Szertralin
| |
| |
| Szertralin | |
| IUPAC-név | |
| (1S)-cisz-4-(3,4-diklórfenil)-1,2,3,4-tetrahidro- N-metil-1-naftalinamin | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 79617-96-2 |
| PubChem | 68617 |
| DrugBank | APRD00175 |
| ATC kód | N06AB06 |
| Gyógyszer szabadnév | sertraline |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C17H17Cl2N |
| Moláris tömeg | 306,23 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 44% |
| Metabolizmus | N-demetilálás (máj) |
| Biológiai felezési idő |
~26 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | C (HU) |
| Alkalmazás | orális |
A szertralin egy tetrahidronaftilamin származék, aminek antidepresszív hatása az idegvégződések szerotonin (5-HT) újrafelvételének gátlásán alapul. A szertralin egy szelektív szerotoninvisszavétel-gátló (SSRI) antidepresszánsok csoportjába tartozó gyógyszer.
Hatása[szerkesztés]
Szelektíven növeli a központi idegrendszeri szerotonerg szinapszisokban a mediátor szintjét, annak praeszinaptikus újrafelvételének gátlása útján. A noradrenalin és dopamin visszavételét alig befolyásolja. Terápiás adagokban gátolja a humán vérlemezkék szerotonin felvételét. Egészséges önkénteseken szedatív hatása nem volt, a pszichomotoros teljesítményt nem befolyásolta. A szerotonin felvétel szelektív gátlásának köszönhetően a katekolaminerg aktivitást nem fokozza. A szertalinnak nincs affinitása a muszkarin (kolinerg), szerotoninerg, dopaminerg, adrenerg, hisztaminerg, GABA és benzodiazepin receptorokhoz. Ennek megfelelően, a szertralin nem fejt ki cardiotoxikus, szedatív, ill. antikolinerg hatást. Állatkísérletekben a szertralin tartós adagolása - hasonlóan egyéb antidepresszívumokhoz - az agy noradrenerg receptorainak "downregulációját" okozta. A triciklikus antidepresszívumoktól eltérően súlygyarapodást depresszió és OCD indikációban végzett kontrollált klinikai vizsgálatokban nem okozott, néhány beteg esetében súlycsökkenést észleltek. Szomatikus vagy pszichés függőséget nem okoz.
Javallatok: depresszió, szorongás, pánikbetegség, krónikus fájdalom, kényszerbetegség. Tilos MAO- (monoamin-oxidáz) gátlókkal együtt alkalmazni!
Hatása 2-4 hét szedés után jelentkezik.
Lehetséges mellékhatások[szerkesztés]
Szájszárazság, fokozott izzadás, szédülés, remegés, hasmenés vagy lágy széklet, emésztési zavarok, hányinger, émelygés, étvágytalanság, álmatlanság vagy aluszékonyság, szexuális zavarok (a libidó csökkenése, ill. férfiaknál késleltetett ejakuláció), depressziósoknál az öngyilkossági hajlam fokozódása, továbbá érzelmi elsivárosodás. Egyes esetekben a szexuális mellékhatások fennmaradhatnak az SSRI kezelést követően is (PSSD: Post-SSRI Sexual Dysfunction).
Készítmények[szerkesztés]
- Asentra
- Serlift
- Sertadepi
- Sertagen
- Sertralin Hexal
- Sertralin-Ratiopharm
- Stimuloton
- Zoloft
Források[szerkesztés]
- Fürst Zsuzsanna (szerk): Farmakológia, Medicina, Budapest, 2001.