Diklofenák

Diklofenák
IUPAC név
2-[2-(2,6-diklórfenil) aminofenil]etánsav
Azonosítók
CAS-szám	15307-86-5
ATC-kód	M01AB05 D11AX18, M02AA15, S01BC03
PubChem	3033
DrugBank	APRD00527
Kémiai adatok
Képlet	C14H11Cl2NO2
Moláris tömeg	296,148 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	100%
Fehérjekötés	99% <
Metabolizmus	máj
Felezési idő	1,2-2 óra (35% enterohepatikus körforgásba kerül)
Kiválasztás	epe, vizeletben 1%
Terápiás előírások
Terhességi kategória	A(AU) (US) B (1. és 2. trimeszter), X (3. trimeszter)
Jogi státusz	POM(UK) receptköteles
Alkalmazás	orális, rektális, intramuszkuláris, intravénás, helyi

A diklofenák (INN: diclofenac) egy nemszteroid gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító. Mozgásszervi megbetegedésekben csökkenti a gyulladásos eredetű fájdalmat, a duzzanatot, az esetleges lázat, javítja a mozgásképességet.

Hatása

Hatását a ciklooxigenáz enzim gátlása révén, a prosztaglandin-szintézis gátlásán keresztül fejti ki, emellett gátolja a vérlemezkék aggregációját is. Hatásmechanizmusában a prosztaglandin bioszintézis gátlásának kísérletekkel igazolt módon alapvető jelentősége van. A prosztaglandinok jelentős szerepet töltenek be a gyulladásos folyamatok, a fájdalom és a láz patomechanizmusában. A készítmény gyorsan kifejti hatását, így különösen alkalmas akut fájdalmas, gyulladásos állapotok kezelésére. In vitro a diklofenák-kálium az emberi szervezetben elért plazmaszintnek megfelelő koncentrációban nem gátolta a proteoglikán-szintézist a porcszövetben. A diklofenák mérsékelt és súlyos fájdalmakban egyaránt jelentős analgéziás hatással rendelkezik. Gyulladás jelenlétében, pl. trauma esetén vagy sebészeti beavatkozást követően gyorsan enyhíti a spontán, illetve a mozgásra bekövetkező fájdalmat, csökkenti a gyulladásos duzzanatokat és a sebödémát. Primer dysmenorrhoea esetén csökkenti a fájdalmat és a vérzés mennyiségét. Migrén-rohamban hatékonyan enyhíti a fejfájást és csökkenti a kísérő tüneteket (hányinger, hányás).

Gyógyszerkönyvi nevek

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben két formában hivatalos:

Diklofenák-kálium	Diclofenacum kalicum
Diklofenák-nátrium	Diclofenacum natricum

Készítmények

• Cataflam (Novartis)
• Diclac (Sandoz)
• Diclomel (Pannonpharma)
• Flameril (Novartis)
• Flector Ep (Ibsa)
• Fortedol (Teva)
• Neodolpasse infúzió (Fresenius Kabi)
• Voltaren (Novartis)
• Voltaren Dolo (Novartis)

Egyéb információk

• Halálos diklofenák?