Antazolin

Antazolin
IUPAC-név
N-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilmetil)-N-(fenilmetil)anilin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	91-75-8
PubChem	2200
ChemSpider	2115
DrugBank	DB08799
KEGG	D07458
ATC kód	R01AC04, R06AX05
Gyógyszer szabadnév	antazoline
Gyógyszerkönyvi név	Antazolini hydrochloridum
SMILES N\1=C(\NCC/1)CN(c2ccccc2)Cc3ccccc3
InChI 1/C17H19N3/c1-3-7-15(8-4-1) 13-20(14-17-18-11-12-19-17) 16-9-5-2-6-10-16/h1-10H,11-14H2,(H,18,19)
InChIKey	REYFJDPCWQRWAA-UHFFFAOYSA-N
UNII	DHA8014SS1
ChEMBL	1305
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C17H19N3
Moláris tömeg	265,35 g/mol
Sűrűség	1,188
Olvadáspont	120–122 °C
Forráspont	215 °C
Terápiás előírások
Alkalmazás	helyi (szem- vagy orrcsepp)

Az antazolin szagtalan, keserű ízű fehér kristályos por. Vízben, éterben, benzolban oldhatatlan, alkoholban rosszul oldódik.

Pollen vagy állati szőr okozta allergia tüneteinek helyi enyhítésére szolgáló antihisztamin. Szelektív, első generációs H₁-receptor gátló. Szemcseppként szemviszketés ellen, kenőcsként bőrviszketés és rovarcsípés ellen adják, rendszerint más szerekkel kombinálva.

Percekent belül hatni kezd, és a hatása kb. 6 órán keresztül fennmarad. Ennek megfelelően – készítménytől függően – 3–6-óránként kell alkalmazni.

Egyes tanulmányok szerint az antazolinnak idegrendszert védő és inzulin-kiválasztást serkentő hatása is van.

Ellenjavallatok, mellékhatások

Sok antazolin-tartalmú szer kapható recept nélkül, azonban kontaktlencse viselésekor, zöld hályog (glaukóma) és magas vérnyomás ill. angina esetén célszerű kikérni az orvos tanácsát.

5-éves kor alatt, továbbá ekcémás vagy sérült bőrre a szer ellenjavallt. Ugyancsak ellenjavallt nagy bőrfelületen alkalmazni. Állatkísérletekben a magzatra károsnak bizonyult, de emberre vonatkozó adat nincs.

A szernek nagyon kevés a mellékhatása, még túladagolás esetén is, fontos azonban megjegyezni, hogy

• az antazolint gyakran más szerekkel kombinációban alkalmazzák, és az előbbiek csak az antazolinra vonatkoznak.
• a fenn leírtak csak helyi alkalmazás esetén érvényesek. Szisztémás alkalmazáskor az antazolinnak – a többi első generációs H₁-antagonistához hasonlóan – vannak mellékhatásai. A szervezetben H₁-receptorok ui. nemcsak a szem és az orr nyálkahártyáiban találhatók, hanem pl. az agyban is, az antazolin pedig átjut a vér-agy gáton. Az agyi H₁-receptorok gátlása kábultságot és más központi idegrendszeri mellékhatásokat okoz.

Források

• Antazoline (Review Drug)
• Antazoline phosphate (ChemicalLand)
• Antazoline (DrugBank)
• Antazoline (WolframAlpha)
• Antazoline (MIMS; ingyenes regisztráció szükséges)

További információk

• Dr. Bencsik Rózsa: Allergiás kötőhártya-gyulladások (HIPPOCRATES II. évf. 5. szám 304. oldal)
• SPERSALLERG 0,5 mg/ml+0,4 mg/ml oldatos szemcsepp Archiválva 2011. január 28-i dátummal a Wayback Machine-ben (Házipatika; betegtájékoztató)
• Dr. Nagy Zsuzsanna, Dr. Gaál Katalin, Dr. Bencsik Rózsa: A Spersallerg és Naaxia szemcsepp hatásosságának vizsgálata allergiás conjunctivitisben (HIPPOCRATES II. évf. 1. szám 115. oldal.)
• VASOCON-A (Novartis Ophthalmics) Itching/Redness Reliever Eye Drops Archiválva 2013. február 17-i dátummal a Wayback Machine-ben (Drugs.com)
• Figus M, Fogagnolo P, Lazzeri S, Capizzi F, Romagnoli M, Canovetti A, Iester M, Ferreras A, Rossetti L, Nardi M.: Treatment of allergic conjunctivitis: results of a 1-month, single-masked randomized study. (PubMed)
• Antazoline in the treatment of cardiac arrhythmias (Postgraduate Medical Journal (May 1972) 48, 304-307.)
• Antazoline Derivatives (Bachem Online Catalog)

Készítmények listái

• DRUGS-ABOUT.COM
• MIMS.com (USA)
• MIMS.com (elsősorban Ázsia)

Magyarországon egy készítmény van gyógyszertári forgalomban (OGYI, 2012.02.05.):

• SPERSALLERG 0,5 mg/ml+0,4 mg/ml oldatos szemcsepp

Kapcsolódó szócikkek

• Allergia
• H1 antagonist(en)