Loperamid

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Loperamide.svg
Loperamid
IUPAC-név
4-[4-(4-klórfenil)-4-hidroxipiperidin-1-il]-N,N-dimetil-2,2-difenilbutánamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 53179-11-6, 34552-83-5 (hidroklorid)
PubChem 3955
DrugBank APRD00275
ATC kód A07DA03, A07DA05
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C29H33ClN2O2
Moláris tömeg 477,037 g/mol (513,506 hidroklorid)
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság bélből alig szívódik fel
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
9,1–14,4 óra (átlag 10,8 óra)
Fehérjekötés 97%
Terápiás előírások
Jogi státusz OTC (US)
GSL (UK)
(OTC) (CA)
Alkalmazás orális

A loperamid (INN: loperamide) egy szintetikus piperidin-származék, diarrhoea elleni szer, amely mind a haloperidol, mind a difenoxilát szerkezetét magában hordozza.

Hatása[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A loperamid a perifériás opioid-receptorok agonistája. A bélfal idegvégződésein keresztül hozza létre direkt hatását, kolinerg, non-kolinerg, opiát és non-opiát receptorokon, gátolva az acetilkolin és a prosztaglandin felszabadulását. A bélfal körkörös és hosszanti simaizomzatára gyakorolt direkt hatása következtében az intestinalis tranzitidő megnövekszik, csökken a bélmotilitás, gátolja a folyadék- és elektrolit szekréciót. Megnövekszik az absorptios ráta. A bélfal iránti nagy affinitása és magas „first-pass” metabolizmusa miatt alig jut el a szisztémás keringésbe. Fokozza a béltónust, akadályozza a propulzív perisztaltikát és hasmenéskor csökkenti a béltartalom áthaladásának sebességét, a székletürítés gyakoriságát, javítja azok konzisztenciáját. A loperamid nem változtatja meg a fiziológiás flórát, és növeli az analis sphincter tónusát.

Védjegyezett nevű készítmények[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  • Imodium (Janssen-Cilag)
  • Lopedium
  • Enterobene-ratiopharm