Nortriptilin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Nortriptyline Structural Formula V1.svg
Nortriptilin
IUPAC-név
3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d] cikloheptén-5-ilidén)- N-metil-1-propánamin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 72-69-5,
894-71-3 (hidroklorid)
PubChem 4543
ChemSpider 4384
DrugBank APRD00602
KEGG D08288
ChEBI 7640
ATC kód N06AA10
Gyógyszer szabadnév nortriptyline
SMILES
c3cc2c(/C(c1c(cccc1)CC2)=C/CCNC)cc3
InChI
1/C19H21N/c1-20-14-6-11-19-17-9-4-2-7-15(17) 12-13-16-8-3-5-10-18(16)19/ h2-5,7-11,20H,6,12-14H2,1H3
StdInChIKey PHVGLTMQBUFIQQ-UHFFFAOYSA-N
UNII BL03SY4LXB
ChEMBL 445
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C19H21N
Moláris tömeg 263,38 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság High
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
16 és 90 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás orális


A nortriptilin második generációs triciklusos antidepresszáns (TCA). Hidrokloridsó formájában forgalmazzák depresszió, gyermekkori éjjeli ágybavizelés, és néha más krónikus betegség ellen, pl. krónikus fáradtság szindróma,[1] krónikus fájdalom és migrén, és bizonyos körülmények között organikus emocionális labilitás.[2]

Több off-label alkalmazása is van: pánikbetegség, irritábilis bélszindróma,[3] a neuralgia (idegzsába) bizonyos esetei. Segíthet a dohányzásról való leszokásban. Kutatások szerint csökkenti a figyelemhiányos hiperaktivitás-zavar tüneteit.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Nortriptylini hydrochloridum néven hivatalos.

Hatásmód[szerkesztés]

A nortriptilin az amitriptilin aktív metabolitja: a májban demetilizálódik. Gátolja a noradrenalin, kisebb mértékben a szerotonin, és elhanyagolható mértékben az adrenalin visszavételét. Ezen felül néhány más receptor antagonistája:

  • erősen: hisztamin H1
  • közepesen: szerotonin 5-HT2, adrenerg α1 és muszkarinos acetil-kolin
  • gyengén: szerotonin 5-HT1.

Emiatt a szernek vannak mellékhatásai (nyugtató, vérnyomáscsökkentő, antikolinerg, stb.), melyeket a kezelés során tekintetbe kell venni.

A nortriptilinnek alvásjavító hatása lehet a H1 és 5-HT2-receptorra gyakorolt hatása miatt. Rövid távon azonban az aktiváló hatása miatt alvási zavarokat okozhat.

A többi triciklusos antidepresszánshoz hasonlóan a nortriptilin a Na+-csatornákat is gátolja. Valószínűleg ez is szerepet játszik az alvásjavító hatásában.

Ellenjavallatok, mellékhatások[szerkesztés]

A szer használata ellenjavallt szívinfarktus után, a felépülési szakaszban. Fokozott óvatosság szükséges azoknál, akiknek szívbetegségük, stroke-juk, zöld hályoguk és/vagy epilepsziájuk volt, valamint akiknek pajzsmirigy-túlműködésük van, illetve ez ellen szednek gyógyszert.

Ritkán előforduló mellékhatás a szapora szívverés ill. szívritmuszavar. Az alkohol felerősíti ezt a mellékhatást. A kezelés során nemcsak ezért kell kerülni az alkoholfogyasztást, hanem amiatt is, hogy a tapasztalatok szerint az megnöveli az öngyilkossági kísérletre való hajlamot.

Mint minden triciklusos antidepresszánsnál, a nortriplinnél is kerülni kell a monoamin-oxidáz gátlók egyidejű szedését. A két szer között legalább két hét szünetet kell tartani, ellenkező esetben magas lázat és/vagy komoly görcsöket okozhat a szer. Haláleseteket is feljegyeztek.

A leggyakoribb mellékhatások jóval enyhébbek: szájszárazság, kábultság, székrekedés, megnövekedett étvágy.

A felsorolt veszélyek és mellékhatás jóval kisebbek és ritkábbak, mint az első generációs triciklusos antidepresszánsoknál (pl. imipramin, amitriptilin).

Jegyzetek[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

Fordítás[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Nortriptyline című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.