„Efedrin” változatai közötti eltérés
| [ellenőrzött változat] | [nem ellenőrzött változat] |
→Külső hivatkozások: +sablon |
Nincs szerkesztési összefoglaló |
||
| 70. sor: | 70. sor: | ||
Az '''efedrin''' {{INN|ephedrine}} egy α és β adrenerg receptorokra egyaránt ható szimpatomimetikum, fenil-etilamin származék, mely szerkezetileg hasonló a szintetikus származékaihoz ([[amfetamin]] és [[metamfetamin]]). Az efedrint izgatószerként, étvágycsökkentőként, koncentrációt segítő anyagként, érösszehúzóként és alacsony vérnyomás kezelésére használják. Kémiailag alkaloid, amely számos ''[[Ephedra]]'' fajban megtalálható ''([[Ephedraceae]])''. Leggyakrabban a hidroklorid és szulfát sóit használják. |
Az '''efedrin''' {{INN|ephedrine}} egy α és β adrenerg receptorokra egyaránt ható szimpatomimetikum, fenil-etilamin származék, mely szerkezetileg hasonló a szintetikus származékaihoz ([[amfetamin]] és [[metamfetamin]]). Az efedrint izgatószerként, étvágycsökkentőként, koncentrációt segítő anyagként, érösszehúzóként és alacsony vérnyomás kezelésére használják. Kémiailag alkaloid, amely számos ''[[Ephedra]]'' fajban megtalálható ''([[Ephedraceae]])''. Leggyakrabban a hidroklorid és szulfát sóit használják. |
||
A [[hagyományos kínai orvoslás]]ban használt ''ma huang'' gyógynövénynek ''([[Ephedra sinica]])'' az efedrin és [[pszeudoefedrin]] a fő hatóanyaga. |
A [[hagyományos kínai orvoslás]]ban használt ''ma huang'' (麻黄) gyógynövénynek ''([[Ephedra sinica]])'' az efedrin és [[pszeudoefedrin]] a fő hatóanyaga. |
||
== Kémia == |
== Kémia == |
||
A lap 2011. december 14., 07:45-kori változata
-Ephedrin.svg)
| |
| |
| Efedrin | |
| IUPAC-név | |
| (1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 299-42-3 |
| PubChem | 5032 |
| DrugBank | nil |
| ATC kód | R01AA03, R03CA02 S01FB02 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C10H15NO |
| Moláris tömeg | 165,23 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 85% |
| Metabolizmus | minimális (máj) |
| Biológiai felezési idő |
3–6 óra |
| Kiválasztás | 22-99% vese |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Schedule VI (CA) |
| S4 (AU) | |
| P (UK) | |
| Terhességi kategória | A (US) |
| A (AU) | |
| Alkalmazás | orális, intravénás, intramuscularis, subcutan |
Az efedrin (INN: ephedrine) egy α és β adrenerg receptorokra egyaránt ható szimpatomimetikum, fenil-etilamin származék, mely szerkezetileg hasonló a szintetikus származékaihoz (amfetamin és metamfetamin). Az efedrint izgatószerként, étvágycsökkentőként, koncentrációt segítő anyagként, érösszehúzóként és alacsony vérnyomás kezelésére használják. Kémiailag alkaloid, amely számos Ephedra fajban megtalálható (Ephedraceae). Leggyakrabban a hidroklorid és szulfát sóit használják.
A hagyományos kínai orvoslásban használt ma huang (麻黄) gyógynövénynek (Ephedra sinica) az efedrin és pszeudoefedrin a fő hatóanyaga.
Kémia
Az efedrin optikai izomériát mutat és két kiralitásközpontja van. Hagyományosan azokat az enantiomereket, amelyekben a két kiralitásközpont térállása ellentétes, efedrinnek, azokat, ahol megegyezik, pszeudoefedrinnek nevezik. Azaz az (1R,2R)- és az (1S,2S)-enantiomereket pszeudoefedrinnek; míg az (1R,2S)- és (1S,2R)-enantiomereket efedrinnek nevezzük.
A gyógyászatban a (-)-(1R,2S)-efedrint használják.[1]
Gyógyszerhatás
Az efedrin egy szimpatomimetikus amin - fő hatását tehát a szimpatikus idegrendszerben fejti ki, az adrenerg receptorokon hatva. Központi idegrendszeri hatásai gyengék, mert a vér-agy-gáton csak kis mértékben képes átjutni (ellentétben az amfetaminnal és a metamfetaminnal).
