasz, intramuszkuláris, intravénás, orális, szublingvális, bukkális |
A fentanil (INN: fentanyl) kábító fájdalomcsillapító, mely erős μ-szelektív opioid agonista, azaz elsősorban a μ-opioid receptorokhoz kötődik, ezeken a receptoron hat. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Fentanylum néven hivatalos.
Gyógyszerhatás[szerkesztés]
Fő terápiás hatása az analgézia és a szedáció. Korábban opiát kezelésben nem részesülő betegekben az analgetikus hatás 0,3-1,5 ng/ml fentanil szérumkoncentrációval érhető el. A nemkívánatos hatások előfordulási gyakorisága 2 ng/ml szérumkoncentráció felett nő. A tolerancia fokozódásával mind a minimálisan hatékony szérumkoncentráció, mind a minimális toxikus szérumkoncentráció emelkedik. A tolerancia kialakulása nagy egyéni különbségeket mutat.
A fentanilt a major analgetikumokként általános anesztéziában egyedül vagy az általános anesztézia részeként, annak kiegészítőjeként is alkalmazzák. A fentanil fenntartja a cardialis stabilitást, és magasabb adagban tompítja a stressz által kiváltott hormonális változásokat. Hatása gyors, bár a maximális analgetikus és légzésdepresszáns hatás néhány percig nem észlelhető. Az analgézia mélysége dózisfüggő, és a sebészeti beavatkozás fájdalomküszöbéhez igazítható. Terápiás szélessége nagy. Mint általában a major analgetikumok, az adagtól, az alkalmazás gyorsaságától függően a fentanil is okozhat izommerevséget, valamint eufóriát, miózist és bradycardiát. Klinikailag jelentős hisztaminfelszabadulást nem okoz. A fentanil minden hatása azonnal és teljes mértékben antagonizálható specifikus antagonistával, például naloxonnal, nalorfinnal, vagy levallorfannal.
Készítmények[szerkesztés]
- Dolforin tapasz (Richter Gedeon)
- Durogesic tapasz (Janssen-Cilag)
- Effentora tabletta (Teva)
- Fentanyl Sandoz Mat tapasz (Sandoz)
- Fentanyl-Ratiopharm tapasz (Teva)
- Fentanyl-Richter injekció (Richter Gedeon)
- Instanyl orrspray (Takeda Pharma)
- Matrifen tapasz (Takeda Pharma)
- PecFent orrspray (Kyowa Kirin)
Illegális felhasználás[szerkesztés]
- Az Egyesült Államokban a leghalálosabb drognak tartják. Azért különösen veszélyes, mert elenyésző a különbség a fogyasztói és a halálos dózis között, így nagyon könnyen túladagolható.[1] „Kínai fehér” ("China-White") név alatt heroin helyettesítésére alfentanillal és 3-metilfentanillal együtt, elsősorban kínai és észak-koreai laboratóriumokból kerül az USA-ba.
Jegyzetek[szerkesztés]
- ↑ Még mindig a fentanil a leghalálosabb drog Amerikában (Index.hu, 2019. október 25.)
Források[szerkesztés]
- Knoll József: Gyógyszertan: Egyetemi tankönyv. Negyedik, átdolgozott kiadás. Budapest: Medicina Könyvkiadó. 1976. 86 és 116. o. ISBN 963 240 021 6