Orciprenalin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Orciprenalin-Formulae.png
Orciprenalin
IUPAC-név
(RS)-5-[1-hidroxi-2-(izopropilamino)etil]benzol-1,3-diol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 586-06-1
PubChem 4086
ChemSpider 3944
DrugBank DB00816
KEGG D08300
ATC kód R03AB03, R03CB03
R03CB53
SMILES
Oc1cc(cc(O)c1)C(O)CNC(C)C
InChI
1/C11H17NO3/c1-7(2)12-6-11(15)8-3-9(13)5-10(14)4-8/h3-5,7,11-15H,6H2,1-2H3
StdInChIKey LMOINURANNBYCM-UHFFFAOYSA-N
UNII 53QOG569E0
ChEMBL 776
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C11H17NO3
Moláris tömeg 211,258 g/mol
Olvadáspont 100 °C
Oldhatóság (vízben) 9,7
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 3% inhalálva, 40% szájon át
Metabolizmus emésztőrendszer és máj
Biológiai
felezési idő
6 óra
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only
Terhességi kategória C (US)
A (AU)
Alkalmazás inhaláció / tabletta

Az orciprenalin (INN: orciprenaline) fehér vagy csaknem fehér, vízszívó kristályos por. Vízben bőségesen, etanolban kevéssé, diklór-metánban nem oldódik. Szintetikusan állítják elő, a természetben nem fordul elő. Kémiai szerkezetében az adrenalinhoz hasonlít.

Hörgőgörcs, hörghurut, asztma és emphysema[1] elleni szer. Hörgőtágító. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Orciprenalini sulfas néven hivatalos.

Működésmód[szerkesztés]

Adrenerg β- (elsősorban β2)-agonista. Mint a hasonló szerek általában, a sejten belül serkenti az adenilát-cikláz(en) enzim működését, mely az ATPcAMP átalakulást katalizálja. A megnövekedett cAMP-szint ellazítja a simaizmokat a tüdőben, a petefészekben és a vázizmokat ellátó erekben.

Adagolás[szerkesztés]

Tabletta vagy szirup formájában kerül forgalomba (utóbbi elsősorban gyermekek számára).

  • Szájon át napi 3–4 alkalommal 20 mg (6–9 éveseknek 10 mg) mennyiségben. 4–6 év alatt a szer nem ajánlott. 20–30 perc után kezd hatni, és a hatás 3–6 órán át tart.
  • Inhalálva felnőtteknek 0.65–1.3 mg, gyerekeknek 0.5–1 mg. 1 percen belül kezd hatni.
  • Lassú intravénás injekcióban 250–500 μg.

Magas vérnyomás, szív-, cukor- és pajzsmirigybetegség valamint zöldhályog esetén szoros orvosi ellenőrzés mellett alkalmazandó.

Készítmények[szerkesztés]

Önállóan és kombinációban számos készítményben megtalálható.[2] Magyarországon nincs forgalomban orciprenalin-tartalmú készítmény.[3]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. Kóros levegőgyülem a tüdőben.
  2. Orciprenaline (Drugs-About.com)
  3. Orciprenaline (OGYI)

Források[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]

Szerkezeti hasonlóság: