Dimenhidrinát

Dimenhidrinát
IUPAC-név
2-benzhidriloxi-N,N-dimetil-etánamin; 8-klór-1,3-dimetil-7H-purin-2,6-dion
Kémiai azonosítók
PubChem	10660
ChemSpider	10210
EINECS-szám	208-350-8
DrugBank	APRD00924
KEGG	D00520
ChEBI	4604
ATC kód	R06AA02
UNII	JB937PER5C
ChEMBL	CHEMBL1200406
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C24H28ClN5O3
Moláris tömeg	469,964 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus	máj (CYP450)
Biológiai felezési idő	1 – 5 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	OTC (U.S.) (HU)
Terhességi kategória	B (U.S.)
Alkalmazás	orális

A dimenhidrinát (INN: dimenhydrinate) egy leginkább hányáscsillapítóként használt gyógyszer, mely kémiailag a difenhidramin és a 8-kloroteofillin sója. Hatástanilag a hisztamin H1-receptor blokkolók közé sorolható, antiemetikus, szedatív, antimuszkarin, antihisztamin és antikolinerg hatással rendelkezik, mely hatásokért a két összetevő közül a difenhidramin felelős. Csökkenti a hányásközpont ingerlékenységét.

Hatása

A paraszimpatolitikus és a centrális gátló hatáson keresztül érvényesül a szédülést, a hányingert és a kinetózist (tengeribetegséget) csillapító hatás. A hatás helye az agytörzsben található vestibularis magok, amely egyéb agytörzsi területekkel (hányásközpont, szemmozgató magvak stb.) áll kapcsolatban.

Farmakokinetikai tulajdonságok

Per os adás után a dimenhidrinát gyorsan felszívódik. A maximális plazmakoncentrációt 1-2 óra múlva éri el. Hatása a bevétel után 15-30 percen belül kialakul és 4-6 óráig tart.

98-99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A dimenhidrinát átjut a placentán és bekerül az anyatejbe. Főként a májban metabolizálódik. 24 órán belül nagyrészt metabolit, kismértékben változatlan formában a vizelettel kiürül. A plazma t 1/2 5 – 10 óra.

Készítmények

• Daedalon (Richter)
• Daedalonetta
• Arlevert (20 mg cinnarizin, 40 mg dimenhidrinát - Goodwill Pharma)