Oxikodon

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Oxycodone.svg
Oxycodone balls 3d.png
Oxikodon
IUPAC-név
(5R,9R,13S,14S)-4,5-epoxi-14-hidroxi-3-metoxi-17-metilmorfinán-6-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 76-42-6
PubChem 5284603
DrugBank APRD00387
ATC kód N02AA05
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C18H21NO4
Moláris tömeg 315,364 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság max 87%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
3 – 4,5 óra
Fehérjekötés 45%
Kiválasztás vizelet
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule II (US)
S8 (AU)
Class A (UK)
Schedule I (CA)
Terhességi kategória B/D (HU)
Függőségi potenciál magas
Alkalmazás orális, intramuszkuláris, intravénás, nazális, szubkután, transzdermális, rektális

Az oxikodon (INN: oxycodone) [1]egy félszintetikus opiát agonista, antagonista tulajdonsággal nem rendelkezik. Affinitást mutat a kappa-, mű-, és delta-opiát receptorok irányában az agyban és a gerincvelőben. Tebain-ból szintetizálják. Szájon át körülbelül másfélszer erősebb a morfinnál. Napjainkban az egyik legnépszerűbb vényköteles ópiát, beleértve a visszaéléseket is. Az eufória szintje hasonló a morfinéhoz, és a heroinéhoz. A többi ópiátokhoz képest kevésbé álmosító, szedatív hatású.

Hatásai[szerkesztés]

Pontos hatásmechanizmusa ma még nem teljesen ismert. Elsősorban szintetikus analgetikum, szorongás-csökkentő és nyugtató hatású. Hatása a morfinhoz hasonló, de annál mérgezőbb vegyület. A fájdalmat is jobban enyhíti, eufóriát, ezáltal hozzászokást okoz.

Története[szerkesztés]

Frankfurti egyetem kutatói szintetizálták először az oxikodont tebain-ből 1916-ban. Az orvosi felhasználása 1917 - 1919 között kezdődött Németországban. A Merck gyógyszergyár szabadalmaztatta Eukodal néven. Hans Kreitmair a Merck egyik gyógyszerésze 1920-ban elkezdett tanulmányozni egy kombinációt mely oxikodon, Szkopolamin és Efedrin-ből állt. Ez a kombináció erősebb illetve hosszabban tartó anesztéziát idézett elő. A kombináció "SEE" néven vált ismertté. A "SEE" 1928-ban került piacra. 1930-as években népszerű volt Németországban, és Közép-Európában. Jelentősebb felhasználása a 2. világháború alatt zajlott. A háború alatt a Merck mintegy 2 millió ampullát adott el Németországnak, azonban néhány sebész nem volt elégedett a droggal, helyette Metamfetamin-t és Morfin-t javasoltak. A háború után csökkent a népszerűsége, 1987-ben megszűnt a gyártása.


OxyContin[szerkesztés]

Az oxikodon használata, gyártása és a visszaélések is jelentősen növekedtek miután az OxyContin megjelent a Purdue Pharma által 1996-ban. Az OxyContin nyújtott hatóanyagleadású oxikodon, így a hatása 3-4 óra helyett 8-12 órára nőtt, így a betegeknek napi 2x szükséges bevenni a tablettát. 1998 és 2006 között a halálos túladagolások száma 14-ről 1007-re nőtt. 2010-ben a cég egy teljesen új verzióját adta ki a gyógyszernek, amivel elvileg lecsökkenthető a visszaélések száma. Ez gyakorlatilag szinte lehetetlenné teszi a gyógyszer porrá aprítását, ezzel megakadályozva az intravénás és nazális bejuttatását a szervezetbe. Ezután sok függő váltott át Heroin-ra, egyéb ópiátokra, vagy azonnali hatóanyagleadású oxikodonra.





Készítmények[szerkesztés]

  • Eukodal,Tecodin,OxyContin,Percocet,Percodan

Források[szerkesztés]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. korábban Magyarországon oxycodon