Venlafaxin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Venlafaxine Enantiomers Structural Formulae.png
Venlafaxine-3D-balls.png
Venlafaxin
IUPAC-név
(RS)-1-[2-dimetilamino-1-(4-metoxifenil)-etil]ciklohexanol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 93413-69-5
PubChem 5656
ChemSpider 56641
DrugBank APRD00125
ATC kód N06AX16
SMILES
O[C@@]1(CCCCC1)C(CN(C)C)c2ccc(OC)cc2
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H27NO2
Moláris tömeg 277,402 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 45%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
5 ± 2 óra , 11 ± 2 óra (aktív metabolit)
Fehérjekötés 27%
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz POM (UK)
Rx-only (US)
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás orális

A venlafaxin (INN: venlafaxine) két aktív enantiomerrel rendelkező racemát. A feltevések szerint az antidepressans hatása összefügg azzal, hogy a venlafaxin potenciálja a neurotranszmitter aktivitást a központi idegrendszerben.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Venlafaxini hydrochloridum néven hivatalos.

Hatása[szerkesztés]

Preklinikai vizsgálatok szerint a venlafaxin és annak fő metabolitja, az O-dezmetilvenlafaxin erősen gátolja a szerotonin és a noradrenalin neuronok általi újrafelvételét és gyengén gátolja a dopamin újrafelvételét.

Állatokban végzett vizsgálatok szerint a triciklikus antidepressansok krónikus alkalmazás esetén csökkenthetik a β-adrenerg receptorok válaszképességét. Ezzel szemben a venlafaxin és az O-dezmetilvenlafaxin mind akut (egyszeri), mind krónikus alkalmazás esetén csökkentik a β-adrenerg válaszképességet.

A venlafaxin és annak fő metabolitja a neurotranszmitterek újrafelvételére gyakorolt globális hatásuk tekintetében egyforma hatékonyságúnak tűnnek.

A venlafaxinnak gyakorlatilag nincs affinitása a muszkarin-, cholinerg, H1-hisztaminerg vagy α1-adrenerg receptoraihoz in vitro. Az e receptoroknál kifejtett farmakológiai aktivitás más antidepresszáns gyógyszerek esetében látott különféle mellékhatásokkal, például anticholinerg, szedatív és kardiovaszkuláris hatásokkal függhet össze. Preklinikai rágcsáló modellekben a venlafaxin antidepresszív és anxiolitikus hatásra, valamint a kognitív funkciókat erősítő tulajdonságra utaló aktivitást mutatott.A venlafaxin nem rendelkezik monoaminoxidáz (MAO) gátló aktivitással.

In vitro vizsgálatok eredményei szerint a venlafaxinnak gyakorlatilag nincs affinitása az opiát, benzodiazepin, fenciklidin (PCP) vagy N-metil-d-aszparaginsav (NMDA) receptorokhoz. A venlafaxin ugyancsak nem vált ki noradrenalin-felszabadulást. Nem fejt ki jelentékeny stimuláló hatást a központi idegrendszerre. Főemlősökben végzett gyógyszermegkülönböztető vizsgálatokban a venlafaxin nem bizonyult jelentékeny mértékben felelősnek a serkentőszerekkel vagy az antidepresszánsokkal való visszaélésért.

Jegyzetek[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Venlafaxine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.