Fentanil
 |
|
 |
|
|
Fentanil
|
|
| IUPAC név | |
| N-(1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenyl-propanamide | |
| Azonosítók | |
| CAS-szám | 437-38-7 |
| ATC-kód | N01AH01 N02AB03 |
| PubChem | 3345 |
| DrugBank | APRD00347 |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C22H28N2O |
| Moláris tömeg | 336,471 g/mol |
| Fizikai adatok | |
| Olvadáspont | 87,5 °C |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 92% (transzdermális) 50% (bukkális) |
| Fehérjekötés | 80-85% |
| Metabolizmus | máj (CYP3A4) |
| Felezési idő | 7 óra (3–12 óra) |
| Kiválasztás | vizelet |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória | (AU) C(US) |
| Jogi státusz | |
| Függőségi potenciál | közepes – magas |
| Alkalmazás | transzdermális tapasz, intramuszkuláris, intravénás, orális, szublingvális, bukkális |
A fentanil (INN: fentanyl) kábító fájdalomcsillapító, mely erős μ-szelektív opioid agonista, azaz elsősorban a μ-opioid receptorokhoz kötődik, ezeken a receptoron hat. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Fentanylum néven hivatalos.
Gyógyszerhatás[szerkesztés]
Fő terápiás hatása az analgézia és a szedáció. Korábban ópiát kezelésben nem részesülő betegekben az analgetikus hatás 0,3-1,5 ng/ml fentanil szérumkoncentrációval érhető el. A nemkívánatos hatások előfordulási gyakorisága 2 ng/ml szérumkoncentráció felett nő. A tolerancia fokozódásával mind a minimálisan hatékony szérumkoncentráció, mind a minimális toxikus szérumkoncentráció emelkedik. A tolerancia kialakulása nagy egyéni különbségeket mutat.
A fentanilt a major analgetikumokként általános anesztéziában egyedül vagy az általános anesztézia részeként, annak kiegészítőjeként is alkalmazzák. A fentanil fenntartja a cardialis stabilitást, és magasabb adagban tompítja a stressz által kiváltott hormonális változásokat. Hatása gyors, bár a maximális analgetikus és légzésdepresszáns hatás néhány percig nem észlelhető. Az analgézia mélysége dózisfüggő, és a sebészeti beavatkozás fájdalomküszöbéhez igazítható. Terápiás szélessége nagy. Mint általában a major analgetikumok, az adagtól, az alkalmazás gyorsaságától függően a fentanil is okozhat izommerevséget, valamint eufóriát, miózist és bradycardiát. Klinikailag jelentős hisztamin felszabadulást nem okoz. A fentanil minden hatása azonnal és teljes mértékben antagonizálható specifikus antagonistával, például naloxonnal, nalorfinnal, vagy levallorfannal.
Készítmények[szerkesztés]
- Durogesic tapasz (Janssen-Cilag)
- Fentanyl injekció (Richter)
Illegális felhasználás[szerkesztés]
- "Kínai fehér" ("China-White") név alatt heroin helyettesítésére alfentany-lal és 3-metil-fentanyl-lal együtt, elsősorban kínai és Észak-Koreai laboratóriumokból.
|
|||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||
