Metamizol-nátrium

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Jump to navigation Jump to search
Metamizol.svg
Metamizol-nátrium
IUPAC-név
nátrium-[(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-
1H-pirazol-4-il)metilamino]-metánszulfonát
Más nevek noraminophenazon
Kémiai azonosítók
CAS-szám 68-89-3
PubChem 80254
ATC kód N02BB02
Gyógyszer szabadnév metamizole sodium
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C13H16N3NaO4S
Moláris tömeg 333,34 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
1-4 óra
Fehérjekötés kevésbé
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Terhességi kategória relatív ellenjavallat
Alkalmazás po, im, iv, inf, kúp

A metamizol (INN: Metamizole sodium) (dipirone, noraminofenazon, novamidazofen) pirazolonszármazék, erős fájdalom- és lázcsillapító, mérsékelt gyulladáscsökkentő hatású vegyület. Hatását a prosztaglandinszintézis centrális és perifériás gátlása révén fejti ki.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Metamizolum natricum néven hivatalos.

Hatása[szerkesztés]

A metamizol-nátrium más nem szteroid gyulladáscsökkentőkhöz hasonlóan a prosztaglandin szintetáz (ciklooxigenáz) enzim gátlása révén gátolja a prosztaglandin endoperoxidok, a prosztaglandin D és prosztaglandin E képződését. Csökkenti az általuk kiváltott hyperalgesiát, illetve más mediátorok (hisztamin, bradikinin) által kiváltott fájdalmat, gyulladásos ödémát, erythemát. Ezen hatásokból következően a metamizol-nátrium erős és gyors hatású fájdalom- és lázcsillapító, valamint enyhe gyulladásgátló hatással is rendelkezik.

Farmakokinetikai tulajdonságok[szerkesztés]

A metamizol mind orálisan, mind parenterálisan alkalmazható. Per os adva a metamizol a bélfalban nem-enzimatikus módon hidrolizálódik aktív metabolittá, 4-metilaminoantipirinné (4-MAA), amely a májban tovább metabolizálódik, második aktív metabolittá, 4-aminoantipirinné (4-AA). A per os adott metamizol biohasznosulását az étkezések szignifikáns módon nem befolyásolják.

Per os alkalmazva a szérum-csúcskoncentrációt 1-2 óra alatt éri el (tmax).

A 4-MAA szérum csúcskoncentrációját (Cmax) per os adott 750, 1500 illetve 3000 mg metamizol alkalmazása során 11, 21, illetve 41 µg/ml-nek találták. A plazmafehérjékhez kevéssé kötődik, a 4-MAA teljes proteinkötődése 58%, a 4-AA esetében ez 48%.

Az aktív metabolitok kiválasztódnak az anyatejbe, a per os alkalmazás után 48 órával azonban már nem találhatóak meg az anyatejben. Főleg a vesén keresztül választódik ki inaktív metabolitjai (4-formilaminoantipirin (4-FAA) és 4-acetilaminoantipirin (4-AcAA)) formájában.

A 4-MAA felezési ideje (t1/2) 2-3 óra; a 4-AA felezési ideje 4-5 óra.

Javallatok[szerkesztés]

  • fájdalom (görcsös, műtét utáni, daganatos, rheumás)
  • láz

Ellenjavallatok[szerkesztés]

  • allergia pirazolon származékokra
  • granulocytopenia (<1500/mm3) vagy agranulocytosis az anamnézisben
  • szoptatás
  • 3 hónapos kor, vagy 5 kg alatti csecsemő (Magyarországon az ilyen kicsiknek a Suppositorium Noraminazophenii nevű kúp, vagy 3 hónapos kortól és 5 kg felett a 2016-tól forgalomba hozott metamizol csepp adható. Az Ibuprofen és a Paracetamol 3 hónapos kortól adható).
  • hepaticus porphyria
  • glükóz-6-foszfátdehidrogenáz (G6PD) hiány
  • kutyáknak csak kivételes esetben, vészhelyzet esetén adható, 30 kilogrammonként fél tabletta, macskáknak nem adható

