Szalbutamol
| Szalbutamol | |
| IUPAC-név | |
| (RS)-2-(hidroximetil)-4-[1-hidroxi-2-(terc-butilamino)etil]fenol | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 2083 |
| ChemSpider | 1999 |
| EINECS-szám | 242-424-0 |
| DrugBank | APRD00553 |
| KEGG | D02147 |
| ATC kód | R03AC02, R03CC02 |
| Gyógyszer szabadnév | salbutamol |
| Gyógyszerkönyvi név | Salbutamolum, Salbutamoli sulfas |
| UNII | QF8SVZ843E |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C13H21NO3 |
| Moláris tömeg | 239,31 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
1,6 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Rx-only (US) |
| S3 (AU) | |
| POM (UK) | |
| OTC (CA) | |
| Terhességi kategória | C (US) |
| A (AU) | |
| Alkalmazás | orális, tüdő, intravénás |
A szalbutamol vagy salbutamol szintetikus béta2-adrenerg receptor stimuláló szimpatomimetikum, ami közvetlenül a hörgőfali simaizomsejtekre hat. Hatását – elsősorban a hörgők simaizomzatának béta2-receptorain fejti ki és – terápiás adagban – legfeljebb csekély mértékben hat a cardialis receptorokra. A tabletta és szirup jól szívódik fel a gyomor- és béltraktusból. Az orális beadást követően kb. fele ürül ki a vizelettel inaktív szulfát konjugátum formájában (a többi változatlanul). Felezési idejét a plazmában 2-7 óra közöttire becsülik. Aeroszol formában hatása gyorsan, 5 percen belül kezdődik és általában 4-6 órán át tart, így különösen az asztmás roham kezelésére és megelőzésére alkalmas enyhe asztmában, valamint az akut exacerbatiók kezelésére közepesen súlyos és súlyos asztmában.
Hatása
[szerkesztés]A szalbutamol β-szimpatomimetikum, ami hatását főként a hörgőkben levő β2-receptorokon fejti ki. A szívben lévő β-receptorok túlnyomórészt β1-receptorok. Ismert, hogy a szívben lévő receptorok 10-50%-a β2-receptorcsaládhoz tartozik, melyeknek funkciója még nem teljesen tisztázott. A β2-mimetikus hatásokért (ide tartozik a szalbutamol hatása is), legalábbis részben az adenil-cikláz stimulációja a felelős, ami az ATP-t 3′,5′-cAMP (ciklikus adenozin monofoszfáttá) konvertálja. A megnövekedett 3′,5′-cAMP szint következtében a simaizmok, köztük a bronchiális simaizomzat is, ellazulnak. Feltételezhető, hogy a megemelkedett 3′,5′-cAMP szint gátolja, főként a hisztiocitákból (szöveti makrofágokból), az allergiás mediátorok felszabadulását. A legtöbb kontrollált klinikai vizsgálat azt bizonyította, hogy a szalbutamol erősebben hat a hörgőkre és gyengébben a kardiovaszkuláris rendszerre, mint az izoproterenol. A szalbutamol hatástartama hosszabb, mint az izoproterenolé, mivel a szalbutamolnak nincs szinaptikus re-uptake-ja, és nem metabolizálja a katechol-O-metiltranszferáz (COMT). Az egyéb β2-adrenoreceptor agonistákhoz hasonlóan a betegek egy részénél a szalbutamol is okozhat kardiovaszkuláris hatásokat, amint azt a pulzus-, vérnyomásmérések, valamint EKG-elváltozások, és egyéb tünetek igazolják. Ezek a tünetek azonban elsősorban a szalbutamol orális és intravénás beadását követően tapasztalhatóak. Az intravénásan beadott és porlasztó segítségével inhalált szalbutamol szérum-K-szint csökkenést okoz, bár ez a hatás általában nem jelentős, és csupán átmeneti jelenség. Állatkísérletekben a szalbutamol és metilxantinok egyidejű alkalmazásakor az aritmiák és a szövettanilag szívizom nekrózissal kísért hirtelen halál előfordulásának gyakorisága növekedik. A fentiek humán vonatkozása még nem teljesen tisztázott, de az egyidejű alkalmazás fokozott óvatosságot igényel. A szalbutamol szokásos adagban alkalmazva nem okoz kardiovaszkuláris mellékhatásokat. Hosszan tartó kezelés esetén csökken a receptorok érzékenysége, vagyis a szalbutamol terápiás hatékonysága.
Készítmények
[szerkesztés]- AC-BUTAMOL
- BRONCOVALEAS
- BUVENTOL EASYHALER
- ECOSAL
- HUMA-SALMOL
- SALBUTAMOL
- SALBUTAMOL SZIRUP
- SALVURON SR
- VENTOLIN DISKUS
- VENTOLIN EVOHALER
- VENTOLIN