Fenilefrin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Phenylephrine.png
Phenylephrine3D.png
Fenilefrin
IUPAC-név
(R)-3-[-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 59-42-7,
61-76-7 (hidroklorid)
PubChem 6041
ChemSpider 5818
DrugBank APRD00365
KEGG D08365
ChEBI 8093
ATC kód C01CA06, R01AA04, R01AB01, R01BA03, S01FB01, S01GA05
UNII 1WS297W6MV
ChEMBL 1215
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C9H13NO2
Moláris tömeg 167,205 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 38% through GI tract
Metabolizmus máj (monoamin-oxidáz)
Biológiai
felezési idő
2,1–3,4 óra
Fehérjekötés 95%
Terápiás előírások
Jogi státusz GSL
OTC
Terhességi kategória C (US)
B2 (AU)
Alkalmazás Oral, intranasal, ophthalmic, intravenous, intramuscular


A fenilefrin (INN: phenylephrine) szelektív adrenerg[1] α1-receptor agonista. Orrdugulás ellen, pupillatágítóként és vérnyomásnövelőként használják.

Kevesebb mellékhatása van, mint a hasonló célra használt pszeudoefedrinnek, ezért annak helyettesítésére is forgalmazzák. Az utóbbi időben azonban komoly kétségek merültek fel a szájon át szedett fenilefrin orrdugulás elleni hatásosságát illetően.

Felhasználás[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Három hasonló hatású szer terjedt el széles körben. Az első a pszeudoefedrin volt, azonban erről kiderült, hogy a metamfetamin prekurzora, ezért a több országban korlátozták az alkalmazását.

Az USA-ban ezután a fenilefrin lett az általános, vény nélkül kapható orrdugulás elleni szer tabletta, orr-spray és szemcsepp formájában. Az oximetazolin orr-spray-ként terjedt el.

Fenilefrin tabletta formájában[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A tablettaként szedett fenilefrint a monoamin-oxidáz[enWiki 1] enzim bontja le, mely az emésztőrendszerben és a májban található meg. Emiatt az intravénás formával szemben jóval kisebb a hasznosulása (legfeljebb 38%).

Mivel a fenilefrin direkt szelektív α-agonista, a pszeudoefedrinnel ellentétben nem okoz adrenalin-kibocsátást, ezért jóval kevésbé serkenti a központi idegrendszert, kevésbé okoz álmatlanságot, nyugtalanságot, szorongást, ingerlékenységet.

A fenilefrin összehúzza az orr ereit, a kevesebb folyadék miatt pedig csökken a váladék termelődése.

Orr-spray[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

1%-os vagy 0,5%-os fenilefrin-oldat. Ritkábban okoz rhinitis medicamentosa-t (gyógyszer okozta orrdugulást), mint az oxifedrin.

Pupillatágító[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Szemcsepp formájában a fenilefrint pupillatágítóként alkalmazzák (gyakran tropikamiddal kombinálva) retinavizsgálatoknál. Zárt zugú zöldhályog esetén a fenilefrin ellenjavallt.

Érszűkítő[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Alacsony vérnyomású betegek esetén a fenilefrint néha érszűkítőként használják. Ez a használat gyakoribb altatás és sürgősségi ellátás esetén. A fenilefrin különösen hasznos epidurális anesztézia és szubarachnoidális érzéstelenítés okozta vérnyomáscsökkenés ellensúlyozására. Nagy előnye, hogy nem növeli sem a pulzusszámot, sem a szívizom összehúzó erejét (ez a tulajdonság különösen hasznos szívizomkárosodott vagy magas pulzusú betegnél). A fenilefrin felezési ideje 2,1–3,4 óra.

Urológia[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Az urológiában a priapizmus[enWiki 2] (spontán erekció) megszüntetésére használják. A jelentősen felhígított fenilefrint közvetlenül a barlangos testbe[enWiki 3] injektálják. Az erekció az érösszehúzó hatás miatt szűnik meg.

Mellékhatások[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Az elsődleges mellékhatás a vérnyomásnövekedés. A magas vérnyomású betegeknek általában el kell hagyniuk a fenilefrint. A prosztatanagyobbodás rosszabbodhat, és a fenilefrin tartós használata ismét vérbőséget okozhat.

Az epilepsziával kezelt betegek számára ellenjavallt az epinefrin, mivel a gyógyszerkölcsönhatás görcsöket okozhat.

Néhány betegnél gyomorpanaszokat, hányást okozott a szer.

Tartós használata rhinitis medicamentosa-t okozhat.

Készítmények[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Magyarországon az alábbi készítmények vannak forgalomban[2]:
Paracetamol–fenilefrin kombinációk:

  • COLDREX CITROM ÍZŰ por belsőleges oldathoz
  • COLDREX FEKETERIBIZLI ÍZŰ por belsőleges oldathoz
  • COLDREX JUNIOR filmtabletta
  • COLDREX JUNIOR por belsőleges oldathoz
  • COLDREX méz és citrom ízű por belsőleges oldathoz
  • COLDREX szirup felnőtteknek tasakban
  • COLDREX tabletta
  • COLDY filmtabletta
  • NEO CITRAN belsőleges por felnőtteknek
  • NEO CITRAN belsőleges por gyermekeknek
  • PARACETAMOL/FENILEFRIN-PROPHARMA granulátum belsőleges oldathoz
  • SYMPTOMED WICK Citrom ízű por belsőleges oldathoz
  • SYMPTOMED WICK Feketeribizli ízű por belsőleges oldathoz

Dimetindén–fenilefrin kombinációk:

  • OTRIVIN Allergia adagoló oldatos orrspray
  • VIBROCIL oldatos orrcsepp
  • VIBROCIL oldatos orrspray

Nagyon sok Magyarországon nem kapható fenilefrin-tartalmú gyógyszer van forgalomban[3].

Jegyzetek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  1. Lásd: adrenalin.
  2. OGYI
  3. http://drugs-about.com/ing/phenylephrine.html Phenylephrine] (Drugs-About.com)

További információk[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  1. Monoamine oxidase (angol Wikipédia)
  2. Priapism (angol Wikipédia)
  3. Corpus cavernosum penis (angol Wikipédia)

Ez a szócikk részben vagy egészben a Phenylephrine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.