Növeli a posztszinaptikus noradrenerg receptoraktivitást, mivel gyengén hat a posztszinaptikus α- és β-receptorokon. Hatásmódja az adrenalinéval azonos, vérnyomásemelő hatása az adrenalinénál sokkal gyengébb, később kezdődik és a lassúbb lebomlás miatt elhúzódóbb. Direkt alfa- és béta-adrenoceptor izgató hatása mellett indirekt perifériás noradrenlin-felszabadulást okoz. Hatását nagyobb mértékben az okozza, hogy a preszinaptikus neuron nem képes különbséget tenni az efedrin és az endogén adrenalin vagy noradrenalin között. Az efedrin tehát a noradrenalinnal keveredve részt vesz a noradrenalin visszavételi mechanizmusban és visszakerül az idegvégződés belsejébe vezikulákba zárva.
Az efedrin a gyomor-bélhuzamból jól felszívódik, és a májban bomlik le a főként oxidativ dezaminációval és demetilációval a CYP 450 3A4 isoenzim közreműködésével de főleg a vese választja ki.
Javallatok
Az efedrint korábban helyi dekongesztánsnak és hörgőtágítónak használták asztma kezelésében. Ma is használják, mert a perifériás ereket szűkíti, a hörgők simaizomzatának elernyesztése révén - fokozza a légzőkapacitást. De egyre kevesebbet használják, mivel megjelentek újabb szerek, kevesebb mellékhatással.[2] Az orrnyálkahártyaduzzanat kezelésében az efedrint erősebb α-adrenerg receptor agonisták váltották fel (pl. oxymetazoline). Az asztma kezelésében teljesen átvették a szerepét a β2-adrenerg receptor agonisták (pl. szalbutamol). Az efedrint továbbra is használják intravénásan a spinalis/epiduralis anaesthesia mellékhatásaként fellépő hipotenzió mérséklésére. [2] Más hipotenzív állapotokban is használható, többek között ganglionblokkolók, antiadrenerg szerek túladagolása esetén.[3] Használható narkolepszia és enuresis nocturna kezelésében is.
A hagyományos kínai orvoslásban évszázadok óta használják asztma és bronchitis kezelésére.[4] Mérsékli az allergiás tüneteket, pl.:
Mellékhatások
- kardiovaszkuláris: tachycardia, szívritmuszavar, Angina pectoris, hipertenzió
- bőrgyógyászati: arcpír, izzadás, acne vulgaris
- emésztőrendszer: hányinger, étvágytalanság
- húgyivarszervek: vizeletmennyiség nőhet
- idegrendszer: izgatottság, zavar, álmatlanság, enyhe eufória, hallucinációk, érzékcsalódás, paranoia, pánik
- légzőrendszer: tüdőödéma
- egyéb: szédülés, fejfájás, tremor, hiperglikémia
Gyógyszerkönyv
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben az alábbi formákban hivatalos:
| Efedrin-hemihidrát | Ephedrinum hemihydricum |
| Efedrin-hidroklorid | Ephedrini hydrochloridum |
| Efedrin-hidroklorid, racém | Ephedrini racemici hydrochloridum |
Készítmények
- Coderetta N tabletta (Valeant Pharma)
- Coderit N tabletta (Valeant Pharma)
- Coldargan orrcsepp (Sigmapharm)
- Epherit tabletta (ExtractumPharma)
- Hemorid kenőcs (Wagner-Pharma)
Hivatkozások
- ↑ szerk.: Edited by Reynolds JEF: Martindale: The complete drug reference, 29th edition, London: Pharmaceutical Press. ISBN 0-85369-210-6 (1989. április 26.)
- ↑ a b Joint Formulary Committee. British National Formulary, 47th edition. London: British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain; 2004. ISBN 0-85369-587-3
- ↑ Bicopoulos D, editor. AusDI: Drug information for the healthcare professional, 2nd edition. Castle Hill: Pharmaceutical Care Information Services; 2002.
- ↑ Ford MD, Delaney KA, Ling LJ, Erickson T, editors. Clinical Toxicology. Philadelphia: WB Saunders; 2001. ISBN 0-7216-5485-1 Research Laboratories; 1996. ISBN 0-911910-12-3