Relatív ellenjavallatok:

  • terhesség
  • gépjárművezetés
  • balesetveszélyes munka

Kockázatok és mellékhatások[szerkesztés]

A metamizol-nátrium bizonyítottan immunrendszer-károsító hatású, ezért embergyógyászati felhasználását az 1980-as évek során az USA-ban, Svédországban és más fejlett államokban betiltották, illetve Németországban vénykötelessé tették. Az 1990-es évek második felében végzett széles körű vizsgálatok azonban kimutatták, hogy ez a veszély a korábban feltételezettnél lényegesen csekélyebb mértékű. Az agranulocitózis tünetei minden egymillió, havonként egyszer 500 mg metamizol-nátriumot fogyasztó személy közül átlagosan 0,2-2,0 személynél jelentkeznek és a megbetegedések mintegy 7%-ában megfelelő orvosi ellátás mellett is halálos szövődménnyel járnak.

Ez a kockázati tényező más, széles körben alkalmazott gyógyszerekhez képest csekélynek mondható. Tekintettel az alternatívaként rendelkezésre álló aszpirin és más, a szélesebb aszpirin-családba tartozó gyógyszerkészítmények ismert gyomor- és bélrendszert károsító hatására, illetve a belső vérzések jelentette kockázatra, a metamizol alapú készítmények alkalmazásának továbbra is megvan a létjogosultsága ott, ahol ezen gyógyszercsalád felhasználását törvényesen engedélyezik.

A metamizol újraengedélyezésével kapcsolatban a 2000-ben megkezdett amerikai minősítő vizsgálatok azonban 2001-ben megszakadtak, miután egy spanyol kisebbséghez tartozó gyermek illegálisan importált Neo-melubrina tabletta okozta leukopéniás megbetegedése sajtószenzációt váltott ki. Az észak-amerikai kontinensen a metamizol készítmények továbbra is kizárólag állat-gyógyászati célból alkalmazhatók törvényesen. Magyarországon ma is igen gyakran alkalmazott gyógyszer, 2007. óta vényköteles.

Mellékhatások:

  • hányinger, hányás
  • étvágytalanság
  • urticaria
  • hasmenés
  • hypotensio
  • anafilaxiás sokk
  • agranulocytosis: ritka, de súlyos mellékhatás, néha akár halálos is lehet. Előfordulása kevesebb, mint 0,01%. Általában nagy dózisban, tartósan alkalmazás mellett fordul elő, de néha érzékeny személyeknél kis dózisban is.
  • leukocytopenia
  • thrombocytopenia
  • anaemia
  • oligo-anuria: vesebetegeknél fordul elő
  • vizelet vörös elszíneződése: savas pH mellett egy metabolitja okozza, ez ártalmatlan mellékhatás
  • görcsök: nagy dózis mellett

Adagolás[szerkesztés]

Szokásos napi dózis: 500–4000 mg; 3-4x/nap

Súlyos mellékhatások esetén: anafilaxiás sokk, agranulocytosis, a kezelést azonnal fel kell függeszteni. Súlyos vesebetegeknél az adagot csökkenteni kell.

Túladagolás[szerkesztés]

8-10 g már akár halálos is lehet.

  • Antidotum: nincs
  • Kezelés:
    • tünetei kezelés
    • gyomormosás
    • aktív szén

Készítmények[szerkesztés]

  • Algopyrin (Chinoin) (sanofi-aventis)
  • Algozone (Ozone Laboratories)
  • Novalgin (Chinoin) (sanofi-aventis)
  • Novamid (Trion)
  • Metapyrin (Goodwill Pharma)
  • Panalgorin (PannonPharma)
  • Quarelin (Chinoin) koffeinnel és drotaverinnel kombinálva
  • Ridol (Richter) más szerekkel kombinálva
  • Demalgonil inj. 60 mg allobarbital, 400 mgaminophenazonum
  • Flamborin oldatos csepp (Richter)

További információk[szerkesztés]