Drotaverin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Drotaverin.gif
Drotaverin
IUPAC-név
1-[(3,4-dietoxifenil)metilidén]-6,7-dietoxi-3,4-dihidro-2H-izokinolin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 985-12-6
ATC kód A03AD02
Gyógyszer szabadnév drotaverine
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C24H31NO4
Moláris tömeg 397,507 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus máj
Fehérjekötés kis mennyiségben
Kiválasztás máj 50%, vese 30%
Terápiás előírások
Alkalmazás orális, intravénás, intramuszkuláris, szubkután

A drotaverin egy görcsoldó gyógyszer (spasmolyticum). Az epeutak, húgyutak görcseinek kezelésére, valamint többek között a menstruációs görcsök kiegészítő kezelésére használják.[1] Hatását közvetlenül a simaizomzatra fejti ki. Tabletta és filmtabletta formában vény nélkül kapható;[2] oldatos injekciós változata orvosi rendelvényhez kötött.[3] Kémiai szerkezetét tekintve izokinolin-származék, akárcsak a szintén görcsoldó papaverin.

Hatásmechanizmus[szerkesztés]

A drotaverin hatásmechanizmusában foszfodiészteráz enzim gátlása, a következményes cAMP-szint növekedés a meghatározó, ami a miozin-könnyű-lánc- kináz enzim (MLCK) inaktiválása révén vezet a simaizom ellazulásához.

A drotaverin in vitro a foszfodiészteráz IV (PDE IV) enzimet gátolja anélkül, hogy a PDE III és PDE V izoenzimeket blokkolná. Gyakorlatilag a PDE IV tűnik a legfontosabbnak a simaizom kontrakciós aktivitásának gátlásában, aminek alapján a PDE IV szelektív gátlása hasznos lehet a hypermotilitásos kórállapotok és különböző a gastrointestinalis traktus simaizomspazmusával járó betegségek esetében. A myocardiumban és az erek simaizmaiban a cAMP hidrolízisét a PDE III izoenzim végzi, ami magyarázatot szolgáltat arra, hogy a drotaverin hatásos spasmolyticum lehet anélkül, hogy jelentős cardiovascularis mellékhatása, vagy erős cardiovascularis terápiás aktivitása lenne.

Mind idegi-, mind izomeredetű simaizomgörcs esetén hatékony.

A drotaverin simaizomgörcsoldó hatása független a vegetatív beidegzés jellegétől, egyaránt hat a gastrointestinalis, a biliaris, az urogenitalis és a vascularis rendszer simaizomzatára. Értágító hatása révén fokozza a szöveti vérellátást.

A papaverinnél erősebb hatású, felszívódása gyorsabb és tökéletesebb, kevésbé kötődik a szérumfehérjékhez. Előnye, hogy a papaverin parenteralis adagolásakor észlelt légzésizgató mellékhatás a drotaverinnél nem jelentkezik.

Farmakokinetikai tulajdonságok[szerkesztés]

Mind parenteralisan, mind per os adva gyorsan felszívódik.

A plazmában nagy mennyiségben (95-98%) albuminhoz, alfa- és béta-globulinhoz kötődik. Szérum-csúcskoncentrációját a per os beadást követő 45-60. perc között éri el. A drotaverin first-pass metabolizmusa után a beadott dózis 65%-a éri el változatlan formában a szisztémás keringést.

A májban metabolizálódik. Biológiai felezési ideje 8-10 óra. 72 óra alatt gyakorlatilag kiürül a szervezetből, kb. 50%-ban a vizelettel és kb. 30%-ban a széklettel. Döntően metabolitjai formájában ürül, a vizeletben változatlan formában nem mutatható ki.

Mellékhatások[szerkesztés]

  • Idegrendszeri: fejfájás, szédülés, álmatlanság
  • Cardiovascularis: vérnyomásesés
  • Gastrointestinalis: székrekedés, hányinger

Javallatok[szerkesztés]

Simaizomgörcs: gastrointestinalis, biliaris, urogenitalis

Ellenjavallatok[szerkesztés]

  • súlyos szív-, máj-, veseelégtelenség
  • II-III fokú atrioventricularis block

Adagolás[szerkesztés]

Szokásos napi dózis: 40–240 mg; 1-3x1-2 tbl vagy amp

2016. január 12-én Ivan Bukavsin orosz sakknagymester a No-Spa túladagolásától halt meg. A véráramában 17 mg/kg dózist találtak.[4][5]

Készítmények[szerkesztés]

Jegyzetek[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

  • Pharmindex
  • Gyógyszer kompendium