Gepiron
 | |
| Gepiron | |
| IUPAC-név | |
| 4,4-dimetil-1-[4-(4-pirimidin-2-ilpiperazin-1-il)butil]piperidin-2,6-dion | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 55191 |
| ChemSpider | 49836 |
| DrugBank | DB12184 |
| ChEBI | 135990 |
| ATC kód | N06AX19 |
| Gyógyszer szabadnév | gepirone |
| SMILES | O=C1N(C(=O)CC(C)(C)C1)CCCCN3CCN(c2ncccn2)CC3 |
| InChIKey | QOIGKGMMAGJZNZ-UHFFFAOYSA-N |
| UNII | JW5Y7B8Z18 |
| ChEMBL | 284092 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C19H29N5O2 |
| Moláris tömeg | 359,47 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai felezési idő |
2–3 óra |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | szabályozatlan |
| Alkalmazás | orális |
A gepiron depressziót és szorongást csökkentő gyógyszer minimális kábító hatással. Az azapironok(en) csoportjába tartozik.
A szerotonin-1A (HT1A) preszinaptikus receptorokon teljes, a posztszinaptikusokon parciális agonistaként viselkedik. Csak kismértékben kötődik a dopamin D2-receptorhoz(en); ez nagy előnye a hozzá hasonló buspironhoz képest.
Története
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A szert eredetileg a Bristol-Myers Squibb cég fejlesztette ki, majd 1993-ban átadta a licencet a Fabre-Kramernek. A Fabre-Kramer 1999-ben az egész világra szóló marketing szerződést kötött szerre a Akzo Nobellel.
A klinikai próbák 2001-ben kezdődtek.
Az FDA a Fabre Kramer cég 2004-ben benyújtott engedélyezési kérelmére újabb klinikai kísérletet elvégzését igényelte, majd a 2007 májusában benyújtott második kérelmet 2007 novemberében elutasította.[1][2]
2023 Szeptemberében engedélyezték major depresszió kezelésére.
Készítmények
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[3]
- Ariza
- Variza
Magyarországon nincs forgalomban.[4]
Adagolás
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Napi adagja 10–90 mg.[5]
Jegyzetek
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- ↑ Fabre Kramer Pharmaceuticals Receives Decision From FDA on Gepirone ER for Major Depressive Disorder (Drugs.com)
- ↑ Andrea Gerlin: Glaxo's Gepirone ER Fails to Win U.S. Approval for Depression (Bloomberg)
- ↑ Gepirone (Drugs-About.com)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
- ↑ Psychiatric and Associated Drugs Archiválva 2013. szeptember 15-i dátummal a Wayback Machine-ben (SLS)
Források
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- R A Leslie: Gepirone
- 12. Az akut és akrónikus szorongás farmakoterápiája (Vitalitás)
További információk
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Andrew Holmes: Mouse Behavioral Models of Anxiety and Depression
- Vogel Test System (Sophisticated Life Science Research Instrumentation)