Metamizol-nátrium

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
 Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. A felmerült kifogásokat a szócikk vitalapja részletezi (vagy extrém esetben a szócikk szövegében elhelyezett, kikommentelt szövegrészek). Ha nincs indoklás a vitalapon (vagy szerkesztési módban a szövegközben), bátran távolítsd el a sablont!
Csak akkor tedd a lap tetejére ezt a sablont, ha az egész cikk megszövegezése hibás. Ha nem, az adott szakaszba tedd, így segítve a lektorok munkáját!
Metamizol-nátrium
IUPAC-név
nátrium-[(2-fenil-1,5-dimetil-3-oxo-2,3-dihidro-1H-pirazol-4-il)metilamino]metánszulfonát
Más nevek noraminofenazon
Kémiai azonosítók
CAS-szám 68-89-3
PubChem 80254
ATC kód N02BB02
Gyógyszer szabadnév metamizole sodium
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C13H16N3NaO4S
Moláris tömeg 333,34 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő 		1-4 óra
Fehérjekötés kevésbé
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Terhességi kategória relatív ellenjavallat
Alkalmazás po, im, iv, inf, kúp

A metamizol (INN: Metamizole sodium) (dipiron,[1] noraminofenazon,[2] novamidazofen[3]) amidazofen- és pirazolonszármazék, erős fájdalom- és lázcsillapító, mérsékelt gyulladáscsökkentő hatású vegyület. Leggyakrabban szájon át vagy injekció formájában adagolják. 1922-ben jegyezték be a szabadalmát Németországban, Novalgin néven. Manapság számos néven forgalmazzák, de időközben kiderült káros mellékhatásai miatt egyes országokban tiltólistán van, vagy vényköteles. Magyarországon 2007 és 2020 között vényköteles gyógyszernek számított.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Metamizolum natricum néven hivatalos.

Hatása[szerkesztés]

Műtétekkel kapcsolatos fájdalomcsillapításban, akut sérülések esetén, egyéb fájdalmak (pl. fejfájás) és lázcsillapítás terén használatos. Terhesség esetén használata ellenjavallott, valamint idős korban, illetve ismert májbetegség vagy vesebetegség esetén.

Farmakokinetikai tulajdonságok[szerkesztés]

A metamizol mind orálisan, mind parenterálisan alkalmazható. Szájon át adva a metamizol a bélfalban nem-enzimatikus módon hidrolizálódik aktív metabolittá, 4-metilaminoantipirinné (4-MAA), amely a májban tovább metabolizálódik, második aktív metabolittá, 4-aminoantipirinné (4-AA). A szájon át adott metamizol biohasznosulását az étkezések szignifikáns módon nem befolyásolják.

Szájon át alkalmazva a szérum-csúcskoncentrációt 1-2 óra alatt éri el (tmax).

A 4-MAA szérum csúcskoncentrációját (Cmax) szájon át adott 750, 1500 illetve 3000 mg metamizol alkalmazása során 11, 21, illetve 41 µg/ml-nek találták. A plazmafehérjékhez kevéssé kötődik, a 4-MAA teljes proteinkötődése 58%, a 4-AA esetében ez 48%.

Az aktív metabolitok kiválasztódnak az anyatejbe, a szájon át alkalmazás után 48 órával azonban már nem találhatóak meg az anyatejben. Főleg a vesén keresztül választódik ki inaktív metabolitjai (4-formilaminoantipirin (4-FAA) és 4-acetilaminoantipirin (4-AcAA)) formájában.

A 4-MAA felezési ideje (t1/2) 2-3 óra; a 4-AA felezési ideje 4-5 óra.

Javallatok[szerkesztés]

  • fájdalom (görcsös, műtét utáni, daganatos, rheumás)
  • láz

Ellenjavallatok[szerkesztés]

  • allergia pirazolon származékokra
  • granulocytopenia (<1500/mm3) vagy agranulocytosis az anamnézisben
  • szoptatás
  • 3 hónapos kor, vagy 5 kg alatti csecsemő (Magyarországon az ilyen kicsiknek a Suppositorium noraminazophenii nevű kúp, vagy 3 hónapos kortól és 5 kg felett a 2016-tól forgalomba hozott metamizol csepp adható. Az ibuprofen és a paracetamol 3 hónapos kortól adható).
  • hepaticus porphyria
  • glükóz-6-foszfátdehidrogenáz (G6PD) hiány
  • kutyáknak csak vészhelyzet, súlyos láz esetén alkalmilag adható, az adagolás 30 kilogrammos testsúlyra számítva fél tabletta 500 mg-os Algopyrin, macskáknak egyáltalán nem adható. Megjegyezendő, hogy szalicil (Aszpirin, Kalmopyrin, stb.) és paracetamol alapú (Rubophen, Panadol, stb.) gyógyszer egyáltalán nem adható sem kutyák, sem macskák számára. [1]

