Metirozin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
(Metirosine szócikkből átirányítva)
Jump to navigation Jump to search
Metirozin
Metirosine.svg
IUPAC-név α-metil-l-tirozin
Más nevek α-metil-p-tirozin, AMPT
Kémiai azonosítók
CAS-szám 672-87-7
PubChem 441350
ChemSpider 390103
EINECS-szám 211-599-5
DrugBank DB00765
KEGG C07921
ChEBI 6912
ATC kód C02KB01
Gyógyszer szabadnév metirosine
SMILES
C[C@](Cc1ccc(cc1)O)(C(=O)O)N
InChI
1S/C10H13NO3/c1-10(11,9(13)14)6-7-2-4-8(12)5-3-7/h2-5,12H,6,11H2,1H3,(H,13,14)/t10-/m0/s1
Beilstein 2368400
UNII DOQ0J0TPF7
ChEMBL 1200862
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C10H13NO3
Moláris tömeg 195,22 g/mol
Megjelenés fehér, kristályos anyag
Sűrűség 1,283 g/cm3
Olvadáspont 312,5 °C
Forráspont 383,7 °C
Oldhatóság (vízben) igen rossz
Megoszlási hányados −1,7
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus < 1%
Biológiai
felezési idő
3,4–3,7 óra
Kiválasztás vese
Veszélyek
MSDS Guidechem
S mondatok S22 S24/25
Lobbanáspont 185,9 °C
Rokon vegyületek
Rokon vegyületek tirozin, metildopa(en)
Ha másként nem jelöljük, az adatok
az anyag standardállapotára vonatkoznak.
(25 °C, 100 kPa)

A metirozin a pheochromocytoma(en) okozta magas vérnyomás elleni gyógyszer. Használják tumoreltávolító műtét előkészítésére, és a pheochromocytoma krónikus kezelésére olyan esetekben, amikor a műtét ellenjavallt.

A metirozin ellenjavallt esszenciális hipertónia(en) kezelésére, azaz amikor a magas vérnyomás az elsődleges betegség, és nem más betegség következménye.

Működésmód[szerkesztés]

A pheochromocytoma a mellékvesevelő daganata, mely a katekolaminok(en) túltermelését okozza. A kotekolaminok – levodopa, dopamin, noradrenalin, adrenalin – túlzott mennyisége magas vérnyomást, emelkedett pulzust, fejfájást, hányingert okoz.

A katekolaminokat a szervezet tirozinból kiindulva állítja elő a tirozin hidroxiláz(en) enzim segítségével.[1] A metirozin ezt az enzimet gátolja. A tirozin hidroxiláz határozza meg a katekolamin-szintézis sebességét.

Mellékhatások, ellenjavallatok[szerkesztés]

12 éves kor alatt, terhesség és szoptatás esetén a metirozin – elegendő számú kísérlet és tapasztalat híján – ellenjavallt. Ugyancsak hiányoznak a hosszú idejű szedés tapasztalatai.

Műtéti altatás közben szívritmuszavar(en) léphet fel, mely béta-blokkoló vagy lidokain adását teheti szükségessé.

A műtét alatt és után a létfontosságú szervekben alacsony vérnyomás léphet fel, mely nagyobb mennyiségű vér adását teheti szükségessé.

A metirozin – mely önmagában is nyugtató, kábító hatású, különösen a szedés első 2–3 napján –, növelheti az alkohol és a központi idegrendszerre ható nyugtatók hatását. A metirozin szedésének abbahagyása után rövid ideig álmatlanság léphet fel olyan betegeknél is, akik nem érzékeltek kábító hatást a szedés alatt.

A katekolamin előállításának gátlása miatt kölcsönhatás léphet fel fenotiazinokkal és a haloperidollal.

A betegek 10%-ánál jelentkeztek extrapiramidális(en) tünetek (nyálazás, beszédnehézségek, remegés), amit néha szájzár(en) kísért. Ugyancsak a betegek 10%-ánál jelentkezett hasmenés, ami néha gyógyszeres kezelést igényelt.

Adagolás[szerkesztés]

A szokásos kezdő adag 4×250 mg, ami 250–500 mg-os lépésekben emelhető napi 4 g-ig. A napi optimális adag 2–3 g.

Kutyákban az emberéhez hasonló metirozinadag mellett gyakori a crystalluria(en), ami néha emberen is jelentkezik. A vizeletbeli kristálykiválás megelőzésére a betegnek legalább napi két liter folyadékot javasolt innia, különösen akkor, ha napi 2 g-nál nagyobb adag metirozint szed.

Készítmények[2][szerkesztés]

  • Demser
  • Methyltyrosine

Magyarországon nincs forgalomban.[3]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Ádám–Dux–Faragó–Fésüs–Machovich–Mandl–Sümegi: Orvosi biokémia. Medicina Könyvkiadó Zrt., 2006., 541. oldal. ISBN 963-242-902-8
  2. Metyrosine (Drugs-About.com)
  3. Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

Források[szerkesztés]

Fizikai/kémiai tulajdonságok:

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]