Moklobemid

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Moclobemide Structural Formulae.png
Moklobemid
IUPAC-név
4-klór-N-(2-morfolin-4-iletil)benzamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 71320-77-9
PubChem 4235
DrugBank APRD00603
ATC kód N06AG02
Gyógyszer szabadnév moclobemide
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C13H17ClN2O2
Moláris tömeg 268,74 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 60%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
2-4 óra
Kiválasztás vese/vizelet
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Alkalmazás orális

A moklobemid egy benzamid származék. Antidepresszáns, ami az agy monoaminerg pályarendszereire hat. A monoamino-oxidáz-A (MAO-A) reverzibilisen ható inhibitora (RIMA) ami gátolja a szerotonin, noradrenalin és dopamin dezaminálódását. Hatására e neurotranszmitterek plazmakoncentrációja megnövekszik, ennek köszönhető a moklobemid antidepresszáns hatása.

Hatása[szerkesztés]

A monoamino-oxidáz enzim két típusa ismert, az "A" és a "B" típus, melyek egymástól a szubsztrátum specificitásában különböznek. A moklobemid főként a MAO-A típusú enzimet gátolja, gátlás rövid hatástartamú (maximum 24 óra) és reverzibilis. A noradrenalin, dopamin és szerotonin metabolizmusa tehát csökken, minek következtében nő ezeknek a transzmittereknek az extracelluláris koncentrációja. Ennek eredményeként az Moklobemid hangulatemelő hatású és fokozza a pszichomotoros aktivitást is, így javul a rossz közérzet, csökken a kimerültség, nő a belső hajtóerő és javul a koncentrációs képesség. Ezek a hatások gyakran már a kezelés első hetében jelentkeznek. A szociális fóbiához kötődő tüneteket is enyhíti. Bár nem szedativum, a depressziós betegek alvásminőségét már néhány napon belül javítja. Az éberséget nem csökkenti. Jól tolerálható, toxicitása alacsony. Cardiotoxicitást nem figyeltek meg.

Javallatok[szerkesztés]

A moklobemidet depresszió, különösen major depresszió, illetve különböző szociális fóbiák kezelésére használják.

Készítmények[szerkesztés]

Aurorix
Maorex
Mocrim