Moklobemid
| |
| Moklobemid | |
| IUPAC-név | |
| 4-klór-N-(2-morfolin-4-iletil)benzamid | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 71320-77-9 |
| PubChem | 4235 |
| DrugBank | APRD00603 |
| ATC kód | N06AG02 |
| Gyógyszer szabadnév | moclobemide |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C13H17ClN2O2 |
| Moláris tömeg | 268,74 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 60% |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
2-4 óra |
| Kiválasztás | vese/vizelet |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Alkalmazás | orális |
A moklobemid egy benzamid származék. Antidepresszáns, ami az agy monoaminerg pályarendszereire hat. A monoamino-oxidáz-A (MAO-A) reverzibilisen ható inhibitora (RIMA) ami gátolja a szerotonin, noradrenalin és dopamin dezaminálódását. Hatására e neurotranszmitterek plazmakoncentrációja megnövekszik, ennek köszönhető a moklobemid antidepresszáns hatása.
Hatása[szerkesztés]
A monoamino-oxidáz enzim két típusa ismert, az "A" és a "B" típus, melyek egymástól a szubsztrátum specificitásában különböznek. A moklobemid főként a MAO-A típusú enzimet gátolja, gátlás rövid hatástartamú (maximum 24 óra) és reverzibilis. A noradrenalin, dopamin és szerotonin metabolizmusa tehát csökken, minek következtében nő ezeknek a transzmittereknek az extracelluláris koncentrációja. Ennek eredményeként az Moklobemid hangulatemelő hatású és fokozza a pszichomotoros aktivitást is, így javul a rossz közérzet, csökken a kimerültség, nő a belső hajtóerő és javul a koncentrációs képesség. Ezek a hatások gyakran már a kezelés első hetében jelentkeznek. A szociális fóbiához kötődő tüneteket is enyhíti. Bár nem szedativum, a depressziós betegek alvásminőségét már néhány napon belül javítja. Az éberséget nem csökkenti. Jól tolerálható, toxicitása alacsony. Cardiotoxicitást nem figyeltek meg.
Javallatok[szerkesztés]
A moklobemidet depresszió, különösen major depresszió, illetve különböző szociális fóbiák kezelésére használják.
Készítmények[szerkesztés]
Aurorix
Maorex
Mocrim
