Szibutramin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Sibutramine.svg
Sibutramine3d.png
Szibutramin
IUPAC-név
(±)-dimetil-1-[1-(4-klórfenil)ciklobutil]-N,N,3-trimetilbután-1-amin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 106650-56-0
PubChem 5210
DrugBank APRD00456
ATC kód A08AA10
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H26ClN
Moláris tömeg 279,85 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság felszívódás 77%, jelentős first-pass metabolizmus
Metabolizmus máj (CYP3A4)
Biológiai
felezési idő
szibutramin kb. 1 óra
Metabolit 1: 14 óra
Metabolit 2: 16 óra
Kiválasztás epe (szibutramin és aktív metabolitok), vese (aktív metabolitok)
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule IV
Terhességi kategória X, (HU)
Alkalmazás orális

A szibutramin (INN: sibutramine) (Reductil) egy orális gyógyszer, amelyet elhízás kezelésére használnak. Központi idegrendszerben ható szerotonin-noradrenalin visszavétel-gátló, szerkezetileg az amfetaminokkal rokon.[1]

Hatása[szerkesztés]

A szibutramin a terápiás hatását elsősorban az aktív másodlagos és elsődleges amin-metabolitjai révén fejti ki, melyek a noradrenalin, szerotonin (5 hidroxitriptofán; 5 HT) és a dopamin újrafelvételének inhibitorai. Az emberi agyszövetben az 1-es és 2-es metabolitok in vitro 3-szor erősebben gátolják a noradrenalin és a szerotonin újrafelvételét, mint a dopaminét. Szibutramin alkalmazását követően önkéntesektől vett plazmamintákban megfigyelték a noradrenalin és a szerotonin újrafelvételének számottevő (73%-os, illetve 54%-os) gátlását, és a dopamin újrafelvételének jelentéktelen (16%-os) gátlását. A szibutramin és a metabolitjai nem rendelkeznek monoaminokat felszabadító, vagy monoamin-oxidáz gátló hatásokkal.

Kockázatok[szerkesztés]

2010. január 21-én az Európai Gyógyszerhatóság (EMA) felfüggeszteni javasolta a szibutramin tartalmú gyógyszerek forgalomba hozatali engedélyét. A felfüggesztés oka egy hatéves vizsgálatsorozat során tapasztalt súlyos szív- és érrendszeri mellékhatások előfordulásának fokozott kockázata.[2][3] Az Országos Gyógyszerészeti Intézet az EMA ajánlásával összhangban 2010. február 1-jén – további döntéshozatalig – felfüggesztette a forgalomban lévő, szibutramin hatóanyag tartalmú készítmények forgalomba hozatalát, így azok sem nagykereskedők által, sem gyógyszertárakban nem forgalmazhatók.[4]

Források és jegyzetek[szerkesztés]

  1. (2002) „New Drugs”. Australian Prescriber 25 (1), 22. o.   PDF
  2. European Medicines Agency sajtóközlemény (angol nyelven), 2010. január 21. (Hozzáférés: 2010. február 8.)
  3. Sajtóközlemény az OGYI honlapján. (Hozzáférés: 2010. február 8.)
  4. OGYI határozat a felfüggesztésről. (Hozzáférés: 2010. február 8.)