Nortriptilin
![]() | |
Nortriptilin | |
IUPAC-név | |
3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d]cikloheptén-5-ilidén)-N-metil-1-propánamin | |
Kémiai azonosítók | |
PubChem | 4543 |
ChemSpider | 4384 |
EINECS-szám | 200-788-8 |
DrugBank | APRD00602 |
KEGG | D08288 |
ChEBI | 7640 |
ATC kód | N06AA10 |
Gyógyszer szabadnév | nortriptyline |
SMILES | c3cc2c(/C(c1c(cccc1)CC2)=C/CCNC)cc3 |
InChIKey | PHVGLTMQBUFIQQ-UHFFFAOYSA-N |
Beilstein | 2216786 |
UNII | BL03SY4LXB |
ChEMBL | 445 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C19H21N |
Moláris tömeg | 263,38 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | High |
Metabolizmus | máj |
Biológiai felezési idő |
16 és 90 óra |
Kiválasztás | vese |
Terápiás előírások | |
Jogi státusz | receptköteles |
Terhességi kategória | C (HU) |
Alkalmazás | orális |
A nortriptilin második generációs triciklusos antidepresszáns (TCA). Hidrokloridsó formájában forgalmazzák depresszió, gyermekkori éjjeli ágybavizelés, és néha más krónikus betegség ellen, pl. krónikus fáradtság szindróma,[1] krónikus fájdalom és migrén, és bizonyos körülmények között organikus emocionális labilitás.[2]
Több off-label alkalmazása is van: pánikbetegség, irritábilis bélszindróma,[3] a neuralgia (idegzsába) bizonyos esetei. Segíthet a dohányzásról való leszokásban. Kutatások szerint csökkenti a figyelemhiányos hiperaktivitás-zavar tüneteit.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Nortriptylini hydrochloridum néven hivatalos.
Hatásmód
[szerkesztés]A nortriptilin az amitriptilin aktív metabolitja: a májban demetilizálódik. Gátolja a noradrenalin, kisebb mértékben a szerotonin, és elhanyagolható mértékben az adrenalin visszavételét. Ezen felül néhány más receptor antagonistája:
- erősen: hisztamin H1
- közepesen: szerotonin 5-HT2, adrenerg α1 és muszkarinos acetil-kolin
- gyengén: szerotonin 5-HT1.
Emiatt a szernek vannak mellékhatásai (nyugtató, vérnyomáscsökkentő, antikolinerg stb.), melyeket a kezelés során tekintetbe kell venni.
A nortriptilinnek alvásjavító hatása lehet a H1 és 5-HT2-receptorra gyakorolt hatása miatt. Rövid távon azonban az aktiváló hatása miatt alvási zavarokat okozhat.
A többi triciklusos antidepresszánshoz hasonlóan a nortriptilin a Na+-csatornákat is gátolja. Valószínűleg ez is szerepet játszik az alvásjavító hatásában.
Ellenjavallatok, mellékhatások
[szerkesztés]A szer használata ellenjavallt szívinfarktus után, a felépülési szakaszban. Fokozott óvatosság szükséges azoknál, akiknek szívbetegségük, stroke-juk, zöld hályoguk és/vagy epilepsziájuk volt, valamint akiknek pajzsmirigy-túlműködésük van, illetve ez ellen szednek gyógyszert.
Ritkán előforduló mellékhatás a szapora szívverés ill. szívritmuszavar. Az alkohol felerősíti ezt a mellékhatást. A kezelés során nemcsak ezért kell kerülni az alkoholfogyasztást, hanem amiatt is, hogy a tapasztalatok szerint az megnöveli az öngyilkossági kísérletre való hajlamot.
Mint minden triciklusos antidepresszánsnál, a nortriplinnél is kerülni kell a monoamin-oxidáz gátlók egyidejű szedését. A két szer között legalább két hét szünetet kell tartani, ellenkező esetben magas lázat és/vagy komoly görcsöket okozhat a szer. Haláleseteket is feljegyeztek.
A leggyakoribb mellékhatások jóval enyhébbek: szájszárazság, kábultság, székrekedés, megnövekedett étvágy.
A felsorolt veszélyek és mellékhatás jóval kisebbek és ritkábbak, mint az első generációs triciklusos antidepresszánsoknál (pl. imipramin, amitriptilin).
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ A krónikus fáradtság-szindróma Archiválva 2012. április 11-i dátummal a Wayback Machine-ben (dr.Info)
- ↑ Organikus emocionális labilitás (dr.Diag)
- ↑ Irritábilis bélszindróma - IBS Archiválva 2011. október 4-i dátummal a Wayback Machine-ben (pirula.net)
További információk
[szerkesztés]- Nortriptilin készítmények (Drugs-About.com)
- Internet Mental Health Archiválva 2006. április 27-i dátummal a Wayback Machine-ben - Nortriptyline
- Drugs.com - Nortriptyline
Fordítás
[szerkesztés]Ez a szócikk részben vagy egészben a Nortriptyline című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.