Fenilefrin
 | |||
 | |||
| Fenilefrin | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| (R)-3-[1-hidroxi-2-(metilamino)etil]fenol | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 6041 | ||
| ChemSpider | 5818 | ||
| EINECS-szám | 200-424-8 | ||
| DrugBank | APRD00365 | ||
| KEGG | D08365 | ||
| ChEBI | 8093 | ||
| ATC kód | C01CA06, R01AA04, R01AB01, R01BA03, S01FB01, S01GA05 | ||
| Gyógyszer szabadnév | phenylephrine | ||
| Gyógyszerkönyvi név | Phenylephrinum, Phenylephrini hydrochloridum | ||
| SMILES | O[C@H](c1cc(O)ccc1)CNC | ||
| InChIKey | SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N | ||
| Beilstein | 3198815 | ||
| UNII | 1WS297W6MV | ||
| ChEMBL | 1215 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C9H13NO2 | ||
| Moláris tömeg | 167,21 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 38% through GI tract | ||
| Metabolizmus | máj (monoamin-oxidáz) | ||
| Biológiai felezési idő |
2,1–3,4 óra | ||
| Fehérjekötés | 95% | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | GSL | ||
| OTC | |||
| Terhességi kategória | C (US) | ||
| B2 (AU) | |||
| Alkalmazás | Oral, intranasal, ophthalmic, intravenous, intramuscular | ||
A fenilefrin szelektív adrenerg[1] α1-receptor-agonista. Orrdugulás ellen, pupillatágítóként és vérnyomásnövelőként használják.
Kevesebb mellékhatása van, mint a hasonló célra használt pszeudoefedrinnek, ezért annak helyettesítésére is forgalmazzák. Az utóbbi időben azonban komoly kétségek merültek fel a szájon át szedett fenilefrin orrdugulás elleni hatásosságát illetően.
Felhasználás
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Három hasonló hatású szer terjedt el széles körben. Az első a pszeudoefedrin volt, azonban erről kiderült, hogy a metamfetamin prekurzora, ezért a több országban korlátozták az alkalmazását.
Az USA-ban ezután a fenilefrin lett az általános, vény nélkül kapható orrdugulás elleni szer tabletta, orrszpré és szemcsepp formájában. Az oximetazolin orrszpréként terjedt el.
Fenilefrin tabletta formájában
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A tablettaként szedett fenilefrint a monoamin-oxidáz [* 1] enzim bontja le, mely az emésztőrendszerben és a májban található meg. Emiatt az intravénás formával szemben jóval kisebb a hasznosulása (legfeljebb 38%).
Mivel a fenilefrin direkt szelektív α-agonista, a pszeudoefedrinnel ellentétben nem okoz adrenalin-kibocsátást, ezért jóval kevésbé serkenti a központi idegrendszert, kevésbé okoz álmatlanságot, nyugtalanságot, szorongást, ingerlékenységet.
A fenilefrin összehúzza az orr ereit, a kevesebb folyadék miatt pedig csökken a váladék termelődése.
Orrspray
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]1%-os vagy 0,5%-os fenilefrin-oldat. Ritkábban okoz rhinitis medicamentosát (gyógyszer okozta orrdugulást), mint az oxifedrin.
Pupillatágító
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Szemcsepp formájában a fenilefrint pupillatágítóként alkalmazzák (gyakran tropikamiddal kombinálva) retinavizsgálatoknál. Zárt zugú zöldhályog esetén a fenilefrin ellenjavallt.
Érszűkítő
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Alacsony vérnyomású betegek esetén a fenilefrint néha érszűkítőként használják. Ez a használat gyakoribb altatás és sürgősségi ellátás esetén. A fenilefrin különösen hasznos epidurális anesztézia és szubarachnoidális érzéstelenítés okozta vérnyomáscsökkenés ellensúlyozására. Nagy előnye, hogy nem növeli sem a pulzusszámot, sem a szívizom összehúzó erejét (ez a tulajdonság különösen hasznos szívizomkárosodott vagy magas pulzusú betegnél). A fenilefrin felezési ideje 2,1–3,4 óra.
Urológia
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Az urológiában a priapizmus (spontán erekció) megszüntetésére használják. A jelentősen felhígított fenilefrint közvetlenül a barlangos testbe injektálják. Az erekció az érösszehúzó hatás miatt szűnik meg.
Mellékhatások
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Az elsődleges mellékhatás a vérnyomásnövekedés. A magas vérnyomású betegeknek általában el kell hagyniuk a fenilefrint. A prosztatanagyobbodás rosszabbodhat, és a fenilefrin tartós használata ismét vérbőséget okozhat.
Az epilepsziával kezelt betegek számára ellenjavallt az epinefrin, mivel a gyógyszerkölcsönhatás görcsöket okozhat.
Néhány betegnél gyomorpanaszokat, hányást okozott a szer.
Tartós használata rhinitis medicamentosa-t okozhat.
Készítmények
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Magyarországon az alábbi készítmények vannak forgalomban:[2]
Paracetamol–fenilefrin kombinációk:
- COLDREX CITROM ÍZŰ por belsőleges oldathoz
- COLDREX FEKETERIBIZLI ÍZŰ por belsőleges oldathoz
- COLDREX JUNIOR filmtabletta
- COLDREX JUNIOR por belsőleges oldathoz
- COLDREX méz és citrom ízű por belsőleges oldathoz
- COLDREX szirup felnőtteknek tasakban
- COLDREX tabletta
- COLDY filmtabletta
- NEO CITRAN belsőleges por felnőtteknek
- NEO CITRAN belsőleges por gyermekeknek
- RUBOPHEN THERMO cseresznye ízű granulátum belsőleges oldathoz
- SYMPTOMED WICK Citrom ízű por belsőleges oldathoz
- SYMPTOMED WICK Feketeribizli ízű por belsőleges oldathoz
Dimetindén–fenilefrin kombinációk:
- OTRIVIN Allergia adagoló oldatos orrspray
- VIBROCIL oldatos orrcsepp
- VIBROCIL oldatos orrspray
Nagyon sok Magyarországon nem kapható fenilefrin-tartalmú gyógyszer van forgalomban.[3]
Jegyzetek
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- ↑ Lásd: adrenalin.
- ↑ OGYI[halott link]
- ↑ Phenylephrine (Drugs-About.com)
Megjegyzések
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- ↑ Monoamine oxidase (angol Wikipédia)
Fordítás
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Phenylephrine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.