Buprenorfin
 |
Ez a szócikk nem tünteti fel a forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Önmagában ez nem minősíti a szócikk tartalmát: az is lehet, hogy minden állítása pontos. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! |
 |
|
|
Buprenorfin
|
|
| IUPAC név | |
| (2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)- 9α-ciklopropilmetil-4,5-epoxi- 6,14-etanomorfinán-7-il]-3-hidroxi- 6-metoxi-3,3-dimetilbután-2-ol |
|
| Azonosítók | |
| CAS-szám | 52485-79-7 |
| ATC-kód | N02AE01 N07BC01 |
| PubChem | 40400 |
| DrugBank | APRD00670 |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C29H41NO4 |
| Moláris tömeg | 467,64 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 31% (sublingvalis, etanolos oldat) ~10% (sublingualis tabletta) |
| Fehérjekötés | 96% |
| Metabolizmus | máj |
| Felezési idő | 37 óra |
| Kiválasztás | epe és vese |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória | (AU) (US) C (USA) |
| Jogi státusz |
Schedule III (USA) |
| Alkalmazás | sublingvális, intramuszkuláris, intravénás |
A buprenorfin (INN: buprenorphine) részleges agonistaként hat a µ-opioid receptorokon valamint antagonistaként a κ-opioid receptorokon. Emellett központi hatású, erős fájdalomcsillapító tulajdonsággal rendelkezik.
Hatása [szerkesztés]
Az analgetikus hatás a központi idegrendszerben a specifikus opiátreceptorokkal fennálló interakción alapul. Az opioid fenntartó kezelésben annak köszönhető alkalmazása, hogy lassan disszociál a µ-receptorról, ami hosszabb időtartamon keresztül minimálisra csökkentheti a függőségben szenvedő betegek kábítószer-szükségletét. Mellékhatásai hasonlóak más erős opioid analgetikumokéihoz. Ugyanakkor a buprenorfin kevésbé hajlamosít függőségre, mint a morfin.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Buprenorphinum néven hivatalos.
Védjegyezett nevű készítmények [szerkesztés]
- Bupren
- Transtec
|
|||||||||||||||||
