Indometacin
 |
Ezt a szócikket egy, a témában jártas személynek vagy szakértőnek át kellene olvasnia, ellenőriznie a szövegét, tartalmát – részletek a cikk vitalapján. |
 |
Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges! A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat. |
 |
|
|
Indometacin
|
|
| IUPAC név | |
| 2-{1-[(4-klórfenil)karbonil]-5-metoxi-2-metil-1H-indol-3-il}ecetsav | |
| Azonosítók | |
| CAS-szám | |
| ATC kód | C01 M01AB01, M02AA23, S01BC01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C19H16ClNO4 |
| Moláris tömeg | 357,79 g·mol-1 |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | ~100% (orális), 80–90% (rektális) |
| Fehérjekötés | 99% |
| Metabolizmus | máj |
| Felezési idő | 4,5 óra |
| Kiválasztás | vese 60%, széklet 33% |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória | (AU) (US) C (Au), C/D (US) |
| Jogi státusz | |
| Alkalmazás | orális, rektális, intravénás, helyi |
Az indometacin (INN) vagy indomethacin (USAN) egy nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, melyet láz, gyulladás, izommerevség, duzzanatok és gyulladások kezelésére használnak. Ezeket a tüneteket a prosztaglandin-szintézis gátlásával csökkenti. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Indometacinum néven hivatalos.
Tartalomjegyzék |
[szerkesztés] Hatásmechanizmus
Az indometacin egy nemszelektív ciklooxigenáz gátló (COX), gátolja tehát a COX 1 és COX 2 enzimeket, melyek arachidonsavból állítanak elő prosztaglandinokat. A prosztaglandinok hormon-szerű molekulák, melyek a szervezetben számos funkciót betöltenek, többek között fájdalmat, lázat és gyulladást okoznak.
A prosztaglandinok méhösszehúzódást is kiválthatnak terhes nőkben. Az indometacin hatékony tokolitikus szer is, amely késlelteti a koraszülést, mivel csökkenti a méh összehúzódásait a prosztaglandin szintézis gátlásán keresztül, feltehetőleg egy kalcium csatorna blokkolásával.
[szerkesztés] Mellékhatások
Mivel az indomethacin mind a COX-1, mind a COX-2 enzimeket gátolja, a gyomorban és a belekben is gátolja a prosztaglandin-képződést, amely a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának képződését biztosítja. Az indometacin használata ezért a többi nemszelektív COX gátlóhoz hasonlóan peptikus fekély kialakulásához vezethet. Mindig étkezés közben kell bevenni.
Egyéb mellékhatásai:
[szerkesztés] Története
Az indometacint 1963-ban szintetizálták és 1965-ben törzskönyvezte az FDA. Hatásmechanizmusát 1971-ben tisztázták.
[szerkesztés] Javallatok
- rheumatoid arthritis
- osteoarthritis
- juvenilis arthritis
- Reiter szindróma
- Bartter szindróma
- dysmenorrhea
- pericarditis
- tendinitis
- nefrogén diabetes insipidus
- láz
- migrén
- vesekólika
[szerkesztés] Ellenjavallatok
- peptikus fekély
- allergia
- orrpolip
- súlyos vese- vagy májkárosodás
- Parkinson-kór, epilepszia
[szerkesztés] Készítmények
- ELMETACIN oldat (Sankyo)
- INDOBENE-ratiopharm 1% gél (ratiopharm)
- INDOCOLLYRE 0,1% szemcsepp (Laboratoire Chauvin)
- INDOMETACINUM kúp (Sanofi)
[szerkesztés] Irodalom
- Lum G, Aisenbrey G, Dunn M, Berl T, Schrier R, McDonald K (1977. Jan). „In vivo effect of indomethacin to potentiate the renal medullary cyclic AMP response to vasopressin.” (PDF or scanned copy). J Clin Invest 59 (1), 8-13. o. PMID 187624.
- Akbarpour F, Afrasiabi A, Vaziri N (1985.). „Severe hyperkalemia caused by indomethacin and potassium supplementation.”. South Med J 78 (6), 756-7. o. PMID 4002013.
- Ragheb M (1990. Oct). „The clinical significance of lithium-nonsteroidal anti-inflammatory drug interactions.”. J Clin Psychopharmacol 10 (5), 350-4. o. PMID 2258452.
- Phelan K, Mosholder A, Lu S (2003. Nov). „Lithium interaction with the cyclooxygenase 2 inhibitors rofecoxib and celecoxib and other nonsteroidal anti-inflammatory drugs.”. J Clin Psychiatry 64 (11), 1328-34. o. PMID 14658947.
- Hart F, Boardman P (1963. Oct). „Indomethacin: A new non-steroid anti-inflammatory agent.”. Br Med J 5363, 965-70. o. PMID 14056924.
- Ferreira S, Moncada S, Vane J (1971. Jun 23). „Indomethacin and aspirin abolish prostaglandin release from the spleen.”. Nat New Biol 231 (25), 237-9. o. PMID 5284362.
- Scherzer P, Wald H, Rubinger D, Popovtzer M (1992. sep). „Indomethacin and sodium retention in the rat: role of inhibition of prostaglandin E2 synthesis.”. Clin Sci (Lond) 83 (3), 307-11. o. PMID 1327647.
[szerkesztés] Külső hivatkozások
- Effects of Perinatal Indomethacin Treatment on Preterm Infants, academic dissertation (PDF)
- Indomethacin, from MedicineNet
- Indomethacin, from Drugs.com
- Indocin: Description, chemistry, ingredients, from RxList.com
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
