Mirtazapin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Mirtazapin
IUPAC-név
(±)-2-metil-1,2,3,4,10,14b-hexahidropirazino[2,1-a]pirido[2,3-c][2]benzazepin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 61337-67-5
PubChem 4205
ChemSpider 4060
DrugBank DB00370
ATC kód N06AX11
SMILES
CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4
InChI
1S/C17H19N3/c1-19-9-10-20-16(12-19)15-7-3-2-5-13(15)11-14-6-4-8-18-17(14)20/h2-8,16H,9-12H2,1H3
InChIKey RONZAEMNMFQXRA-UHFFFAOYSA-N
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H19N3
Moláris tömeg 265,35 g/mol
Olvadáspont 114–116 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 50%
Metabolizmus máj (CYP2D6 és CYP3A4 enzimek)
Biológiai
felezési idő
20-40 óra
Kiválasztás 75% vizelet, 15% széklet
Terápiás előírások
Jogi státusz Uncontrolled (HU)
Terhességi kategória C (HU)
Alkalmazás orális
Rokon vegyületek
Rokon vegyületek Mianszerin

A mirtazapin (INN: mirtazapine) egy preszinaptikus alfa2-antagonista, amely fokozza a noradrenerg és szerotoninerg neurotranszmissziót a központi idegrendszerben. Antidepresszáns hatású gyógyszer, mely alkalmas súlyos depressziós állapotok kezelésére. Olyan tünetek jelenléte esetén, mint anhedonia (örömhiány), pszichomotoros gátoltság, alvászavarok (korai ébredés), testsúlycsökkenés, jobb klinikai válasz várható. Ilyen tünet lehet még az érdeklődésvesztés, öngyilkossági gondolatok és hangulatingadozások.

Hatása[szerkesztés]

A szerotoninerg hatás a specifikus 5-HT1 receptorok révén érvényesül, mivel a mirtazapin blokkolja az 5-HT2 és 5-HT3 receptorokat. A mirtazapin mindkét enantiomerje aktív. Az S(+) enantiomer blokkolja az alfa2- és az 5-HT2 receptorokat, míg az R(-) enantiomer az 5-HT3 receptorokat blokkolja. A mirtazapin szedatív hatása valószínűleg a H1 receptor antagonista aktivitásnak köszönhető. A mirtazapin antikolinerg hatása minimális, és terápiás adagokban adva ritkán észlelhetők cardiovascularis mellékhatások.

A mirtazapin hatása 1-2 héttel a kezelés megkezdése után kezd érvényesülni.

Források[szerkesztés]

  • Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 218–219. o. ISBN 978 963 9879 56 0  

Fordítás[szerkesztés]

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Mirtazapine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.