Kodein

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Codein - Codeine.svg
Kodein
IUPAC-név
7,8-didehydro-4,5-epoxy-
3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 76-57-3
PubChem 5284371
DrugBank APRD00120
ATC kód R05DA04
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C18H21NO3
Moláris tömeg 299,364 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság ~90% orális
Metabolizmus máj, CYP2D6
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule II (US)
Class B (UK)
Schedule I (CA)
Alkalmazás orális, rektális, szubkután, intramuszkuláris

A kodein (INN: codeine) vagy 3-metil-morfin egy fenantrénvázas opioid analgeticum. Csökkenti a köhögés- és a légzésközpont ingerlékenységét. Megtalálható a mák tejnedvében, ahol 0.3-3% közötti mennyiségben van jelen. Ezzel az Ópium második legfontosabb alkaloidjaként tartjuk számon. A kodein tehát a természetes opiát alkaloidok közé tartozik. A neve a görög „kodeia” = „mákgubó” szóból származik. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Codeinum néven hivatalos.

Gyógyszerkönyvi anyagok[szerkesztés]

Hivatalos anyagok (Ph.Hg.VIII.)

Kodein Codeinum
Kodein-foszfát-hemihidrát Codeini phosphas hemihydricus
Kodein-foszfát-szeszkvihidrát Codeini phosphas sesquihydricus
Kodein-hidroklorid-dihidrát Codeini hydrochloridum dihydricum

Hatásai[szerkesztés]

A kodein a morfinhoz hasonlóan a fájdalomküszöböt emeli, csökkenti a fájdalominger okozta motoros és vegetatív reakciókat, továbbá a corticalis area érzékenységét. Az analgetikus hatás a központi idegrendszerben levő ópium receptorok stimulálásán alapul. Erre a kodein közvetlenül csak rendkívül kis mértékben képes, hatását jelentős részt úgy fejti ki, hogy a szervezetben demetilálódik, így 5-15%a - egyéntől függően - morfinná alakul, ezután tulajdonképpen maga a morfin hat és bomlik le glukózzal kapcsolódva, legnagyobb részt a vizelettel távozva. Hatásának időtartama is egyénenként változó, 6 óra alatt nagyrészt lebomlik. A kodein tehát morfinná alakulva hat a központi idegrendszerre, főleg a mű-opiát receptorok agonistájaként csökkenti a légzés intenzitását, a köhögési ingert és a bélmozgásokat. Oldja a különféle görcsöket és csökkenti a fájdalmakat. Eufóriát - a legtöbb ópiáttól eltérően - csak nagyobb, 100mg feletti adagban okoz. Halálos adagja 800-1200mg. Mindezek mellett a kodein közvetlenül is hat - bár minimális mértékben a perifériás opiát receptorokra, például a gastrointestinalis traktus simaizomzatában, főleg a záróizmok és a gyomor görcsét oldja. Hatása a morfin-hoz viszonyítva 1/8-ad 1/12-ed rész, függően attól, hogy egyénenként milyen mértékben alakul át. A paracetamol vagy ibuprofen és a kodein kombinált termékeit nem-gyulladásos eredetű fájdalom ideiglenes enyhítésére lehet használni, ilyen például a műtét utáni, a poszt-traumatikus, neuropátiás fájdalom, vagy a fájdalomérző idegek fájdalma. Ilyen kobinált paracetamol - ibuprofen - kodein készítmények több országban vény nélküli (!) teljesen legális forgalomban vannak, pl. Kanada, Ausztrália. (2011-ben Nyugat-Ausztráliában receptköteles gyógyszer /Codapane Forte/ és csak igen ritkán írják fel.[forrás?]

Van bizonyos abúzuspotenciálja is, de a hozzászokás veszélye lényegesen kisebb, mint a morfinnál vagy a heroinnál. A rekreációs célú visszaélések során a kodeint bizonyos olyan gyógyszerekkel szedik együtt amelyek aktiválják a metil-csoport elvesztését és a kodein - morfin átalakulást a szervezetben. Ilyenek pl. a noxiron és némely barbiturát származék, ezek aktivizálják a szervezet metilátlebontó enzimjét is, enziminduktoroknak is nevezik őket. Magyarországon a kodein egyrészt a Kábítószerek 2. jegyzékén (K2) szerepel és ezáltal kábítószernek minősül, másrészt a kodein a Kábítószertartalmú kivételek 3. jegyzékén (K3) is szerepel, vagyis az ott megadott mennyiségben illetve koncentrációban kodeint tartalmazó gyógyszerkészítmények nem minősülnek kábítószernek. A Büntető Törvénykönyv 461. § (1) ah) alpontja szerint a kodein csekély mennyiségének felső határa 1 gramm tiszta hatóanyag.

A gyógyászatban a kodeinnek mindig valamely sóját használják fel, hiszen maga a kodein, mint alkaloid vízben nem oldódik, csak savak hatására keletkező sói oldhatóak. Például szulfátját, mely 85,9%-nak megfelelő szabad kodein bázis hatásával egyenértékű, vagy foszfátját (73,6%), szalicilátját (68,6%). Terápiásan egyszeri adagja 10-30 mg körüli, naponta maximum 120 mg. Felezési ideje a szervezetben 3-4 óra.

Forrás[szerkesztés]

  • Fürst Zsuzsanna: Farmakológia, Medicina, Bp. (2001).
  • Knoll József: Gyógyszertan, Medicina, Bp. (1987).
  • Bayer István A drogok történelme, Aranyhal, Bp. (2009).
  • Szász György, Takács Mihály, Végh Antal: Gyógyszerészi kémia Medicina, Bp. (1990).
  • Mezei Györgyi, Cserháti Endre: A köhögés és terápiája, UCB Magyarország, Bp. (1998).