Rifaximin
 |
Ezt a szócikket némileg át kellene dolgozni a wiki jelölőnyelv szabályainak figyelembevételével, hogy megfeleljen a Wikipédia alapvető stilisztikai és formai követelményeinek. |
 |
Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
 | |
 | |
| Rifaximin | |
| IUPAC-név | |
| (2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26S,27S,28E)-5,6,21,23,25-pentahidroxi-27-metoxi-2,4,11,16,20,22,24,26-oktametil-2,7-(epoxipentadeka-[1,11,13]triénimino)benzofuro [4,5-e]pirido[1,2-a]-benzimidazol-1,15(2H)-dion, 25-acetát | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 6436173 |
| ChemSpider | 10482302 |
| EINECS-szám | 617-130-4 |
| DrugBank | APRD01218 |
| KEGG | D02554 |
| ChEBI | 75246 |
| ATC kód | A07AA11, D06AX11 |
| InChIKey | NZCRJKRKKOLAOJ-XRCRFVBUSA-N |
| Beilstein | 7790802 |
| UNII | L36O5T016N |
| ChEMBL | CHEMBL1617 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C43H51N3O11 |
| Moláris tömeg | 785,879 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | < 0,4% |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
6 óra |
| Kiválasztás | széklet (97%) |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | C (US) |
| Alkalmazás | orális |
A rifaximin (INN) számos aerob és anaerob Gram-pozitív és Gram-negatív baktériummal szemben baktericid hatással rendelkező antibiotikum. A rifamicin SV félszintetikus derivátuma, és az e csoportba tartozó antibiotikumokhoz hasonlóan irreverzibilisen kötődik a baktérium DNS függő RNS polimeráz enzimének béta alapegységéhez, gátolva ezzel a baktérium RNS és fehérje szintézisét.
A per os alkalmazott rifaximin gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktusból (kevesebb, mint 1%), aktív formában a bélben és a székletben koncentrálódik. A gyomor-béltraktusban magas koncentrációban jelenlévő rifaximin igen hatékony a patogén baktériumok (salmonella, Shigella, enteropatogén E. coli stb.) eradikációjában, különösen a vastagbél területén. A rifaximin antibakteriális hatása biztosítja a bélfunkció normalizálódását és a kísérő tünetek visszaszorításával a gyulladásos folyamatok megszüntetését. A gastrointestinális műtétek alatt a seb és a szisztémás fertőzés kockázata csökken, valamint csökken a baktériumok termelte ammónia is, ami súlyos májbetegség esetében, csökkent méregtelenítési aktivitással szerepet játszik a hepatikus encephalopathia pathogenezise és szimptómáinak kialakulásában. Mivel a gyomor-béltraktusból gyakorlatilag nem szívódik fel, szisztémásan mellékhatást nem okoz. Számos klinikai vizsgálat igazolta, hogy a rifaximin jól tolerálható.