Oximetazolin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Oxymetazoline Structural Formula V1.svg
Oximetazolin
IUPAC-név
3-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilmetil)-2,4-dimetil-6-terc-butil-fenol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 1491-59-4
PubChem 4636
DrugBank APRD01158
ATC kód R01AA05, R01AB07, S01GA04
Gyógyszer szabadnév oxymetazoline
Gyógyszerkönyvi név Oxymetazolini hydrochloridum
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C16H24N2O
Moláris tömeg 260,37 g/mol

Az oximetazolin egy szimpatomimetikus amin, vasoconstrictiv és ezáltal nyálkahártya-duzzanatot csökkentő hatása van.

Orrnyílásokon át való alkalmazása után csökken a gyulladt orrnyálkahártya duzzanata, megszűnik a fokozott váladékelválasztás, ezáltal újra lehetségessé válik a normális orrlégzés. Kitágulnak és átjárhatóvá válnak az orrmelléküregek kivezető járatai, a nyálkahártya-duzzanat csökkenése következtében szabadon nyílik a tuba auditiva. Mindezek a hatások megkönnyítik a váladék eltávozását és a fertőzések leküzdését.

Farmakokinetikai tulajdonságok[szerkesztés]

Hatása az alkalmazást követő néhány percen belül jelentkezik és átlagosan 6-8 órán át tart.

Izotóppal jelölt oximetazolinnal végzett vizsgálatok bizonyították, hogy az intranasalisan adott orrnyálkahártyára ható szereknek nincs szisztémás hatása. Egészséges önkénteseken végzett kettős vak vizsgálatok során 1,8 mg oximetazolin (3,6 ml 0,05%-os oldatnak felel meg) per os alkalmazása után nem specifikus EKG változásokat figyeltek meg, azonban sem a vérnyomás, sem a pulzusszám nem változott a fenti mennyiség hatására.

Az ajánlottnál magasabb dózisok intranasalis alkalmazását követően az abszorbeált mennyiség szisztémás cardiovascularis hatásokat eredményezhet. Ilyen esetekben ritkán az orrnyálkahártyán át abszorbeált mennyiség elegendő lehet központi idegrendszeri szisztémás hatások kiváltásához.

Humán intranasalis alkalmazás mellett a terminális eliminációra számított felezési idő 35 óra.

A bevitt hatóanyag 2,1%-a a veséken át választódik ki, 1,1%-a a széklettel ürül.

Nincs adat az oximetazolin emberi szervezetben történő megoszlására vonatkozóan.

Készítmények[szerkesztés]