Moklobemid
![]() | |||
Moklobemid | |||
| |||
IUPAC-név | |||
4-klór-N-[2-(morfolin-4-il)etil]benzamid | |||
Kémiai azonosítók | |||
PubChem | 4235 | ||
ChemSpider | 4087 | ||
EINECS-szám | 636-108-5 | ||
DrugBank | APRD00603 | ||
KEGG | D02561 | ||
ChEBI | 83531 | ||
ATC kód | N06AG02 | ||
Gyógyszer szabadnév | moclobemide | ||
InChIKey | YHXISWVBGDMDLQ-UHFFFAOYSA-N | ||
Beilstein | 530974 | ||
UNII | PJ0Y7AZB63 | ||
ChEMBL | CHEMBL86304 | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C13H17ClN2O2 | ||
Moláris tömeg | 268,74 g/mol | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biohasznosíthatóság | 60% | ||
Metabolizmus | máj | ||
Biológiai felezési idő |
2-4 óra | ||
Kiválasztás | vese/vizelet | ||
Terápiás előírások | |||
Jogi státusz | receptköteles | ||
Alkalmazás | orális |
A moklobemid egy benzamid származék. Antidepresszáns, ami az agy monoaminerg pályarendszereire hat. A monoamin-oxidáz-A (MAO-A) reverzibilisen ható inhibitora (RIMA) ami gátolja a szerotonin, noradrenalin és dopamin dezaminálódását. Hatására e neurotranszmitterek plazmakoncentrációja megnövekszik, ennek köszönhető a moklobemid antidepresszáns hatása.
Hatása
[szerkesztés]A monoamin-oxidáz enzim két típusa ismert, az "A" és a "B" típus, melyek egymástól a szubsztrátum specificitásában különböznek. A moklobemid főként a MAO-A típusú enzimet gátolja, gátlás rövid hatástartamú (maximum 24 óra) és reverzibilis. A noradrenalin, dopamin és szerotonin metabolizmusa tehát csökken, minek következtében nő ezeknek a transzmittereknek az extracelluláris koncentrációja. Ennek eredményeként az Moklobemid hangulatemelő hatású és fokozza a pszichomotoros aktivitást is, így javul a rossz közérzet, csökken a kimerültség, nő a belső hajtóerő és javul a koncentrációs képesség. Ezek a hatások gyakran már a kezelés első hetében jelentkeznek. A szociális fóbiához kötődő tüneteket is enyhíti. Bár nem szedativum, a depressziós betegek alvásminőségét már néhány napon belül javítja. Az éberséget nem csökkenti. Jól tolerálható, toxicitása alacsony. Cardiotoxicitást nem figyeltek meg.
Javallatok
[szerkesztés]A moklobemidet depresszió, különösen major depresszió, illetve különböző szociális fóbiák kezelésére használják.
Készítmények
[szerkesztés]Aurorix
Maorex
Mocrim