Moklobemid

Moklobemid
IUPAC-név
4-klór-N-[2-(morfolin-4-il)etil]benzamid
Kémiai azonosítók
PubChem	4235
ChemSpider	4087
EINECS-szám	636-108-5
DrugBank	APRD00603
KEGG	D02561
ChEBI	83531
ATC kód	N06AG02
Gyógyszer szabadnév	moclobemide
InChIKey	YHXISWVBGDMDLQ-UHFFFAOYSA-N
Beilstein	530974
UNII	PJ0Y7AZB63
ChEMBL	CHEMBL86304
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C13H17ClN2O2
Moláris tömeg	268,74 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	60%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	2-4 óra
Kiválasztás	vese/vizelet
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Alkalmazás	orális

A moklobemid egy benzamid származék. Antidepresszáns, ami az agy monoaminerg pályarendszereire hat. A monoamin-oxidáz-A (MAO-A) reverzibilisen ható inhibitora (RIMA) ami gátolja a szerotonin, noradrenalin és dopamin dezaminálódását. Hatására e neurotranszmitterek plazmakoncentrációja megnövekszik, ennek köszönhető a moklobemid antidepresszáns hatása.

Hatása

A monoamin-oxidáz enzim két típusa ismert, az "A" és a "B" típus, melyek egymástól a szubsztrátum specificitásában különböznek. A moklobemid főként a MAO-A típusú enzimet gátolja, gátlás rövid hatástartamú (maximum 24 óra) és reverzibilis. A noradrenalin, dopamin és szerotonin metabolizmusa tehát csökken, minek következtében nő ezeknek a transzmittereknek az extracelluláris koncentrációja. Ennek eredményeként az Moklobemid hangulatemelő hatású és fokozza a pszichomotoros aktivitást is, így javul a rossz közérzet, csökken a kimerültség, nő a belső hajtóerő és javul a koncentrációs képesség. Ezek a hatások gyakran már a kezelés első hetében jelentkeznek. A szociális fóbiához kötődő tüneteket is enyhíti. Bár nem szedativum, a depressziós betegek alvásminőségét már néhány napon belül javítja. Az éberséget nem csökkenti. Jól tolerálható, toxicitása alacsony. Cardiotoxicitást nem figyeltek meg.

Javallatok

A moklobemidet depresszió, különösen major depresszió, illetve különböző szociális fóbiák kezelésére használják.

Készítmények

Aurorix
Maorex
Mocrim