Dimenhidrinát

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Dimenhydrinate.png
Dimenhidrinát
IUPAC-név
2-benzhidriloxi-N,N-dimetil-etánamin; 8-klór-1,3-dimetil-7H-purin-2,6-dion
Kémiai azonosítók
CAS-szám 523-87-5
PubChem 10660
DrugBank APRD00924
ATC kód R06AA02
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C24H28ClN5O3
Moláris tömeg 469,964 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus máj (CYP450)
Biológiai
felezési idő
1 – 5 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz OTC (U.S.) (HU)
Terhességi kategória B (U.S.)
Alkalmazás orális


A dimenhidrinát (INN: dimenhydrinate) egy leginkább hányáscsillapítóként használt gyógyszer, mely kémiailag a difenhidramin és a 8-kloroteofillin sója. Hatástanilag a hisztamin H1-receptor blokkolók közé sorolható, antiemetikus, szedatív, antimuszkarin, antihisztamin és antikolinerg hatással rendelkezik, mely hatásokért a két összetevő közül a difenhidramin felelős. Csökkenti a hányásközpont ingerlékenységét.

Hatása[szerkesztés]

A paraszimpatolitikus és a centrális gátló hatáson keresztül érvényesül a szédülést, a hányingert és a kinetózist (tengeribetegséget) csillapító hatás. A hatás helye az agytörzsben található vestibularis magok, amely egyéb agytörzsi területekkel (hányásközpont, szemmozgató magvak, stb.) áll kapcsolatban.

Farmakokinetikai tulajdonságok[szerkesztés]

Per os adás után a dimenhidrinát gyorsan felszívódik. A maximális plazmakoncentrációt 1-2 óra múlva éri el. Hatása a bevétel után 15-30 percen belül kialakul és 4-6 óráig tart.

98-99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A dimenhidrinát átjut a placentán és bekerül az anyatejbe. Főként a májban metabolizálódik. 24 órán belül nagyrészt metabolit, kismértékben változatlan formában a vizelettel kiürül. A plazma t 1/2 5 – 10 óra.

Készítmények[szerkesztés]