Morfin

Morfin
IUPAC név
7,8-didehydro- 4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol
Azonosítók
CAS-szám	57-27-2
ATC-kód	N02AA01
PubChem	5288826
DrugBank	APRD00215
Kémiai adatok
Képlet	C17H19NO3
Moláris tömeg	285,4 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	~30%
Fehérjekötés	30–40%
Metabolizmus	máj 90%
Felezési idő	2–3 óra
Kiválasztás	vese 90%, epe 10%
Terápiás előírások
Terhességi kategória	C(AU) C(US)
Jogi státusz	Controlled (S8)(AU) Schedule I(CA) Class A(UK) Schedule II(US)
Függőségi potenciál	rendkívül magas
Alkalmazás	orális, szubkután, intramuszkuláris, intravénás

A morfin (INN: morphine), más néven morfium (C₁₇H₁₉NO₃) a mák (Papaver somniferum) alkaloidja. Opioid analgetikumként (fájdalomcsillapítóként) használják a gyógyászatban. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben morfin-hidroklorid (Morphini hydrochloridum) néven hivatalos.

Története

Az alkaloidot először Friedrich Wilhelm Adam Sertürner német gyógyszerész izolálta 1804-ben, s Morpheuszról, az álmok görög istenéről morfiumnak nevezte el. Gay-Lussac javasolta a morfin nevet.

Hatása

A fájdalomcsillapító hatás kialakulásában az agyban és a gerincvelőben elhelyezkedő opiát receptoroknak és az endorfinoknak bizonyított szerepe van. A morfin a fájdalomérző rostokon érkező fájdalom impulzusok transzmisszióját, integrációját és interpretációját befolyásolja, másrészt befolyásolja a fájdalom szubjektív megélését, feldolgozását, gyengíti a fájdalomtól való félelmet és szorongást. Ez az összetett hatás az ópiát receptorokkal különösen gazdagon ellátott limbikus rendszer közvetítésével valósul meg. A cortex és a gerincvelői központok kezdeti ingerlését követően több támadásponton is gátló hatást fejt ki. A reflexfolyamatokat és a gerincvelői funkciókat többségében serkenti. A morfin légzésdepressziót idéz elő az agyi légzőközponton kifejtett direkt hatásán keresztül. Krónikus alkalmazás során a légzésdepressziót okozó hatása csökken. Csökkenti a légzőközpont érzékenységét az emelkedő CO₂ nyomásra, és a hypoxia kialakulására. Csökkenti a légzésszámot, a légzésvolument, és a percventillációt. Csökkenti a köhögési reflexet a medullában elhelyezkedő köhögési központon keresztül. Köhögéscsillapító hatása alacsonyabb dózisok mellett is kialakul, mint ahogy a fájdalomcsillapító hatás megjelenik. A morfin miózist okoz. A tűhegy pupillák a morfin túladagolás tünetei, de nem pathognomicusak, mert egyéb kórállapotok, (pl. pontszerű laesiók, vérzés vagy ischemias történés) hasonló tünetekkel járnak. A fájdalom csökkenésével párhuzamosan gyakran eufória lép fel. A gyomornedv, az epe, és a pancreas nedv secretio csökken morfin kezelés hatására. Csökkenti a gyomorürülést és motilitást, megemelve az antrumban és a duodenumban az izomtónust. A morfin emeli az epeút rendszer nyomását és a Oddi-sphincter görcsét okozhatja. A colon perisztaltikát csökkenti, a bélfal és az analis sphincter tónusát emeli, ezáltal obstipatiót okoz. Emellett izgatja a hányásközpontot, fokozza a gastrointestinalis simaizmok tónusát. Enyhén vasodilatatív. A morfin a kifejezett perifériás vasodilatatív hatásán keresztül orthostaticus hypotonia kialakulására hajlamosít. Nagy dózisban a szisztémás vascularis rezisztenciát csökkenti, ezért a perctérfogat emelkedhet. A morfin az ureterek spazmusát idézi elő, valamint emeli a hólyag-sphincter tónusát, ezáltal vizelet retencióra hajlamosít. Opioid adását követő kortizol- és ACTH-szint csökkenés nagyobbnak mutatkozott, mint az a normális napi ritmus alatt elvárható lett volna. A morfin gátolja a pajzsmirigy endokrin működését, ezért hypothyreosisban ronthatja a tüneteket. Histamin felszabadulást serkentő hatása következtében alkalmazásakor viszketés, urticaria valamint a bőr és a sclera erek tágulata alakulhat ki.

Előállítás

Ópiumból állítják elő, melynek átlagos morfintartalma kb. 10%. Jelentős még a mákszalmából történő kinyerés Kabay János szabadalma alapján. (Hazánkban is ezt a technológiát használják morfingyártásra.)

Származékai

A morfin diacetil származéka a heroin (diacetilmorfin), amelyet kábítószerként használnak. Metilszármazéka a köhögéscsillapítóként használt kodein. Egyéb morfinszármazékok: hidromorfon (dihidromorfinon), oximorfon, hidrokodin (dihidrokodein), hidrokodon (dihidrokodeinon), oxikodon, etilmorfin. Valamennyi fájdalomcsillapító hatású.

További képek

• 

  morfin molekula animált modellje

• 

  Morfin molekula "space-fill" modell

• 

  Morfin molekula kalott- és pálcikamodellje

Lásd még

• Morfinizmus
• Etilmorfin

Források

• Természettudományi Kislexikon. Budapest : Akadémiai Kiadó, 1971. Morfin lásd 788. p.