Atropin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Atropine Enantiomers Structural Formulae V.2.svg
Atropine3d.png
Atropin
IUPAC-név
(8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il) 3-hidroxi-2-fenilpropanoát
Kémiai azonosítók
CAS-szám 51-55-8
PubChem 174174
DrugBank APRD00807
ATC kód A03BA01, S01FA01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H23NO3
Moláris tömeg 289,369 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 25%
Metabolizmus 50% hidrolizál
Biológiai
felezési idő
2 óra
Kiválasztás 50% vizelettel ürül
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx only (HU)
Terhességi kategória C (US)
Alkalmazás orális, intravénás, rectalis

Az atropin (INN: atropine) egy tropán vázas alkaloid, melyet a nadragulya (Atropa belladonna), és más Solanaceae családba tartozó növényekből vonnak ki.

A növényekben szekunder anyagcseretermék, gyógyszerként számos hatása van. A muszkarinos acetilkolin receptoron kompetitív antagonista, ezáltal paraszimpatolitikus (paraszimpatikus idegrendszert gátló) hatása van.[1] Mivel potenciálisan halálos méreg, Atroposzról, a Moirák egyikéről kapta a nevét; a görög mitológiában ő döntötte el ki hogy fog meghalni. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Atropinum néven hivatalos.

Hatásai[szerkesztés]

A paraszimpatikus végkészüléket bénítja oly módon, hogy nem szünteti meg az acetilkolin termelődését, de - a muscarinos receptorok kompetitív antagonizálása révén - meggátolja az ingerület áttevődését az effektor sejtre. Magasabb dózisok esetében az atropin a vegetatív (paraszimpatikus és szimpatikus) ganglionok és a motoros véglemez nikotinerg acetilkolin-receptorait is bénítja (kurare-szerű hatás). Mindazonáltal az atropin elsődleges hatása a paraszimpatikus idegrendszer blokádjából eredően: a könny-, a nyál-, és a verejtékmirigyek szekréciójának, valamint a bronchus- váladék és a gyomorsav termelődésének a csökkentése, a gyomor-béltraktusban és a húgyhólyagban lévő simaizomzat tónusának és motilitásának a csökkentése, bronchodilatáció, valamint a szívfrekvencia növelése. (A kezelés kezdetén, ill. kisebb dózisok adásakor paradox szívfrekvencia-csökkenés is jelentkezhet.) Atropin hatására a pupilla kitágul és a szem akkomodációs képessége csökken. Tercier amin formájában bejut az agyba és centrális hatásokat válthat ki (extrapiramidális mozgatópályák gátlása, valamint magasabb dózisok vagy mérgezés esetén centrális eredetű excitáció).[forrás?]

Nyelési nehézséget és csökkent váladéktermelést okoz.

Szemészet[szerkesztés]

A szemészetben az atropint sugárizom-bénítónak használják, mert átmenetileg bénítja az alkalmazkodási reflexet, valamint pupillatágítóként. Mivel az atropin hatása lassan cseng le (2-3 nap), ma már inkább a tropikamidot vagy a fenilefrint (α-adrenerg agonista) használják pupillatágítóként Az atropin hatásai két hétig is eltarthatnak.

Mellékhatások[szerkesztés]

Mellékhatásai lehetnek:

  • ventricularis fibrilláció,
  • supraventricular vagy ventricularis tachycardia,
  • szédülés
  • hányinger
  • homályos látás
  • egyensúlyvesztés
  • pupillatágulat
  • fényérzékenység
  • zavar, izgatottság, hallucinációk

Kémia[szerkesztés]

Az atropin D-hioszciamin és L-hioszciamin racém keveréke, az élettani hatásokat az L-hioszciamin okozza.

Forrásai[szerkesztés]

Az atropin számos Solanaceae családba tartozó növényben megtalálható A legfontosabb forrásai a Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel, és a D. stramonium. További források a Brugmansia és a Hyoscyamus (pl. Hyoscyamus niger) nemzetségek fajai.

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina: Gyógyszerészi kémia. Budapest, Semmelweis Kiadó, 2010. ISBN-978 963 9879 56 0