Relatív ellenjavallatok:

  • terhesség
  • gépjárművezetés
  • balesetveszélyes munka

Kockázatok és mellékhatások[szerkesztés]

A metamizol-nátrium bizonyítottan immunrendszer-károsító hatású, ezért embergyógyászati felhasználását az 1980-as évek során az USA-ban, Svédországban és más fejlett államokban betiltották, illetve Németországban vénykötelessé tették. Az 1990-es évek második felében végzett széles körű vizsgálatok azonban kimutatták, hogy ez a veszély a korábban feltételezettnél lényegesen csekélyebb mértékű. Az agranulocitózis tünetei minden egymillió, havonként egyszer 500 mg metamizol-nátriumot fogyasztó személy közül átlagosan 0,2–2,0 személynél jelentkeznek és a megbetegedések mintegy 7%-ában megfelelő orvosi ellátás mellett is halálos szövődménnyel járnak.

Ez a kockázati tényező más, széles körben alkalmazott gyógyszerekhez képest csekélynek mondható. Tekintettel az alternatívaként rendelkezésre álló aszpirin és más, a szélesebb aszpirin-családba tartozó gyógyszerkészítmények ismert gyomor- és bélrendszert károsító hatására, illetve a belső vérzések jelentette kockázatra, a metamizol alapú készítmények alkalmazásának továbbra is megvan a létjogosultsága ott, ahol ezen gyógyszercsalád felhasználását törvényesen engedélyezik.

A metamizol újraengedélyezésével kapcsolatban a 2000-ben megkezdett amerikai minősítő vizsgálatok azonban 2001-ben megszakadtak, miután egy spanyol kisebbséghez tartozó gyermek illegálisan importált Neo-melubrina tabletta okozta leukopéniás megbetegedése sajtószenzációt váltott ki. Az észak-amerikai kontinensen a metamizol készítmények továbbra is kizárólag állat-gyógyászati célból alkalmazhatók törvényesen. Magyarországon ma is igen gyakran alkalmazott gyógyszer, 2007-től 2020-ig vényköteles volt.

Mellékhatások:

  • hányinger, hányás
  • étvágytalanság
  • urticaria
  • hasmenés
  • hypotensio
  • anafilaxiás sokk
  • agranulocytosis: ritka, de súlyos mellékhatás, néha akár halálos is lehet. Előfordulása kevesebb, mint 0,01%. Általában nagy dózisban, tartósan alkalmazás mellett fordul elő, de néha érzékeny személyeknél kis dózisban is.
  • leukocytopenia
  • thrombocytopenia
  • vérszegénység
  • oligo-anuria: vesebetegeknél fordul elő
  • vizelet vörös elszíneződése: savas pH mellett egy metabolitja okozza, ez ártalmatlan mellékhatás
  • görcsök: nagy dózis mellett

Adagolás[szerkesztés]

Szokásos napi dózis: 500–4000 mg; 3-4x/nap

Súlyos mellékhatások esetén (pl. anafilaxiás sokk, agranulocytosis) a kezelést azonnal fel kell függeszteni. Súlyos vesebetegeknél az adagot csökkenteni kell.

Túladagolás[szerkesztés]

8–10 g már akár halálos is lehet.

  • Antidotum: nincs
  • Kezelés:
    • tünetei kezelés
    • gyomormosás
    • aktív szén

Készítmények[szerkesztés]

  • Algopyrin (Chinoin) (sanofi-aventis)
  • Algozone (Ozone Laboratories)
  • Analgetica koffeinnel (Naturland)
  • Novalgin (Chinoin) (sanofi-aventis)
  • Novamid (Trion)
  • Metapyrin (Goodwill Pharma)
  • Panalgorin (PannonPharma)
  • Quarelin (Chinoin) koffeinnel és drotaverinnel kombinálva
  • Ridol (Richter) más szerekkel kombinálva
  • Demalgonil inj. 60 mg allobarbital, 400 mg aminophenazonum
  • Flamborin oldatos csepp (Richter)
  • Nodoryl Dolo 250mg tabletta (MEDITOP)
  • Nodoryl 500mg tabletta (MEDITOP)

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. ↑ Gyenge Zsuzsa: Dipiron metabolitok koncentrációjának vizsgálata kommunális szennyvíztisztítási technológiák alkalmazásánál (pdf) pp. 14. Semmelweis Egyetem Gyógyszertudományok Doktori Iskola, 2014. DOI:10.14753/SE.2015.1745. (Hozzáférés: 2019. március 2.)
  2. ↑ VII. Magyar Gyógyszerkönyv
  3. ↑ VI. Magyar Gyógyszerkönyv

További információk[szerkesztés]

 Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat.
A lap eredeti címe: „https://hu.wikipedia.org/w/index.php?title=Metamizol-nátrium&oldid=26907138”