Nortriptilin
| |||
| Nortriptilin | |||
| IUPAC-név | |||
| 3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d]cikloheptén-5-ilidén)-N-metil-1-propánamin | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 72-69-5, 894-71-3 (hidroklorid) | ||
| PubChem | 4543 | ||
| ChemSpider | 4384 | ||
| DrugBank | APRD00602 | ||
| KEGG | D08288 | ||
| ChEBI | 7640 | ||
| ATC kód | N06AA10 | ||
| Gyógyszer szabadnév | nortriptyline | ||
| |||
| |||
| InChIKey | PHVGLTMQBUFIQQ-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | BL03SY4LXB | ||
| ChEMBL | 445 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C19H21N | ||
| Moláris tömeg | 263,38 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | High | ||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő |
16 és 90 óra | ||
| Kiválasztás | vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Terhességi kategória | C (HU) | ||
| Alkalmazás | orális | ||
A nortriptilin második generációs triciklusos antidepresszáns (TCA). Hidrokloridsó formájában forgalmazzák depresszió, gyermekkori éjjeli ágybavizelés, és néha más krónikus betegség ellen, pl. krónikus fáradtság szindróma,[1] krónikus fájdalom és migrén, és bizonyos körülmények között organikus emocionális labilitás.[2]
Több off-label alkalmazása is van: pánikbetegség, irritábilis bélszindróma,[3] a neuralgia (idegzsába) bizonyos esetei. Segíthet a dohányzásról való leszokásban. Kutatások szerint csökkenti a figyelemhiányos hiperaktivitás-zavar tüneteit.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Nortriptylini hydrochloridum néven hivatalos.
Hatásmód[szerkesztés]
A nortriptilin az amitriptilin aktív metabolitja: a májban demetilizálódik. Gátolja a noradrenalin, kisebb mértékben a szerotonin, és elhanyagolható mértékben az adrenalin visszavételét. Ezen felül néhány más receptor antagonistája:
- erősen: hisztamin H1
- közepesen: szerotonin 5-HT2, adrenerg α1 és muszkarinos acetil-kolin
- gyengén: szerotonin 5-HT1.
Emiatt a szernek vannak mellékhatásai (nyugtató, vérnyomáscsökkentő, antikolinerg stb.), melyeket a kezelés során tekintetbe kell venni.
A nortriptilinnek alvásjavító hatása lehet a H1 és 5-HT2-receptorra gyakorolt hatása miatt. Rövid távon azonban az aktiváló hatása miatt alvási zavarokat okozhat.
A többi triciklusos antidepresszánshoz hasonlóan a nortriptilin a Na+-csatornákat is gátolja. Valószínűleg ez is szerepet játszik az alvásjavító hatásában.
Ellenjavallatok, mellékhatások[szerkesztés]
A szer használata ellenjavallt szívinfarktus után, a felépülési szakaszban. Fokozott óvatosság szükséges azoknál, akiknek szívbetegségük, stroke-juk, zöld hályoguk és/vagy epilepsziájuk volt, valamint akiknek pajzsmirigy-túlműködésük van, illetve ez ellen szednek gyógyszert.
Ritkán előforduló mellékhatás a szapora szívverés ill. szívritmuszavar. Az alkohol felerősíti ezt a mellékhatást. A kezelés során nemcsak ezért kell kerülni az alkoholfogyasztást, hanem amiatt is, hogy a tapasztalatok szerint az megnöveli az öngyilkossági kísérletre való hajlamot.
Mint minden triciklusos antidepresszánsnál, a nortriplinnél is kerülni kell a monoamin-oxidáz gátlók egyidejű szedését. A két szer között legalább két hét szünetet kell tartani, ellenkező esetben magas lázat és/vagy komoly görcsöket okozhat a szer. Haláleseteket is feljegyeztek.
A leggyakoribb mellékhatások jóval enyhébbek: szájszárazság, kábultság, székrekedés, megnövekedett étvágy.
A felsorolt veszélyek és mellékhatás jóval kisebbek és ritkábbak, mint az első generációs triciklusos antidepresszánsoknál (pl. imipramin, amitriptilin).
Jegyzetek[szerkesztés]
- ↑ A krónikus fáradtság-szindróma Archiválva 2012. április 11-i dátummal a Wayback Machine-ben (dr.Info)
- ↑ Organikus emocionális labilitás (dr.Diag)
- ↑ Irritábilis bélszindróma - IBS Archiválva 2011. október 4-i dátummal a Wayback Machine-ben (pirula.net)
További információk[szerkesztés]
- Nortriptilin készítmények (Drugs-About.com)
- Internet Mental Health Archiválva 2006. április 27-i dátummal a Wayback Machine-ben - Nortriptyline
- Drugs.com - Nortriptyline
Fordítás[szerkesztés]
Ez a szócikk részben vagy egészben a Nortriptyline című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.